发明名称 PEPTIDOS INHIBIDORES DE PROTEASA
摘要 <p>SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA I DONDE: 1) Y1, Y2 SON OH, F, o FORMAN UNA PORCION DERIVADA DE UN COMPUESTO DIHIDROXI; 2) R1 ES -(CH2)2-X, -CH(CH3)-(CH2)2-X, -CH2-CH(CH3)-(CH2)2-X, Y OTROS, DONDE X ES NH2, -NH-C(NH)-NH2, -S-C(NH)-NH2; 3) r, o, p, q SON 0 o 1; m ES 1 o 2; 4) A, A2, A3 SON AMINOACIDOS; 5) W ES UN GRUPO QUELANTE UNIDO AL GRUPO AMINO TERMINAL, QUE PUEDE SER DE FORMULA W`-CH2-Xa-NH, SIENDO W' UN QUELANTE DERIVADO DE ACIDO o ANHIDRIDO POLIAMINO-POLIACETICO NO CICLICO o CICLICO Y Xa ES FENILENO o ALQUILENO C1-C3; 6) Z ES UN ENLACE DIRECTO O UN SEPARADOR; Y A COMPUESTOS DE FORMULA II, DONDE: 1) Y ES UNA SECUENCIA DE AMINOACIDOS; 2) Q1 Y Q2 SE SELECCIONAN DE OH, COR2, -CONR2R3, -NR2R3, -OR6; DONDE R2, R3, R6 SON ALQUILO C1-C10, ARILO C6-C10, ARALQUILO C6-C10, FENILO SUSTITUIDO o Q1 Y Q2 TOMADOS JUNTOS FORMAN UN RESIDUO DIOL; 3) R4 ES H, ALQUILO C1-C10; 4) R5 ES -Z1-X1, DONDE Z1 ES UN ALQUILO QUE PUEDE ESTAR RAMIFICADO, ARILO o ARALQUILO Y X1 ES NH2, -NH-C(NH)-NH2, -S-C-(NH)-NH2, -N3, ALCOXI Y OTROS; ESTOS COMPUESTOS PUEDEN SER UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS DE SERINA, TAL COMO TROMBINA, O COMO AGENTES DE DIAGNOSTICO, AL PODER UNIRSE EL QUELATO A UN METAL POSIBLE DE DETECTAR, PERMITIENDO LA VISUALIZACION DE TROMBOS</p>
申请公布号 PE45295(A1) 申请公布日期 1995.12.29
申请号 PE19950260194 申请日期 1995.01.24
申请人 SANDOZ AG 发明人 METTERNICH, RAINER;WIENAND, ANETTE;TAPPARELLI, CARLO
分类号 A61K51/00;C07K5/06;A61K38/00;A61K51/08;C07K5/08;C07K14/81 主分类号 A61K51/00
代理机构 代理人
主权项
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