具有抗人体免疫缺乏病毒的药物组合物的制备方法

摘要

本发明公开了一种具有抗人体免疫缺乏病毒的药物组合物的制备方法，该方法包括将治疗有效量的活性成分式(I)化合物、其药物上可接受的酸加成盐或其立体化学异构物与药物上可接受的载体混合，式(I)如上。其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸R⁹、R¹⁰和X的定义详见说明书。

主权项

1、一种具有抗人体免疫缺乏病毒的药物组合物的制备方法，该方法包括将治疗有效量的活性成分式(Ⅰ)化合物、其药物上可接受的酸加成盐或其立体化学异构物与药物上可接受的载体混合，所说式(Ⅰ)为：其中，R¹和R²分别为氢，C_1-6烷基或C_3-6环烷基；或R¹和R²一起连接在氮原子上，使所述的R¹和R²可形成吡咯烷基，哌啶基，吗啉基，哌嗪基或4-C_1-4烷基哌嗪基；X为O或S；R³为氢或C_1-6烷基；R⁴，R⁵和R⁶分别为氢，卤素，C_1-5烷基，C_1-6烷氧基，硝基，三氟甲基，氰基，氨基甲基，羧基，C_1-4烷氧基羰基，C_1-4烷基羰基，氨基羰基或羟基；R⁷为氢或卤素；和R⁸，R⁹和R¹⁰分别为氢，卤素，C_1-6烷基，C_1-6烷氧基，硝基，羟基，三氟甲氧基，2，2，2-三氟乙氧基，(三氟甲基)羰基，氨基羰基，(环丙基)羰基或基团C_1-6烷基-(C=Y)-其中=Y代表=O，=N-OH，=N-OCH₃，=N-NH₂或=N-N(CH₃)₂；但条件为(1)当R²，R³，R⁴，R⁵，R⁶，R⁷，R⁹和R¹⁰代表氢，R³代表4-乙氧基和X代表氧时R¹不是正-丙基，和(2)当R¹，R²，R³，R⁶，R⁷，R⁸，R⁹和R¹⁰代表氢，R⁴和R⁵代表3，4-二甲氧基时X不是硫。