发明名称 |
γ-巯基羧酸衍生物的制备方法 |
摘要 |
γ-巯基羧酸及其衍生物,特别是酯和酰胺是由γ-丁内酯经相应的硫代内酯制备,巯代内酯是由内酯和硫代羧酸盐在极性溶剂中反应得到,并通过亲核试剂,如碱金属醇盐进行开环反应转化为γ-巯基羧酸衍生物。它们是合成转白剂——拮抗试剂的中间体。 |
申请公布号 |
CN1108256A |
申请公布日期 |
1995.09.13 |
申请号 |
CN94109296.8 |
申请日期 |
1994.08.31 |
申请人 |
瑞士隆萨股份公司 |
发明人 |
W·奎特曼;J·姆克加里蒂 |
分类号 |
C07D333/78;C07D333/32;C07C323/51;C07C323/26 |
主分类号 |
C07D333/78 |
代理机构 |
上海专利商标事务所 |
代理人 |
林蕴和 |
主权项 |
1、一种通式为Ⅰ的γ-巯基羧酸衍生物及其盐的制备方法,其特征在于通式为Ⅱ的γ-内酯和<img file="941092968_IMG1.GIF" wi="1525" he="775" /><chemistry num="001"><chem file="94109296_cml002.xml" /></chemistry>通式为Ⅲ的硫代羧酸盐在极性溶剂中反应生成通式为Ⅳ的硫内酯,随后硫内酯和通式为Ⅴ的亲核试剂或其相应的负离子反应合成目标化合物Ⅰ或其相应的盐;其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>或者分别是氢原子,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或芳烷基或者合为-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-基团(n=2至5);R<sup>3</sup>为羟基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基,环烷氧基,芳氧基,芳基烷氧基或-NR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>;R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>或者分别是氢原子,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,环烷基,芳基或芳烷基或R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>合为-(CH<sub>2</sub>)<sub>4</sub>-,-(CH<sub>2</sub>)<sub>5</sub>-或-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-基团;R<sup>6</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,M为碱金属。 |
地址 |
瑞士瓦利斯 |