| 主权项 |
1.一种式I之化合物 Z-R@ss1 I 其中Z系选自: a)H@ss2N-C@ss2@ss-@ss5烷基-; b) ,其中R@su5-系C@ss1@ss-@ss5烷基, 及Y系选自 (i)氢; (ii)C@ss1@ss-@ss5烷基; (iii)R@su6O; (iv)卤素; R@su6系H或C@ss1@ss-@ss5烷基;及 c)C@ss2@ss-@ss6烷基-(N-CH@ss3)C@ss2H@ss4-;和 R@ss1系选自: 其中X系-OH或C1。2.根据申请专利范围第1项之化合 物,其具式H@ss2N-C@ ss2@ss-@ss5烷基-R@ss1,其中R@ss1系选自: 其中X系OH或C1。3.根据申请专利范围第2项之化合 物,其系式H@ss2N-CH@ ss2-CH@ss2-R@ss1。4.根据申请专利范围第3项之化合物 ,其中R@ss1系 及其特征为 a)分子量=295;和 b)@su3@su1P NMR在161.98 MHz,使用H@ss3PO@ss4(0.0 )作为外参考标准,3.8(t,@suJPP=13.5,@suJPH=669.4 )及15.9(d,@suJPP=13.5);和 c)@su1@su3C NMR在100.61 MHz,使用二氧六圜(67.4) 作为外参考标准,83.2,(td,@suJCP=134.9,10.4), 41.2,31.8(d,@suJCP=3.2),23.8(t,@suJCP=6. 4)。5.根据申请专利范围第3项之化合物,其中R@ss1 系 及其特征为 a)分子量=462;和 b)@su3@su1P NMR在161.98 MHz,使用H@ss3PO@ss4(0.0 )作为外参考标准,12.9(t,@suJPP=17.1),8.0(t,@ suJPP=17.1);和 c)@su1@su3C NMR在100.61 MHz,使用二氧六圜(67.4) 作为外参考标准,86.4,(ddd,@suJCP=139.7,129.3 ,15.3),41.0,33.3,23.0(m)。6.根据申请专利范围 第1项之化合物,其具式 其中R@su5系C@ss1@ss-@ss5烷基及R@ss1和Y系如上所界定 。7.根据申请专利范围第6项之化合物,其中R@su5系 CH@ss2 及Y=H。8.根据申请专利范围第1项之化合物,其具式 C@ss2@ss-@ss6烷基-(N-CH@ss3)C@ss2H@ss4-R@ss19.一种式I化合 物之接续制备方法 Z-R@ss1 I 其中Z系选自 一群包括: a)H@ss2N-C@ss2@ss-@ss5烷基-; b) ,其中R@su5-系C@ss1@ss-@ss5烷基, 及Y系选自 (i)氢; (ii)C@ss1@ss-@ss5烷基; (iii)R@su6O; (iv)卤素; R@su6系H或C@ss1@ss-@ss5烷基;及 c)C@ss2@ss-@ss6烷基-(N-CH@ss3)C@ss2H@ss4-;和 R@ss1系选自以下一群之一员,包括: 及其中X系-OH或C1; 其包括: a)将下式之羧酸 Z-COOH, Z-COOH 其中Z系如前所界定,与H@ss3PO@ss3和PCL3于甲磺酸(MSA )中接续混合,或于MSA中视情况与PC13连续混合;及 b)将硷水溶液连续添加至含式I之化合物之溢流混 合液, 以生成式IIa或IIc之化合物 其中Z系如上所界定及 M系单价、二价或三价阳离子; c)将式IIa、IIb或IIc之化合物水解生成式IIIA、IIIB及 IIIC之化合物10.根据申请专利范围第9项之方法,其 系式I化合物之接 续制备: H@ss2N-C@ss2@ss-@ss5烷基-R@ss1 其中R@ss1系选自以下一群之一员,包括: 其中X系-OH或C1,其包括: a)将下式之胺基烷羧酸 H@ss2N-C@ss2@ss-@ss5烷基-COOH 与PCl@ss3和H@ss3PO@ss3于甲磺酸(MSA)之存在下,或视 情况加入PCl@ss3于MSA之存在下连续混合;及 b)将含式I之化合物之混合液连续移出。11.根据申 请专利范围第10项之方法,进一步包括: a)将式MOH、MHCO2或MCO2之硷水溶液连续添加至含式I 之 化合物之混合液,以生成式IIa及IIb或IIc之化合物: 其中R@ss2系以末端胺或质子化末端胺取代之C@ss2@ss -@ ss5烷基及M系硷之单价、二价或三价阳离子。 b)将含式IIa、IIb或IIc之化合物之混合液接续移出 。12.根据申请专利范围第11项之方法,其中该硷水 溶液具5 %至50%之浓度。13.根据申请专利范围第12项之方法, 其中该硷水溶液具 50%之浓度。14.根据申请专利范围第11项之方法,其 中该硷系NaOH。15.根据申请专利范围第11项之方法, 进一步包括将移出 之含式II之化合物之混合液水解 生成式III之化合 物: 或其盐16.根据申请专利范围第15项之方法,其中该 水解反应系 在自3.0至12.0之pH下进行。17.根据申请专利范围第 16项之方法,其该水解反应系在5 之pH下进行。18.根据申请专利范围第17项之方法, 其该水解反应系在 110℃至175℃之温度下进行。19.根据申请专利范围 第18项之方法,其该温度系140℃。20.根据申请专利 范围第9项之方法,其该羧酸系选自以下 一群之一员,包括: a)2-胺基异丁酸; b)3-胺基丙酸; c)4-胺基丁酸; d)5-胺基戊酸; e)6-胺基己酸; f)3- 啶基乙酸;及 g)N-丁基-N-甲基-3-胺基丙酸。21.根据申请专利范围 第13项之方法,其系在45℃至100℃ 之温度下进行。22.根据申请专利范围第24项之方 法,其系在90℃之温度 下进行。23.一种连续制备式III之化合物或其盐之 方法; 其中R@ss2系以末端胺基取代之C@ss2@ss-@ss5烷基,其包 括: a)将下式之胺基烷羧基 H@ss2N-C@ss2@ss-@ss5烷基-COOH 与PCl@ss3和H@ss3PO@ss3于甲磺酸(MSA)之存在下,或视 情况PCl@ss3加入于MSA之存在下连续混合;及 b)将硷水溶液连续添加至式I之化合物溢流 H@ss2N=C@ss2@ss-@ss5烷基-R@ss1 (I) 其中R@ss1系选自以下一群之一员,包括: 其中X系OH或C1,以生成式II之化合物 及M系硷之单价、二价或三价阳离子;及 c)将含式II之化合物溢流混合液水解生成式III之化 合物 |
