制备3’-叠氮基-3’-脱氧胸苷及其衍生物的方法

摘要

本文公开了一种用来生产AZT(3’-叠氮基-3’-脱氧胸苷)及其衍生物的方法。本方法采用了一个还原步骤，其中使2’-卤素-5’-保护的嘧啶基2’-脱氧核糖核苷化合物于醚、酯或酮溶剂中还原。本方法还采用了一个置换步骤，其中在有锂盐和碱存在下，将3’α-磺酰基用叠氮基置换。

主权项

1、嘧啶基2′-脱氧核糖核苷化合物的还原方法，该方法包括将具有3′α-磺酰基的2′α-卤素-5′-保护的嘧啶基核糖核苷化合物与氢化三C1-C12烷基锡还原剂和催化量的自由基引发剂，在醚、酯或酮溶剂中在一定条件下接触，产生脱卤素的嘧啶基2′-脱氧核糖核苷化合物。