Chelatorer av typen S3N2 for radioaktive isotoper, deres metallkomplekser og deres diagnostiske og terapeutiske anvendelse

摘要

Det beskrives nye bifunksjonelle chalkogenatom- avbrutte chelatdannere, farmasøytiske midler innehol- dende disse forbindelser, deres anvendelse innen radiodiagnostikken og radioterapien, samt fremgangs- måter ved fremstilling av disse forbindelser og midler. De nye forbindelser har den generelle formel ML (I), hvor M betyr en radioisotop av Te eller Re, og L betyr en ligand med den generelle formel B-CO-CR'R2-A-CR'R4-CO-D (II) hvor A betyr O, S eller Se; R1, R2, RJ og R4 kan være like eller forskjellige, og hver betyr H eller en C,-C6-alkylrest; B og D kan være like eller forskjellige og betyr en rest -NH- CR^-tCR^J^u-s-R», hvor R5 og R6 kan være like eller forskjellige, og hver betyr H eller en forgrenet, uforgrenet, cyklisk eller polycyklisk C,-Cw-alkyl-, alkenyl-, polyalkenyl-, alkinyl-, polyalkinyl-, aryl-, alkylaryl- eller arylalkylrest, som kan være substituert med hydroksy-, karboksy-, aminokarbonyl-, alkoksykarbonyl-, amino-, aldehyd-, okso-, oksy- eller alkoksygrupper med inntil 20 karbonatomer, og/eller kan være avbrutt og/eller substituert med et eller flere heteroatomer fra rekken O, N, S, P, As, Se; R7 og R1 kan være like eller forskjellige, og hver betyr H eller en C,-c6-alkylrest; R9 betyr H, en C,-C6- alkylrest eller en svovelbeskyttelsesgruppe, og R9 og Rs eventuelt sammen med gruppene, som forbinder dem, danner en 4- til 8-leddet ring, som kan være substi- tuert med hydroksy-, okso-, oksy- eller alkoksygrup- per med inntil 6-karbonatomer. De nye forbindelser og deres koblingsprodukter egner seg fremragende for fremstilling av radiodiagnostika hhv. radiotera- peutika.