脒基酚衍生物

摘要

结构式(I)的脒基酚衍生物及其酸加成盐对磷脂酶A₂及蛋白酶(尤其是胰蛋白酶)具有抑制活性，它们可用于预防和/或治疗炎症性疾病、过敏性疾病、播散性血管内凝固、胰腺炎、严重胰腺炎以及多种器官疾病。其中R¹和R²为烷基、烷氧基、酰基、卤素、硝基、苯甲酰基、COOR⁴；A为键、亚烷基、结构式(II)的基团；R³为结构式(III)、(IV)的基团。

主权项

1、一种结构式(Ⅰ)的脒基酚衍生物或其酸加成盐：其中R¹和R²各自独立为：(i)氢，(ii)C1-4烷基，(iii)C1-4烷氧基，(iv)C2-5酰基，(v)卤素，(vi)硝基，(vii)苯甲酰基，或(viii)COOR⁴(其中R⁴为C1-3烷基)；A为键，C1-4亚烷基，或(其中R⁵和R⁶各自独立为氢或C1-4烷基)；R³为(其中R⁷和R⁸各自独立为(1)氢，(2)苯基，(3)C7-10苯烷基，(4)被选自C1-4烷基、卤素和R¹¹-COOR¹²的一个或两个取代基取代的苯基或C7-10苯烷基(其中R¹¹为[1]键[2]C1-8亚烷基，[3]C2-8亚烯基，或[4]C2-8亚炔基；R¹²为[1]氢，[2]C1-4烷基，[3]C7-10苯烷基，[4]苯基，[5]烯丙基，或[6]炔丙基，(5)C1-10烷基，(6)含1-3个双键的C2-10烯基，(7)含1-2个三键的C2-10炔基，(8)R^11a-COXR¹²(其中R^11a为[1]键，[2]C1-8亚烷基，[3]C2-8亚烷基，其中主链上的一个或两个碳原子被硫、或者硫和亚苯基取代，[4]C2-8亚烯基，[5]C4-8亚烯基，其中主链上的一个或两个碳原子被硫、或者硫和亚苯基取代，[6]C2-8亚炔基，或[7]C4-8亚炔基，其中主链上的一个或两个碳原子被硫、或者硫和亚苯基取代，X为氧或-NH-，以及R¹²具有与上文相同的定义)，(9)被含一个氮原子的7-14节的双环或三环杂环取代的C1-4烷基，(10)C3-7环烷基，或(11)被C1-4烷氧基取代的C1-6烷基；R⁹为(1)氢，(2)C1-8烷基，(3)C7-10苯烷基，(4)含1-3个双键的C2-10烯基，(5)含1-2个三键的C2-10炔基，(6)R¹¹-COOR¹²(其中R¹¹和R¹²具有与上方相同的定义)，(7)C3-7环烷基，或(8)被C1-4烷氧基取代的C1-6烷基；结构式(Ⅰ)具有下列限制：(i)R⁷、R⁸和R⁹中的至少一个基团代表被C1-4烷氧基取代的C1-4烷基，(ii)R⁷和R⁸不同时代表氢，和(iii)当R⁷、R⁸和R⁹中的一个基团代表一个含叔-丁氧基羰基的基团时，其它基团不能为含羧基的基团；