| 主权项 |
1.一种游离态或盐形成之式I拟类 其中 R@ss1为具式-COOH、-COOM、-COD((C@ss1-C@ss4)烷基)之 基团,其中M为硷金属或硷土金属原子, X为-CH@ss2-、-CH=、-CO-、-C@su*HOH-或-C@su*HO((C@ ss1-C@ss4)烷基)-, 或X及R@ss1合指下列基团 Y为-(CH@ss2)@ssm-、=CH-或-NH-, 且 m为1或2, A为下式之基团 其中 D为氢、苄氧羰基或第三丁氧羰基保护基,或经由 羰基键 结之—胺基酸, R@ss2为下式基团 其中 n为3或4,及 t为0或1, 或 A为具下式之基团 其中 k为3,4,5或6, o为3,4,或5,及 p为0,1或2, B为下式之基团 其中 q为1或2,且 R@ss3为(C@ss1-C@ss4)烷基、(CH@ss3)@ss2CH-、第三— 丁基、1-金刚烷基、二甲基矽烷基、1— 基、苯基 、3— 基、(C@ss1-C@ss4)烷氧羰基,或 B为下式之基团 其中 r=0,1或2, 及 R@su4为(C@ss1-C@ss4)烷基、2-丙基、第三-丁基、苯基 、对-(C@ss1-C@ss4)烷氧苯基、1- 基、甲苯基、甲磺 醯 基、三磺醯基,或 B为下式之基团 其中 E=氢或苄氧羰基或第三丁氧羰基保护基, 及 R@su5=苯基-(CH@ss2)@sst-,-3-基-(CH@ss2)@sst- , -1-基-(CH@ss2)@sst-,金刚烷-1-基-(CH@ss2)@sst- ,丙-2-基-(CH@ss2)@sst-,三甲基矽烷基-(CH@ss2)@sst -,或第三-丁基-(CH@ss2)@sst,其中t定义如上, 或 B为经由羰基键结之胺基酸。2.根据申请专利范围 第1项之拟类,其具下式 其中 R@ss1及m如申请专利范围第1项定义,S为0及1,R@ss6=H ,OH或O(C@ss1-C@ss4)烷基,或 R@ss1及R@ss6共同形成-O-CO-基团, B'为下式之基团 其中R@ss3及q如申请专利范围第1项定义,或B'为下式 之 基团 其中R@ss4及r如申请专利范围第1项定义,或B'为下式 之 基团 其中R@ss5及E如申请专利范围第1项定义。3.根据申 请专利范围第1项之拟类,其具下式 其中R@ss1.R@ss6.m及s如申请专利范围第1项定义,R@ ss1及R@ss6共同形成-O-CO-基团, 且B"为下式之基团 其中q及R@ss3如申请专利范围第1项定义。4.根据申 请专利范围第1项之拟类,其系选自: (S)-3-(N-甲苯磺醯基胺基)-6-[N-(对-眯基苯基乙醯基) 胺基]己酸, (S)-3-[N(3-甲基丁醯基)胺基]-6-[N-(对- 基苯基乙醯 基)胺基]己酸, (S)-3-N-[3-(对-甲基苯基)丙醯基]胺基]-6-[N-(对-眯基 苯基乙醯基)-胺基]己酸, (S)-3-[N-(金刚烷-1-基乙醯基)胺基]-6-[N-(对-眯基苯 基乙醯基)胺基]己酸, (S)-3-[N-(金刚烷-1-基丙醯基)胺基]-6-[N-(对-眯基苯 基乙醯基)胺基]己酸, (S)-3-[N-(3-甲基丁醯基)胺基]-7-[N-(对-眯基苄醯基) 胺基]庚酸, (3S,5S)-6-(4-眯基苯基乙醯基胺基)-5-羟基-3-(4-甲氧 苯基丙醯基胺基)-己酸--内酯, (3S,5S)-6-(4-眯基苯基乙醯基胺基)5-羟基-3-(3-甲基 丁醯基胺基)-己酸--内酯, (S)-3-N-[3-(对-甲氧苯基)丙醯基]胺基-7-[N-(对-眯基 苄醯基)胺基]庚酸, (3S,5S)-6-(4-醯胺基苯基乙醯基胺基)5-羟基-3-N-[2-( 对-甲氧苯基)乙磺醯基胺基]-己酸--内酯,及 (3S,5S)-6-(4-眯基苯基乙醯基胺基)-5-羟基-3-(4-甲氧 苯基丙醯基胺基)-己酸锂酯。5.一种制造根据申请 专利范围第1项式I化合物之方法,其 中m为1,X及R@ss1共同形成HC-O-CO-基团且Y为CH@ss2基 团,其特征将下式之化合物 其中Z为苄氧羰基或第三丁氧羰基保护基,与一适 当的基A 偶合,因而A之定义如申请专利范围第1项,保护基Z 氢解 ,反应产生与一适当的基B偶合,B如申请专利范围第 1项 定义,且以三氟乙酸助剂后续地将保护基裂解,如 此则可 视需要选择自三氟乙酸酯释放而形成式I化合物。 6.一种制造根据申请专利范围第1项式I化合物之方 法,其 中X=Y=CH@ss2,R@ss1=COOH且m=1或2,将具特质之下式化 合物 其中[V]@ssm意指为基团[CH2]@ssm,A及B之定义如申请专 利范围第1项,且m为1或2, 与三氟乙酸在室温下反应,如此则可视需要选择自 三氟乙 酸酯释放而形成式I化合物。7.根据申请专利范围 第1项之拟类,其为盐形式。8.一种用于栓症之预 防或急性治疗之医药组合物,其含有 |
