| 主权项 |
1.一种如下所示式(I)之化合物 其中 R@ss1代表一羟基,C@ss1-C@ss4烷氧基或式-N R@ss4R@ ss5的胺基,其R@ss4和R@ss5互不相干的个自代表氢原 子 ,直链或支链的C@ss1-C@ss4烷基,烯丙基或甲氧基乙基 或者-N R@ss4 R@ss5代表含3到6个碳原子的杂环, X代表氢原子或卤原子, Y代表一通式(IA)或(IB)的嗯基 其中R@ss2和R@ss3个自不相干的直链或支链的C@ss1-C@ ss4烷基,以自由硷形式存在或与酸形加成盐形成加 成盐 形式存在。2.如申请专利范围第1项的化合物,其中 R@ss1代表甲基胺 基。3.一种制备如申请专利范围第1项化合物的方 法,其特征 是通式(II)所代表的2-嗯咪唑[2,1-b]苯基唑 其中X和Y如申请专利范围第1项所定义,与N,N'-二甲 基 乙二醯胺在质子性溶剂中以及20到80℃温度下反应 ,然后 所得到通式(III)代表的-羟基乙醯胺衍生物 在一惰性溶剂以及20到80℃下被硫酸或磷酸的聚卤 化物处 理,以形成相当的-卤乙醯胺衍生物,然后于一质 子性 溶剂或于与水不相混的惰性溶剂,温度为-40℃到40 ℃下 ,后者与一还原剂如简单或错合硷金属氢化物反应 ,或者 与一还原剂如硷金属连二亚硫酸盐或连二亚硫酸 盐反应, 或者于一惰性溶剂,选择性地在一与水不相混容共 溶剂存 在下,温度为20到40℃下与氢基甲基之硫酸盐钠反 应,如 此得到通式(IV)的2-嗯咪唑[2,1-b]基唑-3-乙醯 胺 相当于R代表式-N(CH3)2的通式(I),此化合物可被转化 成 R代表羟基的通式(I)的酸,其系藉由强硷水解作用, 且 a)若要制备R@ss1代表式-N R@ss4 R@ss5 而非式-N(CH@ ss3)@ss2的通式(I)化合物,通式(I,R@ss1=OH)的酸与N ,N'-羰基二咪唑在一惰性深剂例如令氯或醚溶剂如 二氯 甲烷或四氢喃中于20到50℃反应,以得到相当的 咪唑, 最后,用通式HNR@ss4R@ss5(其中R@ss4和R@ss5同上定义) 的胺在0到25℃处理后者。最后,若有需要,可依照 习知 方法将通式(I,R@ss1=OH)的酸转化成酯。4.一种具备 抗搐搦活性及抗焦虑活性的药学组成物,其包 括如申请专利范围第1或2项的化合物,性成分。5. 如申请专利范围第4项的药学组成物,其包括如申 请专 利范围第1或2项的化合物以及一赋形剂。6.如申请 专利范围第4或5项的药学组成物,其系用于治疗 焦虑,睡眠失调,癫痫症,痉挛,肌肉收缩,认知疾病 |
