N-杂芳基-嘌呤-6-胺的制备方法

摘要

本发明涉及具有下式的N-杂芳基-嘌呤-6-胺以及其药学上可接受的酸加成盐，以及其适宜的几何及光学异构体及外消旋混合物的制备方法，式中各基闭定义详见说明书。该制备方法的详细描述见说明书。本发明的化合物具有镇痛及抗惊厥剂的用途。

主权项

1、式Ⅰ的化合物以及其药学上可接受的酸加成盐和适宜的几何及光学异构体及其外消旋混合物的制备方法，其中，R₁为氢、低级烷基、芳基低级烷基；R₂和R₃分别为氢、低级烷基，或R₂和R₃合为芳基；R₄和R₅分别为氢、低级烷基或R₄和R₅合为芳基；R₆为氢、芳基、芳基低级烷基、其中R₂，R₃，R₄和R₅如上述定义或是，该方法包括：a)将式Ⅱ的化合物(其中Hal为Cl，Br或Ⅰ，R₆为上述定义)与式Ⅴ的化合反物。(其中R₁，R₂，R₃，R₄和R₅如上述定义)，或b)将式Ⅶ的化合物(其中R₆为基团而R₂、R₃、R₄及R₅如上定义)与式为CH(OR₇)₃的原甲酸三乙酯反应，(其中R₇为低级烷基)得到式Ⅰ的化合物，其中R₆如上定义。