| 主权项 |
1. 一种下式之苯并[b][1,8] 啶衍生物: 其中: -R代表胺基、烷胺基、二烷胺基,其中烷基部份与 彼等所 附着之氮原子任意地形成5-或6-员含氮之杂环或(3- 至6- 员环烷)胺基; -R@ss1位于2及3位置且代表氢原子或烷基且R@ss2代表 氢 原子,或者R@ss1及R@ss2系皆位于2位置且代表烷基; -R@ss3代表烷基、含有3至6个碳原子之环烷基,烷氧 基或 烷胺基;且 -R@ss4代表氢原子或氟原子, 前述烷基系不具侧链或具侧链且各含有1至4个碳 原子, 呈立体异构物形式或其混合物,及其金属盐类,其 与含氮 硷所形成之加成盐类,其与酸所形成之加成盐类及 其水合 形成。2. 根据申请专利范围第1项之苯并[b][1,8] 啶 衍 生物,其系8-(3-胺基-3-丙基-1-氮杂环丁烷基)-7-氟-1- 甲基-4-酮基-1,4-二氢苯并[b][1,8]蓁啶-3-羧酸 基立体异构物形式或其混合物,及其金属盐类,其 与含氮 硷所形成之加成盐类、其与酸所形成之加成盐类 及其水合 形式。3. 根据申请专利范围第1项之苯并[b][1,8] 啶 衍 生物,其系8-(3-胺基-3-甲基-1-氮杂环丁烷基)-7-氟-1- 甲基-4-酮基-1,4-二氢苯并[b][1,8]蓁啶-3-羧, 呈立体异构物形式或其混合物,及其金属盐类,其 与含氮 硷所形成之加成盐类、其与酸所形成之加成盐类 及其水合 形式。4. 根据申请专利范围第1项之苯并[b][1,8] 啶 衍 生物,其系8-(3-胺基-3-甲基-1-氮杂环丁烷基)-7,9-二 氟-1-甲基-4-酮基-1,4-二氢苯并[b][1,8] 啶-3- 羧酸,呈立体异构物形式或其混合物,及其金属盐 类,其 与含氮硷所形成之加成盐类、其与酸所形成之加 成盐类及 其水合形式。5. 根据申请专利范围第1项之苯并[b] [1,8] 啶衍 生物,其系8-(3-胺基-3-乙基-1-氮杂环丁烷基)-7-氟-1- 甲基-4-酮基-1,4-二氢苯并[b][1,8] 啶-3-羧酸 ,呈立体异构物形式或其混合物,及其金属盐类,其 与含 氮硷所形成之加成盐类、其与酸所形成之加成盐 类及其水 合形式。6. 一种制备下式苯并[b][1,8] 啶衍生物之 方法: 其中: -R代表一个胺基、烷胺基、二烷胺基,其中烷基部 份与彼 等所附着之氮原子任意地形成5-或6-员含氮之杂环 或(3- 至6-员环烷)胺基; -R@ss1位于2及3位置且代表氢原子或烷基且R@ss2代表 氢 原子,或者R@ss1及R@ss2系皆位于2位置且代表烷基; -R@ss3代表1个烷基、含有3至6个碳原子环烷基、烷 氧基 或烷胺基;且 -R@ss4代表1个氢原子或氟原子, 前述烷基系不具侧链或具侧链而各含有1至4个碳 原子, 呈立体异构物形式或其混合物,及其金属盐类,其 与含氮 硷所形成之加成盐类,其与酸所形成之加成盐类及 其水合 形成, 此方法包含以下式之氮杂环丁烷衍生物 其中R、R@ss1及R@ss2系如由前文所界定,与下式之苯 并 [b][1,8] 啶起反应: 其中R@ss3及R@ss4系如由前文所界定且Hal系氟原子、 氯 原子或溴原子,而若R@ss4系氢原子或Hal及R@ss4系皆 同 时为氟原子,任意地将所得产物转化成为一种盐。 7. 一种制备下式苯并[b][1,8] 啶衍生物之方法: 其中 -R代表胺基、烷胺基、二烷胺基,其中烷基部份与 彼等所 附着之氮原子任意地形成5-或6-员含氮之杂环或(3- 至6- 员环烷)胺基; -R@ss1位于2及3位置且代表氢原子或烷基,且R@ss2代 表 氢原子,或者R@ss1及R@ss2系皆位于2位置且代表烷基; -R@ss3代表烷基、含有3至6个碳原子环烷基、烷氧 基或烷 胺基;且 -R@ss4代表氢原子或氟原子, 前述烷基系不具侧链或具侧链而各含有1至4个碳 原子, 呈立体异构物形式或其混合物,及其金属盐类,其 与含氮 硷所形成之加成盐类,其与酸所形成之加成盐类及 其水合 形式, 此方法包括转化下式之酯: 其中R@ss1.R@ss2及R@ss4系如前文所界定,R系如前文所 界定或代表一种经保护胺基,R@ss3系如前文所界定 或代 表一种经保护烷胺基,且Alk系不具侧链或具侧链而 含1至 4个碳原子之烷基,而藉着任何已知而不影响其余 分子之 方法从酯得到酸,然后,视情况合适,移除保护烷胺 基之 基团及/或任意地制得苯并[b] 啶衍生物之盐。8. 一种抗菌之药学组合物,其含有至少一种根据申请 专 |
