20-和21-氨基甾族化合物的合成方法

摘要

本文公开了20-，21-，和22-氨基取代的甾族化合物(XI)，特别是氨基甾族化合物(Ia和Ib)，芳香甾族化合物(II)，Δ16-甾族化合物(IIIa和IIIb)，还原A-环甾族化合物(IV)，Δ17(20)-甾族化合物(Va和Vb)和Δ9(11)-甾族化合物(VI)，它们可用作治疗许多疾病的药物。

主权项

1、制备式(Ⅺ)氨基取代的甾族化合物及其可药用的盐和其水合物和溶剂化物的方法：其中：(A-Ⅰ)R₆是α-R₆₁∶β-R₆₂，R₁₀是α-R₁₀₁∶β-R₁₀₂和R₇是α-H∶β-H，其中R₆₁和R₆₂之一是-H，另一个是-H，-F或C₁烷基，R₁₀₂是-CH₃，R₁₀₁和R₅连在一起形成-(CH₂)₂-C(=R₃₃)-CH=或-CH=CH-CO-CH=，其中R₃₃是=0；(A-Ⅱ)R₅是α-R₅₃∶β-R₅₄，R₆是α-R₆₃∶β-R₆₄，R₁₀是α-R₁₀₃∶β-R₁₀₄和R₇是α-H∶β-H，其中R₆₃和R₆₄之一是-H，另一个与R₅₃和R₅₄中之一连在一起在C₅和C₆之间形成第二个键，R₁₀₄是-CH₃，R₁₀₃与R₅₃和R₅₄中的另一个一起形成-(CH₂)₂-C(H)(OH)-CH₂-；(A-Ⅲ)R₁₀和R₅连在一起形成=CH-CH=C(OR₃)-CH=，其中R₃是-H，C₁烷基；R₆是-H∶-H；(A-Ⅳ)R₅是α-R₅₇∶β-R₅₈，R₆是α-R₆₇∶β-R₆₈，R₇是α-H∶β-H和R₁₀是α-R₁₀₇∶β-R₁₀₈，其中R₅₇和R₅₈之一是-H，R₁₀₇与R₅₇和R₅₈中的另一个连在一起形成-(CH₂)₂-C(=R₃₃)-CH₂，其中R₃₃是β-OH，R₁₀₈是-CH₃，R₆₇和R₆₈都是-H；其中：(C-Ⅰ)R₁₁是α-R₁₁₁∶β-R₁₁₂，其中R₁₁₁和R₁₁₂之一与R₉连接在一起在C₉和C₁₁之间形成第二个键，R₁₁₁和R₁₁₂中的另一个是-H；(C-Ⅲ)R₉是-H，R₁₁是=O或α-R₁₁₅∶β-R₁₁₆，其中R₁₁₅和R₁₁₆之一是-H，R₁₁₅和R₁₁₆中的另一个是-H或-OH；(C-Ⅳ)R₉是-H，和R₁₁是α-O-CO-R₁₁₇∶β-H，其中R₁₁₇是(C)呋喃基，其中：(D-Ⅰ)R₁₆是R₁₆₁∶R₁₆₂，R₁₇是R₁₇₁∶R₁₇₂，其中R₁₆₁和R₁₆₂之一是-H，另一个与R₁₇₁和R₁₇₂之一连在一起在C₁₆和C₁₇之间形成第二个键，R₁₇₁和R₁₇₂中的另一个是-C(=Z)-(CH₂)_n-NR₂₁R₂₁₀，其中Z是=O，n是1，其中