发明名称 杂芳基六氢╳ 类,其制法及作为医药品的用途
摘要 本发明系有关于如式1之杂芳基六氢化合物,CC 1及其制法。该化合物具有治疗精神病的活性,因此可作为医药品。
申请公布号 TW265342 申请公布日期 1995.12.11
申请号 TW082106897 申请日期 1993.08.26
申请人 赫斯脱马林罗沙公司 发明人 瑞尼可;贾约翰
分类号 A61K31/495;C07D495/04 主分类号 A61K31/495
代理机构 代理人 蔡中曾 台北巿敦化南路一段二四五号八楼
主权项 1. 如式1之化合物 其中: W、X、Y和Z分别独立为CH或氮,但W、X、Y或Z中仅1个 为 氮; R为氢、C@ss1-@ss4@su-烷基、下式之基团 或下式之基团 ;其中 R@su1.R@su2.R@su3和R@su4分别独立为氢或C@ss1-@ss4 烷基; B为氢、C@ss1-@ss4@su-烷基、C@ss1@ss-@ss4@su-烷氧基 、或下式基之基团—C—R@su5其中R@su5为C@ss1-@ss4@su -烷基; m为1或2;n为2.3或4以及p为0.1或2; 及其光学镜像异构物,或医药上可接受的酸加成盐 。2. 如申请专利范围第1项之化合物,其中W和X为CH 且Y或Z 其中之一为氮。3. 如申请专利范围第2项之化合物 ,其中R为氢。4. 如申请专利范围第2项之化合物,其 中R为下式之基团 ,其中B为C@ss1-@ss4@su-烷氧基且m为1。5. 如申请专利 范围第2项之化合物,其中R为下式之基团 ,其中R@su1为氢,R@su2.R@su3和R@su4为C@ss1-@ss4@ su-烷基且p为0。6. 如申请专利范围第3项之化合物, 其系3—(1—六氢呲 基)吩并[2,3—b]呲啶。7. 如申请专利范围第3项 之化合物,其系3—(1—六氢呲 基)吩并[2,3—C]呲啶。8. 如申请专利范围第2项 之化合物,其系1—{4—[3— [4—(吩并[2,3—b]呲啶—3—基)—1—六氢呲 基 ]—丙氧基]—3—甲氧基苯基}乙酮。9. 如申请专利 范围第2项之化合物,其系3—{4—[1—( 吩并[2,3—b]呲啶—3—基)—4—六氢呲 基]丁基 }—2,5,5—三甲基—4—四氢唑酮。10. 一种用于 治疗精神病之医药组成物,其中包括如申请 专利范围1项之化合物及一适当的载剂。11. 一种 制备如申请专利范围第1项定义之化合物的方法 ,其系包括 (a) 将式3之化合物 其中W、X、Y和Z系如申请专利范围第1项所定义,和 六氢 呲 反应以形成式1之化合物,其中R为氢,和b)随意地 将 于步骤a)所得之式1化合物,和式RHal之卤化物反应, 其 中Hal为溴或氯且R系如申请专利范围第1项所定义 但不包 括氢,以得到式1之化合物,其中R如上述定义但不包 括氢
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