| 发明名称 | 用二环中间体的核苷类似物立体选择合成 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种用式(III)新的二环中间体生产纯顺式核苷类似物为主的方法：其中X为S或OY为S，CH<SUB>2</SUB>，O或CH(R)；其中R为叠氮或卤素；且Z为S或O。 | ||
| 申请公布号 | CN1110479A | 申请公布日期 | 1995.10.18 |
| 申请号 | CN94190356.7 | 申请日期 | 1994.06.07 |
| 申请人 | 生物化学及药物有限公司 | 发明人 | 曼索·塔勒克·S·;伊文斯·考林·A·;金·豪伦;辛迪奎·阿沙得·M·;采·阿伦·H·L· |
| 分类号 | C07D411/04;C07D473/00;C07D497/08;//(C07D497/08,327:00.317:00) | 主分类号 | C07D411/04 |
| 代理机构 | 北京市中原信达知识产权代理公司 | 代理人 | 张天舒 |
| 主权项 | 1、一种生产式(Ⅰ)顺-核苷类似物与衍生物及其药物上可接受的盐类或酯类为主的方法：<img file="941903567_IMG2.GIF" wi="750" he="325" />其中X为S，或O；Y为S，CH<sub>2</sub>，O或CH(R)；其中R为叠氮或卤素；及R<sub>2</sub>为一嘌呤或嘧啶碱基或其类似物或衍生物，所说的方法包括步骤2)：将所要的已甲硅烷化的或就地甲硅烷化的嘌呤或嘧啶碱基(R<sub>2</sub>)或其类似物或衍生物与式(Ⅲ)的新二环中间体偶合；<img file="941903567_IMG3.GIF" wi="406" he="475" />(Ⅲ)其中：X与Y的定义如上，Z是S或O；该偶合使用适当的路易斯酸在适宜的溶剂(a)内进行；得到式(Ⅱ)的2-羧酸或硫代羧酸核苷中间体：<img file="941903567_IMG4.GIF" wi="688" he="394" />(Ⅱ)其中：X，Y，Z与R<sub>2</sub>的定义如上。 | ||
| 地址 | 加拿大魁北克省 | ||