| 主权项 |
1. 一种FR901451物质和其制药容许盐,具有下列物化 特 性: 外观:白色粉末 颜色反应: 阳性@nl硫酸铈、碘蒸气、艾利希色胺 酸呈色 反应、 三酮(ninhydrin);@nl阴性@nl莫立什氏试验; 溶解度: 溶解于水、甲醇、二甲基亚 ;@nl微溶于丙 酮 ;@nl不溶于醋酸乙酯; 熔点:243-245℃(分解) 比旋光度: (碳=0.65,水) 紫外线吸收光谱: (4300),281(4500),290(3900) 分子式:C@ss6@ss0H@ss7@ss9N@ss1@ss3O@ss1@ss8 元素分析: 计算:对于C@ss6@ss0H@ss7@ss9N@ss1@ss3O@ss1@ss8. 10H@ss2 O 实测: C 49.68,H 6.88,N 12.55@nlC 49.95,H 6.28 ,N 12.42 分子量: FAB-MS m/z 1270 (M+H)@su+ 薄层层析法: 红外线吸收光谱 3390,3070,2970,2880,1740,1660,1530,1450, 1410,1380,1350,1250,1190,1110,1080,1010, 750,700,670,660,620,@nl600 cm@su-@su1 @su1H核磁共振光谱 (400 MHz,D@ss2 O) 7.70 (1H,d,J=7Hz) 7.52 (1H,d,J=7.5Hz) 7.44-7.23 (7H,m) 7.22 (1H,s) 5.59 (1H,q,J=7Hz) 4.94 (1H,t,J=4.5Hz) 4.85-4.74 (3H,m) 4.58 (1H,dd,J=6Hz,10Hz) 4.45-4.35 (3H,m) 4.30 (1H,dd,J=4Hz,7Hz) 4.07 (1H,m) 3.99 (1H,dd,J=10Hz,4.5Hz) 3.66-3.50 (3H,m) 3.44-3.25 (4H,m) 3.16-2.93 (4H,m)2.87 (1H,d,J=18Hz) 2.80-2.68 (2H,m) 2.56-2.48 (2H,m) 2.08 (1H,dd,J=16Hz,4Hz) 1.87-1.53 (9H,m) 1.43 (3H,d,J=7Hz) 1.30 (3H,d,J=6.5Hz) 1.45-1.17 (4H,m) 0.95 (3H,d,J=6Hz) 0.84 (3H,d,J=6Hz) @su1@su3C核磁共振光谱 (100 MHz,D@ss2O) 177.2(s) 127.8(s) 52.8(d) 18.3(q) 176.5(s) 125.5(d) 49.5(d) 174.6(s) 123.2(d) 48.6(t) 174.2(s) 120.9(d) 40.1(t) 174.0(s) 118.7(d) 39.6(t) 173.2(s) 113.1(d) 39.4(t) 173.0(s) 108.8(s) 38.9(t) 172.8(s) 73.3(d) 35.3(t) 172.6(s) 69.7(d) 34.8(t) 172.5(s) 64.3(t) 31.7(t) 172.1(s) 62.1(d) 31.4(t) 171.7(s) 60.9(d) 28.8(t) 171.4(s) 57.1(d) 26.6(t) 170.3(s) 56.0(d) 25.1(d) 137.2(s) 54.1(d) 23.2(q) 136.0(s) 53.8(d) 23.2(t) 130.0(d)2 53.2(d) 23.1(t) 129.8(d)2 53.1(d) 20.8(q) 128.5(d) 52.9(d) 19.4(q) 2. 一种制备如申请专利范围第1项FR901451物质之方 法, 其包括培养Flexibacter sp. FERM BP-3420于营养培养基 中并由培养液中分离该物质。3. 一种可做为人类 白血球弹性蛋白抑制剂之医药组成 物,其包含以申请专利范围第1项之FR901451物质或其 制 药容许盐为有效成分,添加以制药容许载体或赋形 剂。4. 一种治疗或预防变性疾病,如肺气肿,风湿 性关节炎 ,骨关节炎,牛皮癣,胰炎,肺纤维变性,囊种纤维变 性 ,慢性支气管炎和成人呼吸系统痛苦徵状等之医药 组成物 ,其包括以申请专利范围第1项之FR901451物质或其制 药 容许盐为有效成分,添加以制药容许载体或赋形剂 。5. 一种治疗或预防移植排斥之医药组成物,其包 括以申 请专利范围第1项之FR901451物质或其制药容许盐为 有效 成分,添加以制药容许载体或赋形剂。6. 一种治疗 或预防肾炎,败血病,散布性血管内结块休 克,全身性红斑狼疮,局部缺血再灌流伤害,慢性阻 塞肺 疾病(COPD)或气喘之医药组成物,其包括以申请专利 范围 第1项之FR901451物质或其制药容许盐为有效成分,添 加 以制药容许载体或赋形剂。 圆柱洗出。丢弃50%甲醇水溶液,分划之最初的浸出 物340 毫升,洗出物并收集其次包含FR901451物质之120毫升 洗 出物。 含FR901451物质的50%甲醇水溶液分划物被浓缩至乾 燥并 再溶于3毫升的正-丁醇-水(4:1:1 V/V)水溶液中。此 水溶液令以矽胶(85毫升)柱层析,以正-丁醇-乙醇- 水(4 :1:1 V/V)做预先装填并用此溶液展开。丢弃最初160 毫升之洗出物并收集其次含标的物质之40毫升洗 出物。活 性物质的溶液在降压下被浓缩可得37毫克的FR901451 物质 ,是纯粉末。图示简单说明: 图1表示FR901451物质的红外线吸收光谱, 图2显示其@su1H核磁并振光谱 |
