9，11-脱氢甾类化合物及9-α-羟基-16，17-脱氢甾类化合物的制备方法

摘要

本发明涉及由式I9-α-羟基甾类化合物起始制备9，11-脱氢甾类化合物及9-α-羟基-16，17-脱氢甾类化合物的方法，式中各基团定义及该方法详细描述见说明书。

主权项

1.制备9，11—脱氢甾类化合物的方法，其包括将式I9—α— 羟基甾类化合物脱水，其中R₂为乙炔基，卤代乙炔基，C_1-4烷酰氧基，四氢呋喃—2 —基氧，C_1-6烷氧基—C_1-4烷氧基，C_1-4烷酰基，C_1-4烷基磺酰 氧基，1—(C_1-4烷氧)乙炔基，羟基或氰基； R₃为氢； R₄为氢，α—甲基或β—甲基；或 R₃和R₄一起形成亚甲基；或 R₂和R₃一起形成双键； R₅为氰基，—COCHR₁R₁′，其中R₁为氢，羟基，卤素或C_1-4烷 酰氧基，R₁′为氢；或R₁和R₁′是卤原子，氨基甲酰基，羟基，乙炔 基，硝酰氧基，C_1-4烷磺酰氧基，三(C_1-4烷基)甲硅烷氧基， —C(—NR₈₀)—CH₃，—C(NH—R₈₀)＝CH₂，其中R₈₀为C_1-4烷酰 基，或 R₂和R₅一起形成氧代，条件是R₄不是氢； R₁₀为C_1-4烷氧基，氧代，C_1-4亚烷基二氧基或C_1-4亚烷基二 硫基；和 虚线代表任意双键。