| 主权项 |
1. 一种式I化合物: R@su1CON(R@su2)-N(R@su3)CO-X@su1-Q-X@su2-G I 其中R@su1代表式II或式III的基团 其中A连接于,相对于CONR@su2NR@su3CO基团所连接位置 为间位或对位的位置,而且是选自胺甲基、啶基 和R@ suaN=C(NH@su2)-,,其中R@sua是氢或苯基, E是CH或N, Z@su1是氢、卤素、(1-4C)烷基或(1-4C)烷氧基, T是N或CH,且 X@su3是一个实键,(1-4C)伸烷基或者,当T是CH时,是氧 (1-3C)伸烷基; R@su2和R@su3,其可为相同或相异,代表氢、(1-4C)烷基 或苯基(1-4C)烷基; X@su1是一个实键; Q代表式IV或式V的基团 其中Z@su2是氢、卤素、(1-4C)烷基或(1-4C)烷氧基,且 Z@su3是式X@su2-G@sua基团,其中之X@su2可以具有任何 此后所给予X@su2的意义,而G@sua可以具有任何此后 所给 予G的意义,或G@sua具有任何之前所给予Z@su2的意义; X@su2是一个实键,(1-4C)伸烷基或氧(1-3C)伸烷基;而 G是羧基团或是其医药上可接受的、代谢上易变化 的酯或 醯胺化物;和 基医药上可接受的盐。2. 根据申请专利范围第1项 的式I化合物,其中的R@su1代 表式II基团,其A连接于CONR@su2NR@su3CO基团所连接位 置之对位,而且是选自胺甲基和式R@suaN=C(NH@ss2)-, 其R@sua是氢或苯基, E是CH且Z@su1是氢、氟、氯、甲基或甲氧基; R@su2是氢、甲基或苄基; R@su3是氢、甲基或苄基; X@su1是实键; Q是式IV基团,其Z@su2是氢、氟、氯、甲基或甲氧基, 而 Z@su3是氢或式X@su2-G@sua基团,其X@su2是氧伸甲基且G @sua是羧基、甲氧羰基或乙氧羰基; X@su2是氧伸甲基;且 G是羧基、甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基或第三 -丁氧羰 基; 或是其医药上可接受的盐。3. 根据申请专利范围 第1项的式I化合物,其中的R@su1代 表式III基团,其T是CH或N,且X@su3是实键,伸甲基、伸 乙基或者,当T是CH时,氧伸甲基; R@su2是氢、甲基或苄基; R@su3是氢、甲基或苄基; X@su1是实键; Q是式IV基团,其Z@su2是氢、氟、氯、甲基或甲氧基, 而 Z@su3是氢或式X@su2-G@sua基团,其X@su2是氧伸甲基且G @sua是羧基、甲氧羰基或乙氧羰基; X@su2是氧伸甲基;且 G是羧基、甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基或第三 -丁氧羰 基; 或是其医药上可接受的盐。4. 根据申请专利范围 第1项的式I化合物,其中的R@su1代 表式II基团,其A连接于连接CONR@su2NR@su3CO基团位置 的对位,而且是式R@suaN=C(NH@ss2)-,其R@sua是氢或苯 基的基团, E是CH且Z@ss1是氢; R@su2是氢; R@su3是氢或甲基; X@su1是实键; Q是式IV基团,其Z@su2是氢而Z@su3是氢或式X@su2-G@sua 基团,其X@su2是氧伸甲基且G@sua是羧基; X@su2是氧伸甲基;且 G是羧基、甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基或第三 -丁氧羰 基; 或是其医药上可接受的盐。5. 根据申请专利范围 第1项的式I化合物,其中的R@su1代 表式III基团,其T是CH,且X@su3是伸乙基; R@su2是氢; R@su3是氢或甲基; X@su1是实键; Q是式IV基团,其Z@su2是氢而Z@su3是氢或式X@su2-G@sua 基团,其X@su2是氧伸甲基且G@sua是羧基; X@su2是氧伸甲基;且 G是羧基、甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基或第三 -丁氧羰 基; 或是其医药上可接受的盐。6. 根据申请专利范围 第1项的式I化合物,系选自: 4-[3-(3- 啶-4-基丙醯基)唑醯基]-2-(羧甲氧基)- 苯氧乙酸, 4-[3-(2- 啶-4-基氧并乙醯基)唑醯基]-2-(羧甲氧 基)苯氧乙酸, 4-[3-(4-胺甲基苯甲醯基)唑醯基]-2-(羧甲氧基)-苯 氧乙酸, 4-[3-(4-咪并苯甲醯基)唑醯基]苯氧乙酸, 4-[2-甲基-3-(4-咪并苯甲醯基)唑醯基]苯氧乙酸甲 酯, 4-[2-甲基-3-(4-咪并苯甲醯基)唑醯基]苯氧乙酸和 4-[3-(4-苯基咪并苯甲醯基)唑醯基]苯氧乙酸,或 是 其医药上可接受的盐。7. 根据申请专利范围第1项 的式I化合物,其系:-4-[3- (4-咪并苯甲醯基)唑醯基]苯氧乙酸甲酯,或是其 医药 上可接受的盐。8. 一种制备根据申请专利范围第1 至7项中任一项之式I化 合物之方法, 式I为 R@su1-CON(R@su2)-N(R@su3)CO-X@su1-Q-X@su2-G I 或是其医药上可接受的、代谢上易变化的酯或醯 胺化物, 或其医药上可接受之盐,包括:- (A) 对于其G是羧基的式I化合物而言,系将式VI化合 物: @qc R@su1-CON(R@su2)-N(R@su3)CO-X@su1-Q-X@su2-COOG @su1@fl VI 其G@su1是羧基保护基团,予以去除保护基; (B) 对于其R@su1是式II基团 且A是胺甲基或咪基的式I化合物而言,系将式VII化 合物 其A@su1是受保护的胺甲基或咪基团,予以去除保护 基; (C) 将式IX化合物 @qc R@su1-COOH @qr IX 或其反应衍生物,与式X化合物反应; @qc HN(R@su2)-N(R@su3)CO-X@su1-Q-X@su2-G @qr X (D) 将式XI化合物 @qc R@su1-CON(R@su2)-NHR@su3 @qr XI 与式XII化合物, @qc HOOC-X@su1-Q-X@su2-G @qr XII 或其反应衍生物,互相反应; (E) 对于其R@su1是式II基团且A是R@suaN=C(NH@ss2)-基 团的式I化合物而言,系将式XV化合物: 其U@su2是离去原子或离去基,与式R@suaNH@ss2化合物 互 相反应;或者 (F) 对于其X@su1是实键且Q是式V基团的式I化合物而 言, 系将式XVI化合物: @qc R@su1-CON(R@su2)-N(R@su3)-COOH @qr XVI 或其反应衍生物,与式XVII化合物反应: 其后,若情况需要,可以将式I化合物转变成医药上 可接 受的、代谢上易变化的酯或醯胺化物,或其医药上 可接受 的盐。9. 根据申请专利范围第1至7项中任一项之 化合物,其系 用以制备预防或治疗与血小板凝集有关之疾病之 药剂。10. 一种预防或治疗与血小板凝集有关疾病 之医药组合物 ,其系含根据申请专利范围第1至7项中任一项之化 合物 |
