主权项 |
1. 一种式(1.0)-1之化合物或其药用盐: 式中: (A) n与p为整数,且各分别选自包括:0.1.2.3与4, 以致n与p之和为4且T为6-员环; (B) R@su2为H或不存在; (C) R@su5系选自: 414. H; 415. C@ss1至C@ss4烷基;及 416. -CH@ss2-苯基;及 (D) 虚线(----)表双键,其系于n不为0以及p不为0时选 择 性地存在,且当该双键存在时则R@su2不存在。2. 根 据申请专利范围第1项之化合物,其中该化合物选 自 包括具下列诸式之化合物: 式中R@su5如申请专利范围第1项中所定义。3. 根据 申请专利范围第1项之化合物,其中该化合物系选 自包括具下列诸式之化合物: 式中R@su5如申请专利范围第1项所定义。4. 根据申 请专利范围第3项之化合物,其中R@su5系选自 包括:H及C@ss1至C@ss4烷基。5. 根据申请专利范围第1 项之化合物,其中该化合物系选 自包括具下列诸式之化合物: 式中R@su5如申请专利范围第1项所定义。6. 根据申 请专利范围第5项之化合物,其中R@su5系选自 包括:H及C@ss1至C@ss4烷基。7. 根据申请专利范围第6 项之化合物,其中R@su5系选自 包括:H及甲基。8. 根据申请专利范围第1项之化合 物,其中该化合物系选 自包括:9. 一种可影响H@ss3受体之药学组合物,其包 含药用载剂 及有效量之根据申请专利范围第1项之化合物。10. 一种制备根据申请专利范围第1项之化合物之方 法, 包括: 藉由以稀酸水溶液于70至90℃之温度下处理,将化 合物(7 )-1脱保护产生化合物(8)-1; 将化合物(17)-1依循反应途径6脱保护,藉由以稀酸 水溶 液于70至90℃之温度下处理产生化合物(19)-1;或(C) 将化合物(24)-1脱保护,藉由以稀酸水溶液于70至90 ℃之 温度下处理产生化合物(26)-1; (D) 将化合物(36)-1脱保护,藉由以稀酸水溶液于70至90 ℃之 温度下处理产生化合物(26A)-1;或 (E) 将化合物(53)-1使用酸性水溶液及50至100℃之温度 下转 化成化合物(55)-1;或 (F) 制备根据申请专利范围第1项之化合物(其中R@su 5为H ),藉由将上述方法步骤(A)、(B)、(C)、(D)或(E)之一 之 中间化合物与酸水溶液,于25至100℃之温度下反应, 该 中间化合物具有由Z保护之咪唑氮,及具有以-C(O)O( 第三 丁基)取代或未经取代之环状六员胺之氮,其中除 非特别 指明,否则Z为保护基,且R@su5如申请专利范围第1项 所 定义。11. 一种下式之化合物:12. 一种下式之化合 物: |