发明名称 PREPARATION OF N-SUBSTITUTED OLIGOMERS
摘要 <p>N-заместените олигомери като поли/N-заместени глицини/ /поли NSGS/ с потенциални терапевтични свойства се получават по твърдофазен метод. Те могат даимат различни заместители в страничната верига. Всеки N-заместен глицинов мономер се получава от два субмономера директно върху твърд носител. Всеки цикъл на присъединяване на мономер се състои от два етапа /1/ ацилиране на вторичен амин, свързан с носителя с ацилиращ агент, съдържащ отцепваща се група, способна на нуклеофилно заместване с -NH2 като халооцетна киселина и /2/ въвеждане на страничната верига чрез нуклеофилно заместване на отцепващата се група, като халоген (като -халоацетамид, свързан със смола) с достатъчно количество от вторисубмономер, съдържащ -NH2 група като първичен амин, алкоксиамин, семикарбамид, ацилхидразид, карбазат или други Чрез повтаряне на двуетапния цикъл наацилиране и заместване се получават желаните олигомери. Получените с автоматизиран метод за синтез N-заместени глицинови олигомери са подходящи за получаване и бърз скрининг на пептидоподобни банки.Осигурява се нов клас пептидоподобни съединения, които не се срещат в природата, но могат да се синтезират и имат значима биологична активност и протеолитична стабилност.</p>
申请公布号 BG99521(A) 申请公布日期 1996.01.31
申请号 BG19950099521 申请日期 1995.03.23
申请人 CHIRON CORP 发明人 ZUCKERMANN, RONALD N.;KERR, JANICE M.;KENT, STEPHEN B.;MOOS, WALTER H.;SIMON, REYNA J.;GOFF, DANE A.
分类号 C07C231/12;A61K31/708;A61K31/785;A61K38/00;A61K38/16;A61K39/00;A61K39/395;A61K48/00;C07B43/06;C07C231/02;C07C237/22;C07C237/42;C07K;C07K1/04;C07K1/08;C07K7/06;C07K7/08;C07K14/00;C08G69/08;C08G69/10;(IPC1-7):A61K38/00 主分类号 C07C231/12
代理机构 代理人
主权项
地址