一种新肽及其制造方法

摘要

制造由7-10个氨基酸构成的相当敌诺芬(Dynorphine)衍生物新肽的方法。该肽可医用，特别是可用来制造止疼药。

主权项

1.制备下式多肽或其药学上可接受的盐的方法：R1(L-Tyr)-A-Gly-B-C-D-E-F其中R1作为L-Tyr的α-氨基上的取代基代表氢或低级烷基；A为Gly或D-Cys，条件是当A为Gly时R1为低级烷基，当A为D-Gys时它通过S-S键与第5位的L-Cys键合以形成分子内闭环且R1为氢；B为L-Phe，其中苯环的对位可被硝基取代；C选自L-Leu、α-N-低级烷基L-Leu、L-Cys或L-Met(O)，条件是当A为D-Cys时，C为L-Cys且C通过所说S-S键与A键合；D选自L-Arg、α-N-低级烷基L-Arg或L-Lys；E为L-Arg或α-N-低级烷基L-Arg；F为-NH2、-(D-Leu)-OR2、-(D-Leu)-NHR3或-(D-Leu)-(L-Arg)-NHR4，其中R2、R3和R4可相同或不同，且为氢或低级烷基；其特征在于先用合适方法形成有保护基的形式，然后再脱掉保护基从而得到上式肽，需要的话，还可用通常方法把多肽转化为它们的药学上可接受的盐。