| 主权项 |
1. 一种式(I)化合物 及其盐类及溶剂化物,其中: R@su1代表氢原子或C@ss3@ss-@ss8环烷基或C@ss1@ss-@ ss6烷基; R@su2代表选自下列之基团 () C@ss3@ss-@ss8环烷基 () C@ss3@ss-@Ss8环烷基、为一个以上之基团所取代 ( 如1.2或3个基团),其可相同或不同且系选自C@ss2@ss-@ ss7醯基胺基,胍基,羧基,酮基及(CH@ss2)@sspR@su3( 其中p是0或1且R@su3是羟基、NH@ss2.C@ss1@ss-@ss6烷 胺基或二C@ss1@ss-@ss6烷胺基) () 咯啶-3-基,2-酮 咯啶-4-基,2-酮 咯啶-5-基 ,六氢 啶-3-基,或立氢 啶-4-基,其中环氮原子可为 氢、C@ss1@ss-@ss6苯基或苯基C@ss1@ss-@ss4烷基(如苄 基)所取代, () 咯啶-3-基、六氢 啶-3-基或六氢 啶-4-基,其 中环氮原子可为氢、C@ss1@ss-@ss6烷基或芳基C@ss1@ss- @ss6烷基(如苄基)所取代,且一个以上的环碳原子( 如1. 2或3个环碳原子)可为相同或不同的选自下列之基 团所取 代;C@ss2@ss-@ss7醯基胺基、胍基、酮基及(CH@ss2)@ sspR@su3(其中p及R@su3如先前所定义) () C@ss3@ss-@ss8环烷基C@ss1@ss-@ss6烷基 () -Alk@ss1Y,其中Alk@ss1是C@ss2@ss-@ss6伸烷基, 且Y是选自下列之基团:C@ss2@ss-@ss7醯基胺基,弧基、 羟基、NH@ss2.C@ss1@ss-@ss6烷基胺基、二C@ss1@ss-@ ss6烷基胺基,或 (其中X是一键、O、CH@ss2或NR@ss4,其中R@su4是氢、C@ ss1@ss-@ss6烷基或芳基C@ss1@ss-@ss6烷基)且 () -(CHR@su5)m(Alk@ss2)nZ,其中m及n各自独立代表0 或1,除了当m是1则n必须也代表1,R@su5是氢原子或羧 基 或CH@ss2R@su6基团(其中R@su6是C@ss2@ss-@ss7醯基胺基 、胍基,羟基、甲氧基、NH@ss2.C@ss1@ss-@ss6烷基胺 基或二-C@ss1@ss-@ss6烷基胺基),Alk@ss2是C@ss1@ss-@ ss5亚烷基,且Z是氢原子或视所需经取代之芳族环, 选自 苯基、 啶基、嘧啶基、咪唑基、三唑基、四唑基 及苯并 咪唑基,其中环视所需为一个以上基团所取代(如1. 2或3 个基团),其可相同或不同且选自C@ss1@ss-@ss6烷基、C @ ss2@ss-@ss7醯基胺基、胍基、羧基乙基、羟基、NH@ss 2 、C@ss1@ss-@ss6烷基胺基或二C@ss1@ss-@ss6烷基胺基; Q代表氧或硫原子;且 Ph代表苯基。2. 根据申请专利范围第1项之化合物, 其中R@su1是C@ss1 @ss-@ss3烷基。3. 根据申请专利范围第1或2项之化合 物,其中Q是氧原子 。4. 根据申请专利范围第1项之化合物,其中的R@su1 NHC(= Q)-是乙基胺基羰基。5. 根据申请专利范围第1.2及4 项中任一项之化合物,其 中R@su2是环戊基或环己基,各自为1或2个选自下列 之基 团所取代:C@ss2@ss-@ss7醯基胺基、胍基、羧基、酮 基 及(CH@ss2)@sspR@su3。6. 根据申请专利范围第5项之化 合物,其中R@su2是环戊 基或环己基,各自为1或2个选自下列之基团所取代: 羟基 、NH@ss2.甲胺基、二甲胺基、乙醯胺基、或三氟乙 醯胺 基。7. 根据申请专利范围第1.2及4项中任一项之化 合物,其 中R@su2是 咯啶-3-基或六氢 啶-3-基,其中个别的环 可各自为氢、C@ss1@ss-@ss3烷基或苄基所取代。