| 主权项 |
1.一种(二)唑醋酸之反应性硫代磷酸酯衍生物, 系以下 述通式(Ⅰ)表示: 式中,R@su1示氢或胺基-保护基; R@su2示氢,C@ss1-C@ss4烷基或-C(R@sua)(R@sub)CO@ ss2R@suc,其中R@su2之-C(R@sua)(R@sub)CO@ss2R@suc基 团中之R@sua和R@sub系彼此相同或不同且表示氢或C@ ss1- C@ss4烷基,或R@sua及R@sub和与其相接之碳原子一起形 成C@ss3-C@ss7环烷基,以及R@suc为氢或羧基-保护基; R@su3示C@ss1-C@ss4烷基或苯基,或R@su3和与其相接之 氧原子及磷原子一起形成5-或6-员杂环;以及Q示N或 CH。2.如申请专利范围第1项之衍生物,其中,R@su1示 氢或三 苯基甲基;R@su2示氢,甲基,乙基,或第三丁氧羰基异 丙异;以及R@su3示甲基,乙基或苯基者。3.如申请专 利范围第1项之衍生物,其中,该化合物系选 自下列组群者: (Z)-(2-胺基唑-4-基)甲氧亚胺基醋酸二乙基硫代 磷醯 酯, (Z)-(2-三苯基甲胺基唑-4-基)甲氧亚胺基醋酸二 乙基 硫代磷醯酯, (Z)(2-胺基唑-4-基)-2-(第三丁氧羰基)异丙氧亚胺 基 醋酸二乙基硫代磷醯酯, (Z)-(2-胺基唑-4-基)乙氧亚胺基醋酸二乙基硫代 磷醯 酯, (Z)-(2-三苯基甲胺基唑-4-基)乙氧亚胺基醋酸二 乙基 硫代磷醯酯, (Z)-(2-三苯基甲胺基唑-4-基)2-(第三-丁氧羰基)异 丙 氧亚胺基醋酸二乙基硫代磷醯酯,以及 (Z)-(3-胺基-1,2,4-二唑-5-基)-乙氧亚胺基醋酸二 乙基硫代磷醯酯。4.一种制造具有下述通式(Ⅰ)之 (二)唑醋酸之反应性硫 代磷酸酯衍生物之方法, 式中,R@su1示氢或胺基-保护基; R@su2示氢,C@ss1-C@ss4烷基或-C(R@sua)(R@sub)CO@ ss2R@suc,其中R@su2之-C(R@sua)(R@sub)CO@ss2R@suc基 团中之R@sua和R@sub系彼此相同或不同且表示氢或C@ ss1- C@ss4烷基,或R@sua及R@sub和与其相接之碳原子一起形 成C@ss3-C@ss7环烷基,以及R@suc为氢或羧基-保护基; R@su3示C@ss1-C@ss4烷基或苯基,或R@su3和与其相接之 氧原子及磷原子一起形成5-或6-员杂环;以及Q示N或 CH。 其特征为:于硷和催化剂存在之溶剂中,使具有下 述通式 (Ⅱ)之有机酸: (式中,R@su1,R@su2和Q之定义悉如前述),与具有下述 通式(Ⅲ)之氯硫代磷酸酯衍生物反应: (式中,R@su3之定义如前述)。5.如申请专利范围第4 项之方法,其中,该溶剂系选自二 氯甲烷,二氯乙烷,氯仿,四氯化碳,甲苯,二甲苯,乙 ,醋酸乙酯,二 烷,四氢喃,丙酮,N,N-二甲基 甲醯胺及N,N-二甲基乙醯胺之单一溶剂,或选自上 述溶 剂中之两种或多种溶剂所组成之混合物。6.如申 请专利范围第4项之方法,其中,该硷系选自由硷 土金属之碳酸盐和碳酸氢盐及三级胺所组成之组 群者。7.如申请专利范围第6项之方法,其中,该三 级胺为三乙 胺,三(正-丁基)胺或二异丙基乙胺者。8.如申请专 利范围第4项之方法,其中,该催化剂为三级 胺,四级铵或鏻化合物者。9.如申请专利范围第8项 之方法,其中,该催化剂为1,4- 二氮杂双环[2,2,2]辛烷,溴化四-正丁基铵或溴化四- 正-丁基鏻者。10.如申请专利范围第4,8或9项之方 法,其中,该催化剂 之用量系相当于式(Ⅱ)有机酸之0.1至50莫耳%者。11 .如申请专利范围第10项之方法,其中,该催化剂之 用 量系相当于式(Ⅱ)有机酸之0.1至50莫耳%者。12.如 申请专利范围第4项之方法,其中,该反应温度为- 40至60℃者。13.如申请专利范围第12项之方法,其中 ,该反应温度为0 |
