止咳药

摘要

本发明提供了与公知或开发中不同的、新的止咳剂，它含有以化合物6为代表的吗啡喃衍生物或其药理学上可允许的酸加成盐、其衍生物或其盐为有效成分。本发明的止咳剂作为K-类鸦片兴奋剂具有止咳活性，可有效地用在止咳剂上。

主权项

1、止咳药，其特征是含有用以下通式表示的吗啡喃衍生物或其药理上可允许的酸加成盐为有效成分，[式中，…表示双键或单键、R¹表示碳数1至5的烷基、碳数4至7的环烷基烷基，碳数5至7的环烷烯基烷基、碳数6至12的芳基、碳数7至13的芳烷基、碳数4至7的烷烯基、烯丙基，碳数1至5的呋喃-2-基烷基，或者碳数1至5的噻吩-2-基烷基；R²表示氢，羟基，硝基，碳数1-5的烷酰氧基、碳数1至5的烷氧基、碳数1至5的烷基，-NR⁹R¹⁰(这里R⁹表示氢或者碳数1至5的烷基；R¹⁰表示氢，碳数1至5的烷基，或者-C(=0)R¹¹(R¹¹表示氢，苯基或碳数1至5的烷基))；R³表示氢，羟基，碳数1至5的烷酰氧基，或碳数1至5的烷氧基；A表示-XC(=Y)-、-XC(=Y)z-、-X-、-XSO₂-或-OC(OR⁴)R⁴-(这里X、Y、Z独立地表示NR⁴(R⁴表示氢，碳数1至5的直链或支链烷基或碳数6至12的芳基，式中R⁴相同或不同)、S或O)；B表示原子价键、碳数1至14的直链或支链亚烷基(这里也可用从碳数1至5的烷氧基、碳数1至5的烷酰氧基、羟基、氟、氯、溴、碘、氨基、硝基、氰基、三氟甲基及苯氧基构成的基团中，选出的至少一个以上取代基来取代，1至3个的亚甲基也可用羰基取代)，含有1至3个双键和/或三键的碳数2至14的直链或支链的非环状不饱和烃(这里也可用从碳数1至5的烷氧基、碳数1至5的烷酰氧基、羟基、氟、氯、溴、碘、氨基、硝基、氰基、三氟甲基及苯氧基构成的基团中选出的至少一个以上取代基来取代，1至3个的亚甲基也可用羰基取代)，或含有1至5个硫醚键、醚键和/或氨基键的碳数1至14的直链或支链的饱和或不饱和烃(但是杂原子不直接与A连接，1至3个的亚甲基也可用羰基取代)；R⁵表示氢或具有下述基本骨架的有机基，(这里也可用从碳数1至5的烷基、碳数1至5的烷氧基、碳数1至5的烷酰氧基、羟基、氟、氯、溴、碘、氨基、硝基、氰基、硫氰酸基、三氟甲基、三氟甲氧基、亚甲二氧基构成基团中选出的至少一个以上取代基来取代)；R⁶表示氢，R⁷表示氢、羟基，碳数1至5的烷氧基，碳数1至5的烷酰氧基或者R⁶和R⁷一起形成-O-、-CH₂-、-S-；R⁸表示氢、碳数1至5的烷基、碳数1至5的烷酰氧基；另外，通式(1)包括了(+)体、(-)体、(±)体]。