8. 根 据申请专利范围第1.2及4项中任一项之化合物,其 中R@su2-(CHR@su5)m(Alk@ss2)nZ,其中Z是视所需经取代 之咪唑基。9. 根据申请专利范围第8项之化合物, 其中的-(CHR@su5) m(Alk@ss2)n-是-CH@ss2CH@ss2-。10. 根据申请专利范围第1 项之化合物,其系选自由下列 组成之群之一:(1S-反式)-1-去氧基-1-[6-[(2,2-二苯基 乙基)胺基]-2-[(3-羟基环戊基)胺基]-9H-嘌呤-9-基]-N- 乙基--D-喃核糖醛醯胺; [1S-(1,2,3)]-1-去氧基-1-[2-[(2,3-二羟基环 戊基)胺基]-6-[(2,2-二苯基乙基)胺基]-9H-嘌呤-9-基]- N-乙基--D-喃核糖醛醯胺; [(1S)-反式]-1-去氧基-1-[2-[(3-N,N-二甲胺基)环戊基 胺基]-6-[(2,2-二苯基乙基)胺基]-9H-嘌呤-9-基]-N-乙 基--D-喃核糖醛醯胺; (3S)-1-去氧基-1-[6-[(2,2-二苯乙基)胺基]-2-[(3- 咯 啶基)胺基]-9H-嘌呤-9-基]-N-乙基--D-喃核糖醛 醯 胺; (反式)-1-[2-[(4-胺基环己基)胺基]-6-[(2,2-二苯基乙 基)胺基]-9H-嘌呤-9-基]-1-去氧基-N-乙基--D-喃 核 糖醛醯胺; 1-去氧基-1-[6-[(2,2-二苯基乙基)胺基]-2-[[2-(1-甲基 -1H-咪唑-4-基)乙基]胺基]-N-乙基-9H-嘌呤-9-基]--D -喃核糖醛醯胺; (反式)-1-去氧基-1-[2-[(4-N,N-二甲基环己基)胺基]-6- [(2,2-二苯基乙基)胺基]-9H-嘌呤-9-基]-N-乙基--D- 喃核糖醛醯胺; 1-去氧基-1-[6-[(2,2-二苯基乙基)胺基]-2-[[2-(2-甲基 -1H-咪唑-4-基)乙基]胺基]-9H-嘌呤-9-基]-N-乙基--D -喃核糖醛醯胺; 及其生理上可接受之盐类及溶剂化物。11. (反式)- 1-[2-[(4-胺基环己基)胺基]-6-[(2,2-二苯 基乙基)胺基]-9H-嘌呤-9-基]-1-去氧基-N-乙基--D- 喃核糖醛醯胺,及其生理上可接受之盐类及溶剂化 物。12. (反式)-1-[2-[(4-胺基环己基)胺基]-6-[(2,2-二 苯 基乙基)胺基]-9H-嘌呤-9-基]-1-去氧基-N-乙基--D- 喃核糖醛醯胺之盐酸盐。13. 1-去氧基-1-[6-(2,2-二 苯基乙基)胺基]-2-[[2-(1- 六氢 啶基)乙基]胺基]-9H-嘌呤-9-基]-N-乙基--D- 喃核糖醛醯胺;及其生理上可接受之盐及溶剂化物 。14. 根据申请专利范围第1项之化合物,其限制条 件为其 中Z不可代表视所需经取代之三唑或四唑环。15. 根据申请专利范围第1项之化合物,其系用于病人 中 治疗发炎状况。16. 一种可用于疑似白血球-诱生 之组织伤害病人中治疗 发炎状况之药学组成物,其含有如申请专利范围第 1项之 化合物,并加上必要时的一种以上生理上可接受之 载剂或 赋形剂。17. 一种制备根据申请专利范围第1项之 化合物之方法, 此方法包括: (A)式(Ⅱ)化合物 (其中R@sua及R@sub各自为氢或合起来是亚烷基)以胺R @ su2@suaNH@ss2处理(其中R@su2@sua是R@su2基团或其经保 护之衍生物),之后必要时可移去任何存在之保护 基;或 者 (B)将式(I)化合物之经保护衍生物去保护之,若必要 或希 求时继以(i)盐之形成,或(ii)将式(I)化合物转化成 不同 的式(I)化合物,或(iii)制备式(I)化合物个别的异构 物 |
