发明名称 3–甲氧基–2–(╳唑–3–基)–乙酸酯类之制造方法及其用于控制植物疾病
摘要 式Ⅰ之化合物,□ (Ⅰ)其中R1为氢或甲基,R2为氢,卤素,OCH3,SCH3,或CN,R3,R4,R5分别为氢,卤素,C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,C2-C5烷氧碳醯基,C1-C5烷醯基,C1-C4卤烷基,C1-C4卤烷氧基,CN,NO2,或该等取代基中之二个相互相邻且可一起成为甲撑二氧基,或二氟甲撑二氧基,K,L,M分别为CH或N(=氮原子),但此三个取代基中至少一个为N,及Y为氧或硫,于控制真菌疾病上为有效杀微生物剂。其本身或配方组合物可使用于植物保护上。
申请公布号 TW260601 申请公布日期 1995.10.21
申请号 TW082111240 申请日期 1993.12.31
申请人 汽巴–嘉基股份有限公司 发明人 史蒂芬.特拉
分类号 A01N43/90;C07D403/12 主分类号 A01N43/90
代理机构 代理人 林镒珠 台北巿长安东路二段一一二号九楼
主权项 1. 一种式I之化合物, 其中 R@ss1为氢或甲基, R@ss2为氢,卤素, R@ss3,R@ss4,R@ss5分别为氢,卤素,C@ss1-C@ss4烷基 ,C@ss1-C@ss4烷氧基,C@ss2-C@ss5烷氧碳醯基,C@ss1- C@ss5烷醯基,C@ss1-C@ss4卤烷基,C@ss1-C@ss4卤烷氧 基,CN,NO@ss2,或该等取代基中之二个相互相邻且一 起 成为甲撑二氧基, K,L,M分别为CH或N(=氮原子),但此三个取代基中至少 一个为N,及 Y为氧或硫。2. 根据申请专利范围第1项之化合物, 其中R@ss1,R@ss2 ,K,L,M及Y具所给之意义,及R@ss3,R@ss4,R@ss5分 别为氢,卤素,C@ss1-C@ss4烷基,C@ss1-C@ss4烷氧基, C@ss1-C@ss4卤烷基,C@ss1-C@ss4卤烷氧基,CN,NO@ss2 ,或该等取代基中之二个相互相邻且一起成为甲撑 二氧基 。3. 根据申请专利范围第2项之化合物,其中取代 基K,L或 M之一为氮且其他均为CH及其中R@ss2为氢或卤素。4. 根据申请专利范围第3项之化合物,其中K为氮,L和M 为CH及R@ss1为甲基。5. 根据申请专利范围第2项之 化合物,其中取代基K,L和 M之中二个为氮,及第三个取代基为CH。6. 根据申请 专利范围第5项之化合物,其中K为CH及L和M 为氮,R@ss1为甲基及R@ss4为氢。7. 根据申请专利范 围第6项之化合物,其中R@ss2为氢或 卤素,Y为氧及R@ss3和R@ss5分别为氢,卤素,甲基,乙 基,甲氧基,乙氧基,CF@ss3,OCF@ss3,OCHF@ss2,NO@ ss2或CN,或二者相互相邻成为甲撑二氧基。8. 根据 申请专利范围第2项之化合物,其中取代基K,L及 M为氮。9. 根据申请专利范围第8项之化合物,其中R @ss1为甲基 ,R@ss4为氢及Y为氧。10. 根据申请专利范围第9项之 化合物,其中R@ss2为氟, 氯,溴,及R@ss3和R@ss5分别为氢,卤素,甲基,乙基, 甲氧基,乙氧基,CF@ss3,OCF@ss3,OCHF@ss2,NO@ss2 ,或CN,或二者相互相邻成为甲撑二氧基。11. 一种 制备根据申请专利范围第1项中式I化合物之方法 ,其包括式V之 唑基乙酸酯衍生物 其中 R@ss1为氢或甲基, R@ss2为氢,卤素, R@ss3,R@ss4,R@ss5分别为氢,卤素,C@ss1-C@ss4烷基 ,C@ss1-C@ss4烷氧基,C@ss2-C@ss5烷氧碳醯基,C@ss1- C@ss5烷醯基,C@ss1-C@ss4卤烷基,C@ss1-C@ss4卤烷氧 基,CN,NO@ss2,或该等取代基中之二个相互相邻且一 起 成为甲撑二氧基, K,L,M分别为CH或N(=氮原子),但此三个取代基中至少 一个为N,及 Y为氧或硫, 其于硷性介质中与甲酸甲酯反应,及使得到之3-羟 基丙烯 酸酯甲基化。12. 一种杀微生物组成物,其包括根 据申请专利范围第1 项中式I化合物为活性成分与一适当之载剂。13. 根据申请专利范围第12项之组合物,其包括根据申 请 专利范围第2至10项中任一项所定义之化合物为活 性成分 。14. 一种控制植物疾病及预防由微生物引起之感 染的方法 ,其系施用杀菌有效量之根据申请专利范围第1项 中式I化 合物至植物,有关部位或有关地区。15. 根据申请 专利范围第14项之方法,其包括使用根据申 请专利范围第2至10项中任一项所定义之化合物。 16. 一种如式V之 唑基乙酸酯, 其中 R@ss1为氢或甲基, R@ss2为氢,卤素, R@ss3,R@ss4,R@ss5分别为氢,卤素,C@ss1-C@ss4烷基 ,C@ss1-C@ss4烷氧基,C@ss2-C@ss5烷氧碳醯基,C@ss1- C@ss5烷醯基,C@ss1-C@ss4卤烷基,C@ss1-C@ss4卤烷氧 基,CN,NO@ss2,或该等取代基中之二个相互相邻且一 起 成为甲撑二氧基, K,L,M分别为CH或N(=氮原子),但此三个取代基中至少 一个为N,及 Y为氧或硫。17. 一种制备根据申请专利范围第16项 中式V化合物之方 法,其包括将式Ⅲ之(4-羟 唑-5-基)甲基乙酸酯衍生 物 其中R@ss1为氢或甲基, (a) 与式Ⅶ之杂环苯基(硫)醚反应 或者 (b) 以式Ⅷ之杂环化合物起始 而得式Ⅳ中间物 及将该中间物与式Ⅸ之(硫)酚衍生物反应, 其中上述式Ⅶ,Ⅷ,Ⅳ及Ⅸ取代基具有如下之意义: 其中 R@ss1为氢或甲基, R@ss2为氢,卤素, R@ss3,R@ss4,R@ss5分别为氢,卤素,C@ss1-C@ss4烷基 ,C@ss1-C@ss4烷氧基,C@ss2-C@ss5烷氧碳醯基,C@ss1- C@ss5烷醯基,C@ss1-C@ss4卤烷基,C@ss1-C@ss4卤烷氧 基,CN,NO@ss2,或该等取代基中之二个相互相邻且一 起 成为甲撑二氧基, K,L,M分别为CH或N(=氮原子),但此三个取代基中至少 一个为N,及 Y为氧或硫, 此时式Ⅳ,Ⅶ及Ⅷ之U及Ⅴ为离去基,较佳为氯,溴, 碘 ,甲磺醯基氧,苯磺醯基氧或甲苯磺醯基氧。18. 一 种式Ⅲ之化合物
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