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<p>Es werden Verfahren zur Herstellung von PNA-Oligomeren der Formel <IMAGE> worin B/X wie in der Beschreibung definiert ist, R° Wasserstoff, Alkanoyl, Alkoxycarbonyl, Cycloalkanoyl, Aroyl, Heteroaroyl, oder eine Gruppe bedeutet, die die intrazelluläre Aufnahme des Oligomers begünstigt, A und Q jeweils ein Aminosäurerest bedeuten; k und l jeweils eine ganze Zahl von Null bis 10 sind, B für eine in der Nucleotidchemie übliche natürliche Nucleobase oder unnatürliche Nucleobase oder deren Prodrugformen, oder auch für Basenersatzverbindungen steht, Q<o> Hydroxy oder gegebenfalls substituiertes NH2 und n eine ganze Zahl von 1 - 50 ist, beschrieben. Dabei werden die Aminosäurereste und die Bausteine <IMAGE> worin PG für eine gegen schwache Säuren labile Aminoschutzgruppe und B' für eine an der exocyclischen Amino- bzw. Hydroxyfunktion geschützte Nucleobase steht, stufenweise nach der Festphasenmethode auf einen polymeren Träger, der mit einer Ankergruppe versehen ist, aufgekuppelt und nach beendetetem Aufbau die Zielverbindungen mittels eines Abspaltungsreagenzes vom polymeren Träger abgespalten. Ferner werden Zwischenprodukte der PNA-Oligomeren sowie Verfahren zu deren Herstellung beschrieben.</p> |
