| 摘要 |
<p>Die Erfindung betrifft ein kinetish kontrolliertes, Verfahren enzymatischen Herstellung von vollgeschützten Peptiden der Formel (III): NH-A1-CO-NH-A2-CO-Y, wobei vollgestüzte Aminosäurenester der der Formel (I): X-NH-A1-CO-Y' als Acyldonor, worin X und Y' Schutzgruppe und A1 einen Aminosäure- oder Peptidrest bedeuten, mit Y-geschützten Aminosäuren oder Peptiden der Formel (II): NH¿2-A?2CO-Y (als Nukleophile), worin Y' verschiedene Schutzgruppe und A2 einen Aminosäure- oder Peptidrest bedeuten, in Gegenwart eines Biokatalysators (z. B. Protease, bevorzugt Chymotrypsin oder Trypsin oder (Cholin)-Esterase) Y, umgesetzt werden, dadurch gekennzeichnet, dass Y' Cholin oder eines seiner Salze bedeutet und dass der Biokatalysator ein die Spaltung der Cholin-esterbindung und die Übertragung des Acylrests X-NH-A1-CO auf die Verbindung der Formel (II) katalysierendes Enzym ist. Der Cholinester vermitteln löslichkeitseigenschaften und effizienten Acyldonoreigenschaftem für die biokatalysierte Knüpfung von Peptidbindungen.</p> |
