| 主权项 |
1. 一种式Ⅰ化合物 或其医药上可接受之盐, 式中抑或 R@su2为氢,(1—6C)烷基或(1—4C)氟烷基;且 R@su3为氢,氰基,(1—6C)烷基,(1—6C)氟烷基,或乙 醯基;或 R@su2与R@su3共同形成1,4—丁二基; R@su4为2— 啶基,其5—位置与/或4—或6—位置经一 个选自上述(a)群中之自由基取代;或 R@su4为3— 啶基,其6—位置经一个选自上述(a)群中 之 自由基取代;或 R@su4为4— 啶基,其2—位置经一个选自上述(a)群中 之 自由基取代;或 R@su4为式Ⅱ基团, 式中 R@su7为氢;且 R@su8与R@su9分别选自:氢,羟基,(1—4C)烷氧基,硝 基,氰基,(1-4C)氟烷基,(1-4C)氟烷氧基,卤素, (1-4C)烷基,(1-4C)烷醯基,苯基与(1-4C)烷碘醯基;或 R@su8与R@su9共同为(1—3C)伸烷二氧基;且 R@su1@su0与R@su1@su1分别为氢或(1—4C)烷基, 但不包括3—氰基—4—苯基—2,7,7—三甲基—4,6,7 ,8—四氢—5(1H)—诺酮与3—乙醯基—4—苯基—2 ,7 ,7—三甲基—4,6,7,8—四氢—5(1H)—诺酮。2. 根 据申请专利范围第1项之化合物,式中抑或 R@su2为甲基,乙基,丙基,异丙基,丁基,异丁基,二 级丁基,三级丁基或三氟甲基;且 R@su3为氢,氰基,乙醯基;或 R@su2与R@su3可共同形成1,4—丁二基。3. 根据申请专 利范围第2项之化合物,式中R@su3为氢; 或R@su2与R@su3可共同形成1,4—丁二基。4. 根据申请 专利范围第3项之化合物,式中R@su2为三氟 甲基。5. 根据申请专利范围第1至4项中任一项之 化合物,式中R @su4为式Ⅱ基团,式中R@su8系选自:氢,羟基,甲氧基 ,硝基,氰基,三氟甲烷,三氟甲氧基,甲基,乙基,异 丙基,卤素与乙醯基,且R@su9系选自:氢,羟基,甲氧 基、硝基,氰基,三氟甲基,三氟甲氧基,甲基,乙基, 异丙基与卤素。6. 根据申请专利范围第5项之化合 物,式中R@su4为苯基 ,3—甲氧苯基,3—硝苯基,3—氰苯基,3—三氟甲氧 苯 3—三氟甲基—4—氰苯基,4—三氟甲苯基,3—三氟 甲氧 苯基,3—氟苯基,3—氯苯基,3—氯—4—氟苯基,3— 溴苯基,4—氟苯基,4—氯苯基,3—溴—4—氟苯基,3 ,4—二氯苯基,4—甲苯基与3,4—亚甲基二氧苯基。 7. 根据申请专利范围第6项之化合物,式中R@Su4为3 —硝 苯基或3—氰苯基。8. 根据申请专利范围第1项之 化合物,式中R@su1@su0与R @su1@su1均为氢或均为甲基。9. 根据申请专利范围 第1项之化合物,式中抑或 R@su2为甲基,乙基,丙基,异丙基,丁基,异丁基,二 级丁基,三级丁基与三氟甲基;且 R@su3为氢;或 R@su2与R@su3可共同形成1,4—丁二基; R@su4为3—硝苯基或3—氰苯基;且 R@su1@su0与R@su1@su1均为氢。10. 根据申请专利范围第 1项之化合物,该化合物系选自 :2—三氟甲基—4—(3—硝苯基)—4,6,7,8—四氢—( 1H)诺酮与2—三氟甲基—4—(3—氰苯基)—4,6,7,8 —四氢—5(1H)—诺酮。11. 一种制备根据申请专 利范围第1项所定义之式Ⅰ化合 物或其医药上可接受之盐之方法,其系包括: (a) 制备式Ⅰ化合物,式中R@su3为氢时,系使相应之 式 Ⅲ羧酸进行去羧基化作用 式中R@su1@su2与R@su1@su3共同代表一个键结,或使式Ⅲ 羧酸(式中R@su1@su2为氢且R@su1@su3为羟基)进行去羧 基 化作用及脱水作用; (b) 使式Ⅳ不饱和酮 与适当1,3—环己二酮及氨或铵盐反应; (c) 制备式Ⅰ化合物,式中R@su2与R@su3共同形成1,4— 丁二基时,使式Ⅵ 啶二酮 与还原剂反应; (d) 制备式Ⅰ化合物,式中R@su2与R@su3共同形成1,4— 丁二基时,使式Ⅶ酮 与适当1,3—环己二酮及氨或铵盐反应; (e) 使式XⅡ烯二酮 与式XⅢ烯胺 式中Z为亚胺基, 于氨或铵盐之存在下反应; (f) 制备式Ⅰ化合物,式中R@su3为乙醯基式氰基时, 使 式XⅤ化合物 式中R@su3@sua为乙醯基或氰基, 与适当1,3—环己二酮及适当式R@su4CHO醛反应; 其中,若需要旋光性式Ⅰ化合物时,使用旋光性起 始物质 制备式Ⅰ化合物,或解析式Ⅰ化合物消旋型,且 若需要医药上可接受之盐时,使式Ⅰ化合物与可提 供生理 上可接受之抗衡离子之合适酸或硷反应;且 式中R@su2,R@su3,R@su4,R@su1@su1,与R@su1@su2如 申请专利范围第1项中之定义。12. 一种用于治疗 哺乳动物尿失禁之医药组合物,其系包 含根据申请专利范围第1项所定义之式Ⅰ化合物, 或其医 药上可接受之盐,及医药上可接受之稀释剂或载体 。13. 一种式Ⅲ化合物 式中抑或R@su1@su2与R@su1@su3共同代表一个键结,或R@ su1@su2为氢且R@su1@su3为羟基,且R@su2,R@su4,R@ |
