酰氧基己酸衍生物

摘要

本发明叙及式I＇化合物及其前体，其中T为式Z的酰基基团，其中 R^z是其中至少一个碳原子被杂原子代替的未取代或取代的烃基，条件是杂原子不直接键接到与R^z基团相连的羰基上，R^z还可以是含有两个或多个碳原子的烷基、低级链烯基、低级链炔基、芳基或未取代或取代的氨基，且其中的基团R₁、B₁、R₂、R₃、A₁、A₂和NR₄R₅的定义同说明书。该化合物具有药物活性，如可治疗AIDS。

主权项

1、式Ⅰ′化合物或有成盐基团存在的此种化合物的盐：其中T是式Z的酰基基团其中R^Z是其中至少一个碳原子被杂原子代替的未取代的或取代的烃基，条件是杂原子不直接键接到与R^Z基团相连的羰基上，R^Z还可以是含有两个或多个碳原子的烷基，低级链烯基，低级链炔基，芳基或非取代或取代的氨基，且其中R₁是氢，低级烷氧羰基，杂环羰基，未取代或被多至3个各自独立地选自氟、卤-低级烷基、低级烷酰基、磺基、低级烷基磺酰基和氰基的基团取代的苄氧羰基，其中杂环是通过碳原子连接的杂环氧羰基，其中所连接的羰基被硫代羰基代替的一种上述的羰基基团，杂环磺酰基、低级烷基磺酰基或N-(杂环-低级烷基)-N-低级烷基-氨基羰基，B₁是键或以N-末端接于R₁和以C-末端键连在具有R₂-CH₂-的碳原子上的氨基的α-氨基酸的二价残基，R₂和R₃各自独立地为苯基或环己基，这些基团是未取代或被1-3个各自独立地选自羟基、低级烷氧基、卤素、卤-低级烷基、磺基、低级烷基磺酰基、氰基和硝基的基团所取代的，A₁为-C=O和A₂之间的键或N-末端接于基团-C=O上和C-末端接于A₂的α-氨基酸二价残基，A₂为N-末端接于A₁和C-末端接于基团NR₄R₅的α-氨基酸的二价残基，或A₁和A₂共同形成一个二肽的二价残基，其中央的酰胺键被还原并且是N-末端接于基团-C=O和C-末端接于基团NR₄R₅，和R₄和R₅与相连的氮原子一起形成未取代或取代的硫代吗啉代或吗啉代。