具有药理学活性的吡啶类衍生物及其制备方法

摘要

式I的N-苯基-2-嘧啶胺衍生物。其中取代基如所述权利要求1中定义，这些化合物可以用于，例如，治疗肿瘤疾病。

主权项

1、式I的N-苯基-2-嘧啶胺衍生物或其盐：其中 R₀是氢、卤素、低级烷氧基或低级烷基； R₁是a)N-(氨基-低级烷基)-氨基甲酰基， b)N-(羟基-低级烷基)-氨基甲酰基， c)肼基， d)未被取代的或者被氨基取代的环己基-氨基， e)未被取代的或者被氨基-低级烷基取代的哌嗪基， f)吗啉基、或 g)被下列基团取代的低级烷基氨基：吗啉基、羟基-低级烷基氨基、氰 基、咪唑基、胍基、氨基、低级链烷酰氨基、低级烷氨基-羰基氨基、脒 基、二-低级烷氨基-环己基、羧基、低级烷氧羰基、氨基甲酰基、N-羟 基-氨基甲酰基、羟基、低级烷氧基、二羟基磷酰氧基、哌嗪基、低级链 烷酰基-哌嗪基、甲酰基哌嗪基、脯氨酰基酰氨基或下式 H₂N-CH(R)-C(＝O)-NH-基团，其中R是氢、C₁-C₄烷基、苄基、羟甲基、1-羟基-乙基、巯基甲 基、2-甲硫基-乙基、吲哚-3-基-甲基、苯基-甲基、4-羟基-苯基-甲 基、氨基甲酰基-甲基、2-氨基甲酰基-乙基、羧基-甲基、2-羧基-乙 基、4-氨基-丁基、3-胍基-丙基或者R是1H-咪唑-4-基-甲基；以及 R₂是C₁-C₆烷基、C₁-C₃烷氧基、氯、溴、碘、三氟甲基、羟基、苯基、氨 基、(C₁-C₃烷基)氨基、二(C₁-C₃烷基)氨基、C₂-C₄链烷酰基、丙烯氧 基、羧基、羧基-甲氧基、乙氧羰基-甲氧基、对氨基苯磺酰氨基、N，N- 二-(C₁-C₃烷基)对氨基苯磺酰氨基、N-甲基-哌嗪基、哌啶基、1H-咪唑- 1-基、1H-三唑-1-基、1H-苯并咪唑-2-基、1-萘基、环戊基、3，4-二甲 基-苄基或下列基团之一： CO₂R₃、-NH-C(＝O)-R₃、-N(R₃)-C(＝O)-R₄、-O-(CH₂)_n-N(R₃)-R₄、 -C(＝O)-NH-(CH₂)_n-R₄^a、-C(＝O)-NH-(CH₂)_n-N(R₃)-R₄、-CH(CH₃)-NH-CHO、-C(CH₃)＝N-OH、-C(CH₃)＝N-O-CH₃、-C(CH₃)-NH₂、-NH-CH₂-C(＝O)-N(R₃)-R₄、-(CH₂)_m-R₆、-X-(CH₂)_m-R₆和其中R₃和R₄各自独立地是C₁-C₃烷基，R₄^a是羟基、氨基或咪唑基，X是氧 或硫，m是1、2或3，n是2或3，R₅是氢、C₁-C₃烷基、C₁-C₃烷氧基、氯、 溴、碘或三氟甲基，R₆是1H-咪唑-1-基或吗啉基，和R₇是C₁-C₃烷基或者 是未被取代的或被C₁-C₃烷基、卤素或三氟甲基一取代的苯基。