| 主权项 |
1.一种具下式(I)之醯基磺醯胺基-或磺醯胺基啶- 2- 羧酸酯其中B=X-NHRC^6C,X为一单键或-CO-且RC^4C为R C^4COH醇之游离基,其中RC^4C为分枝或未分枝之脂族( CC _1C-CC_8C)-烷基基团,且RC^6C为式IIa或IIb之基团, 但-SOC_2CH除外,-SOC_2C-(CC_1C-CC_8C)烷基 ( IIa)-SOC_2C-(CC_6C-CC_12C)芳基 (IIb)其中芳基系 经至多2个相同或不同之选自包括下列之取代基所 取代: 氯、氟、三氟甲基、(CC_1C-CC_8C)-烷氧基、N-(C C_1C-CC_8C)-烷基胺基甲醯基、N-环己烷基胺基甲醯 基、N-((CC_1C-CC_4C)-烷氧基((CC_1C-CC_4C )-烷基)-胺基甲醯基、(CC_1C-CC_8C)-烷醯胺基 -(CC_1C-CC_4C)-烷基、环己醯胺基-(CC_1C-CC_ 2C)-烷基、(CC_6C-CC_12C)-芳醯胺基-(CC_1C-CC _2C)-烷基、(CC_7C-CC_12C)-芳烷醯胺基-(CC_1C -CC_2C)-烷基,其中含芳基之基可于芳基上经1或2 个相同或不同之选自包括下列之取代基所取代:氯 、氟、 或甲氧基,但下列化合物除外:5-[((甲基磺醯基) 胺基)羰基]-啶-2-羧酸甲酯,5-[((2-丙基 磺醯基)胺基)羰基]-啶-2-羧酸甲酯,5-[(( 苯基磺醯基)胺基)羰基]-啶-2-羧酸甲酯,及5- [((4-甲氧基苯基磺醯基)胺基)羰基]-啶-2- 羧酸甲酯。2.一种制备如申请专利范围第1项之化 合物的方法,其中 X为一单键,包括i)将式1化合物与ZRC^6C反应,得式3化 合物或ii)将式5化合物与RC^4COH反应,得式3化合物, 其 中RC^4C及RC^6C系如申请专利范围第1项所定义者且Z 为 羟基或可被亲核地除去之释离基,而特别可为F、Cl 、Br 、I或甲苯磺酸根。3.一种制备如申请专利范围第1 项之化合物之方法,其中 X为-CO-,包括i)将式6化合物与NHC_2CRC^6C反应,得 式8化合物或ii)将式9化合物与RC^4COH反应,得式8化 合 物,或iii)将式10化合物与ZRC^6C反应,得式8化合物, 其中RC^4C及RC^6C系如申请专利范围第1项所定义者 且Z 为羟基或可被亲核地除去之释离基,而特别可为F 、Cl、 Br、I或甲苯磺酸根。4.如申请专利范围第1项之化 合物,其系供对抗纤维变性 疾病。5.如申请专利范围第1项之化合物,其系用作 纤维化抑制 剂。6.一种供治疗骨胶原及似骨胶原物质代谢异 常及供治疗纤 维变性疾病之医药组成物,其包含至少一种如申请 专利范 围第1项的式1化合物及若适当一种可忍受之医药 赋形剂 |
