发明名称 丁醯苯经皮组合物
摘要 一种丁醯苯经皮组合物,其包括以下(a)到(f)组份:(a) 由部份或全部为可聚合双键脂族羧酸或此羧酸盐的单体组成的水溶性聚合物,(b) 交联剂,(c) 交联促进剂,(d) 水,(e) 丁醯苯药剂,和(f) 用在丁醯苯药剂(e)的溶剂,为主要组份。调整此组合物的pH值到5.5至8.0的范围。用本发明的组合物可控制活性组份丁醯苯在血液中的浓度。此组合物能显示其主要的作用一止吐作用,且不会导致皮肤起疹与有较小的不良副作用。
申请公布号 TW260614 申请公布日期 1995.10.21
申请号 TW083103610 申请日期 1994.04.22
申请人 第一制药股份有限公司;埼玉第一制药股份有限公司 发明人 真船英一;高安敏幸;齐藤英男
分类号 A61K9/70;A61K31/395 主分类号 A61K9/70
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1. 一种含丁醯苯为活性成分之经皮吸收剂型之医 药组成 物,其包含以下(a)到(f)组份: (a) 聚丙烯酸钠(分子量为4,000,000到5,000,000)和/或 羧基乙烯基聚合物(其2%溶液用氢氧化钠中和后在 25℃下 之黏度为8,000到20,000 cps)和/或聚丙烯酸(平均分子 量为250,000), (b) 铝化合物, (c) 交联促进剂, (d) 水, (e) 丁醯苯药剂,和 (f) 用在丁醯苯药剂(e)的溶剂, 为主要组份,调整该组合物的pH値到5.5至8.0的范围 。2. 一种含丁醯苯为活性成分之经皮吸收剂型之 医药组成 物,其包含以下(a)到(g)组份: (a) 聚丙烯酸钠(分子量为4,000,000到5,000,000)和/或 羧基乙烯基聚合物(其2%溶液用氢氧化钠中和后在 25℃下 之黏度为8,000到20,000 cps)和/或聚丙烯酸(平均分子 量为250,000), (b) 铝化合物, (c) 交联促进剂, (d) 水, (e) 丁醯苯药剂, (f) 用于丁醯苯药剂(e)的溶剂,和 (g) 增塑剂, 为主要组份,调整该组合物的pH値到5.5至8.0的范围 。3. 依据申请专利范围第1项的组合物,其另外含 有: (h) 胶黏剂。4. 依据申请专利范围第2项的组合物, 其另外含有: (h) 胶黏剂。5. 依据申请专利范围第1项的组合物, 其中该铝化合物(b )是氢氧化铝,胺基醋酸二羟铝盐(Glycinal@suR)或矽酸 铝镁。6. 依据申请专利范围第2项的组合物,其中 该铝化合物(b )是氢氧化铝,胺基醋酸二羟铝盐(Glycinal@suR)或矽酸 铝镁。7. 依据申请专利范围第3项的组合物,其中 该铝化合物(b )是氢氧化铝,胺基醋酸二羟铝盐(Glycinal@suR)或矽酸 铝镁。8. 依据申请专利范围第1项的组合物,其中 该交联促进剂 (c)是一种含氧酸。9. 依据申请专利范围第2项的组 合物,其中该交联促进剂 (c)是一种含氧酸。10. 依据申请专利范围第3项的 组合物,其中该交联促进 剂(c)是一种含氧酸。11. 依据申请专利范围第4项 的组合物,其中该交联促进 剂(c)是一种含氧酸。12. 依据申请专利范围第2项 的组合物,其中该增塑剂(g) 是甘油、丙二醇或丁二醇。13. 依据申请专利范围 第2项的组合物,其中组份(f)是一 种 咯烷酮衍生物和/或甘醇,组份(g)是甘油和/或甘 醇,组份(a)是聚丙烯酸钠,和组份(c)是一种有机含 氧酸 。14. 依据申请专利范围第2项的组合物,其中组份( f)是N- 甲基-2- 咯烷酮和/或丙二醇和/或丁二醇、组份(g) 是 甘油和/或丙二醇,组份(b)是氢氧化铝,组份(c)是酒 石 酸,和组份(e)是啶咪 酮。15. 一种贴药,其含有如申 请专利范围第1项定义的医药 组合物。16. 一种贴药,其含有如申请专利范围第2 项定义的医药 组合物。17. 一种贴药,其含有如申请专利范围第3 项定义的医药 组合物。18. 一种贴药,其含有如申请专利范围第4 项定义的医药 组合物。19. 一种贴药,其含有如申请专利范围第5 项定义的医药 组合物。20. 一种贴药,其含有如申请专利范围第6 项定义的医药 组合物。21. 一种贴药,其含有如申请专利范围第8 项定义的医药 组合物。22. 一种贴药,其含有如申请专利范围第9 项定义的医药 组合物。23. 一种贴药,其含有如申请专利范围第12 项定义的医药 组合物。图示简单说明: 图一为啶咪 酮(Timiperone)自水溶性聚合物基质中溶 出
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