发明名称 1H–憟–3–乙酸醯分泌磷脂A2(sPLA2)抑制剂
摘要 揭示一类新颖1H-____-3-乙醯胺及此等____化合物抑制 sPLA2 所媒介的脂肪酸释出以治疗如败血性休克等病症之用途。
申请公布号 TW268942 申请公布日期 1996.01.21
申请号 TW083103301 申请日期 1994.04.13
申请人 礼来大药厂 发明人 尼可拉斯.詹姆士.拜其;理查.华特.西维兹;罗伯.贝尔.哈曼;罗伯.迪连.迪拉德;苏珊.伊利莎白.德拉罕
分类号 C07D209/04;C07D401/06;C07D417/00 主分类号 C07D209/04
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 2. 一种用于抑制sPLA@ss2媒介脂肪酸酸释出之医药 组合 物,包括作为活性成分之如申请专利范围第1项之 化合物 ,或其医药可接受盐连同一种或多种其医药可接受 载剂。3. 根据申请专利范围第1项之化合物,其系 选自(A)至(AA ): (A) 4-[[3-(2-胺基-2-氧基乙基)-2-氯-1-(苯基甲基)- 1H--5-基]氧基]丁酸, (B) 2-[[3-(2-胺基-2-氧基乙基)-2-甲基-1-(苯基甲基 )-1H--4-基]氧基]乙酸, (C) [3-[[3-(2-胺基-2-氧基乙基)-2-甲基-1-(苯基甲 基)-1H--5-基]氧基]丙基]膦酸, (D) 4-[[3-(2-胺基-2-氧基乙基)-2-溴-1-(苯基甲基)- 1H--5-基]氧基]丁酸, (E) 4-[[3-(2-胺基-2-氧基乙基)-2-(甲硫基)-1-(苯基 甲基)-1H--5-基]氧基]丁酸, (G) [4-[[3-(2-胺基-2-氧基乙基)-2-乙基-1-(苯基甲 基)-1H--5-基]氧基]丁酸, (I) [3-[[3-(2-胺基-2-氧基乙基)-2-乙基-1-(苯基甲 基)-1H--5-基]氧基]丙基]膦酸, (J) [3-[[3-(2-胺基-2-氧基乙基)-2-乙基-1-(苯基甲 基)-1H--5-基]氧基]丙基]膦酸-甲基酯, (K) [3-[[3-(2-胺基-2-氧基乙基)-1-[[3-氯苯基) 甲基]-2-乙基-1H--5-基]氧基]丙基]膦酸, (L) [[3-(2-胺基-2-氧基乙基)-1-[(3-氯苯基)甲基] -2-甲基-1H--4-基]氧基]甲基]乙酸钠盐, (M) [[3-(2-胺基-2-氧基乙基)-1-([1,1'-联苯]-2- 基甲基)-2-甲基-1H--4-基]氧基]乙酸钠盐, (N) [[3-(2-胺基-2-氧基乙基)-2-乙基-1-(苯基甲基)- 1H--4-基]氧基]乙酸, (O) 2-[[3-(2-胺基-2-氧基乙基)-1-[(3-氯苯基)甲基 ]-2-乙基-1H--4-基]氧基]乙酸, (Q) [3-[[3-(2-胺基-2-氧基乙基)-2-环丙基-1-(苯基 甲基)-1H--5-基]氧基]丙基]膦酸, (R) [3-[[3-(2-胺基-2-氧基乙基)-1-(苯基甲基)-1H- -5-基]氧基]丙基]膦酸, (S) 4-[[3-(2-胺基-2-氧基乙基)-2-(苯基甲基)-1H- -5-基]氧基]丁酸, (T) 3-[4-[[3-(2-胺基-2-氧基乙基)-2-乙基-1-(苯基 甲基)-1H--5-基]氧基]丙烷]磺酸, (U) 3-[[3-(2-胺基-2-氧基乙基)-2-溴-1-(苯基甲基)- 1H--5-基]氧基]丙基]膦酸-甲基酯, (X) 4-[[3-(2-胺基-2-氧基乙基)-2-溴-6-氯-1-(苯基 甲基)-1H--5-基]氧基]丁酸, (Y) 3-[4-[[3-(2-胺基-2-氧基乙基)-6-氯-1-(苯基甲 基)-1H--5-基]氧基]甲基]膦酸, (AA) 2-[[[3-(2-胺基-2-氧基乙基)-2-甲基-1-(苯基 甲基)-1H--5-基]氧基]丙基]苯甲酸; 及化合物(A)至(AA)个别的医药可接受盐类及前药衍 生物
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