| 主权项 |
1. 一种糖改质之胞质分裂素,包括结合改质基至胞质分裂素之至少一个一级胺基上,其中该改质基系以式(I)表示:@qc R—X—式中R代表糖基;@qc X代表 —S—(CH@ss2)n—C—(式中n为1—3之整数);且该胞质分裂素系干扰素。2. 如申请专利范围第1项之糖改质之胞质分裂素,其中式(I)所示之2至5个基系已结合者。3. 如申请专利范围第2项之糖改质之胞质分裂素,其中式(I)所示之4个基系已结合者。4. 如申请专利范围第1项之糖改质之胞质分裂素,其中该干扰素系干扰素—。5. 如申请专利范围第1项之糖改质之胞质分裂素,其中该一级胺基系赖胺酸残基之—胺基。6. 如申请专利范围第1项之糖改质之胞质分裂素,其中该一级胺基系N—端胺基酸残基之—胺基。7. 如申请专利范围第1项之糖改质之胞质分裂素,其中该糖基系 喃糖基。8. 如申请专利范围第7项之糖改质之胞质分裂素,其中该喃糖基系 喃半乳糖基, 喃甘露糖基, 喃葡萄糖基或 喃果糖基。图示简单说明:第1图显示未经改质或半乳糖改质之平扰素—A以310@su6单位对大鼠静脉内投药后,随着时间追踪其于血清中之改变之结果。○,,及●分别表示未改质之平扰素—A,实例16所得之半乳糖改质之干扰素—A,实例3所得之半乳糖改质之干扰素—A及实例1所得之半乳糖改质之干扰素—A。第2图显示以大鼠肝脏灌注法测定之未改质及半乳糖改质之干扰素—A于肝脏内移动之实验结果,◇及▲分别表示未改质之平扰素—A及实例1所得之半乳糖改质之干扰素—A。第3图显示未改质或半乳糖改质之干扰素—A投药至大鼠肝细胞主要培养基后,2',5—寡腺嘌核酸合成(2—5AS)活性测定结果。IFN及galIFN分别显示未改质之平扰素—A及实例1所得之半乳糖改质之平扰素—A。第4图显示于实验例4中所述之活体外抗病毒活性测试所得之IFN—A之标准曲线。第5图显示未改质之平扰素——(IFN)或半乳糖改质之INF以INF为0.2g/天/小鼠之剂量,连续2天对小鼠腹膜内注射后,于肝脏内测定2',5'—寡腺嘌呤核 酸(2—5A)合成活性之结果。mIFN及Gal—mIFN分别显示未改质之小鼠IFN及实例28所得之半乳糖改质之小鼠INF。第6图显示未改质之干扰素—(IFN)或半乳糖改质之IFN,以IFN为1.0g/天/小鼠之剂量,连续2天对小鼠腹膜内注射后,于肝脏内测定2',5'—寡腺嘌呤核酸(2—5A)合成活性之结果。mIFN及Gal—mIFN分别显示未改质之小鼠IFN及实例28所得之半乳糖改质之小鼠IFN |
