| 主权项 |
1.一种具下式(B)之硫马林醇B(ghiomarinol B)化合物, 其具有下列性质: 本质及外观:黄色粉末 分子式;C@ss3@ss0H@ss4@ss4N@ss2O@ss1@ss1S@ss2 分子量:672(由FAB-MS测定) "FAB-MS〞系快速原子撞击质谱测定法 高多析之质谱测定法: C@ss3@ss0H@ss4@ss5N@ss2O@ss1@ss1S@ss2[(M+H)@ss+; 由FSB-MS测定]: 实测値673.2468 计算値673.2465 元素分析: 对于C@ss3@ss0H@ss4@ss4N@ss2O@ss1@ss1S@ss2+H@ss2O之 计算値:C,52.16%;H, 6.71%;N,4.06%;S,9.02%; 实测値:C,52.34%;H, 6.79%;N,3.92%;S,9.02%; 红外线吸收光谱:max@suc@sum@su-@su1 藉溴化钾(KBr)片方法所测得的红外线吸收光谱如 下所示 : 3660,2503,3318,2075,2966,2928,2870,1704,1653,1509, 1467,1381,1349,1299,1217,1199,1152,1112,1063,1047, 1019,975,949,884,839,764,730,660,609,553; 紫外线吸收光谱:max@ssn@ssm@ss(@ss@ss) 在1-丙醇中测量的紫外线吸收光谱如下所示: 377(2,900),301(13,000),215(21,000); 在1-丙醇+盐酸中测量的紫外线吸收光谱如下所示: 377(2,900),301(13,000),223(17,000); 在1-丙醇+氢氧化钠中测量的紫外线吸收光谱如下 所示: 377(2,900),301(13,000),221(19,000); 比旋光度:[] =+7.7(c=1.0,1-丙醇) 高效液体色层分析术 分离管柱:Senshu-Pak ODS H-2151(管柱直径6mm,其度 150mm,Senshu科学公司产品之商标名) 溶剂:40% v/v乙 水溶液 流速:1.5毫千/分钟 滞留时间:8.4分钟 10.H-核磁共振光谱:(:ppm) 使用四甲基矽烷当作内部标准而在六氘化二甲亚 中测得 的核碰共振光谱(360MHz)如下所示: 11.28(1H,宽的单峰); 10.47(1H,窄的单峰); 7.23(1H,单峰); 5,97(1H,单峰); 5.37(2H,多峰); 4.88(1H,双峰,J=7.5 Hz); 4.61(1H,宽的单峰); 4.43(1H,双峰,J=7.2 Hz); 4.28(1H,双峰,J=3.6 Hz); 4.18(1H,双峰,J=7.2 Hz); 4.02(2H,三峰,J=6.6 Hz); 3.74(1H,宽的单峰); 3.64(1H,3.61(1H),3.54(1H),3.51(1H) 3.35(1H,双峰,J=10.9 Hz)2.43(2H,三峰,J=7.3 Hz) 2.12(1H),2.09(1H),2.03(1H) 2.02(3H,单峰); 1.61(1H),1.58(2H),1.50(2H),1.32(2H), 1.30(2H),1.25(2H); 0.96(3H,双峰,J=6.3 Hz); 0.92(3H,双峰,J=6.9 Hz); (7)@su1@su3C-核磁共振光谱:(:ppm) 使用四甲基矽烷当作内部标准而在六氘化二甲亚 中测得 的核磁共振光谱(90MHz)如下所示: 173.5(单峰), 166.1(单峰), 165.7(单峰), 160.8(单峰), 143.2(单峰), 134.2(双峰), 127.8(双峰), 123.3(单峰), 115.2(单峰), 114.4(双峰), 109.4(双峰), 76.2(双峰), 72.4(双峰), 69.6(双峰), 69.3(双峰), 64.3(三峰), 63.9(双峰), 63.0(三峰), 43.2(双峰), 42.2(双峰), 34.7(三峰), 31.9(三峰), 28.3(三峰), 28.2(三峰), 28.1(三峰), 25.3(三峰), 24.5(三峰), 20.0(四峰), 15.7(四峰), 15.6(四峰), (8)溶解性: 溶解于醇类如甲醇、乙醇、丙醇和丁醇以及二甲 亚 、二 甲基甲醯胺、氯仿、醋酸乙酯、丙酮及乙醚,不溶 于己烷 及水中; (9)薄层色析法: R 値:0.52 吸收剂:矽胶(Merck & Co., Inc., Art. 5715) 展开溶剂:二氯甲烷:甲醇=85:15体积比。 2.一种具下式(C)之硫马林醇C(thiomarinol C)化合物3. 一种制备如申请专利范围第1项之化合物的方法, 其包 括培养一种产生硫马林醇B的交替单胞菌(Alteromonas )属 之微生物,及从此培养物中分离出硫马林醇B。4.如 申请专利范围第3项之方法,其中微生物系雷弗交 替 单胞菌(Alteromonas rava)。5.如申请专利范围第3项之 方法,其中微生物系雷弗交替 单胞菌菌株SANK 73390,监定为登记号码(Accession no. ) FERM BP-3381者。6.一种制备如申请专利范围第2项 之化合物的方法,其包 括培养一种产生硫马林醇C的交替单胞菌(Alteromonas )属 之微生物,及从此培养物中分离出硫马林醇C。7.如 申请专利范围第6项之方法,其中微生物系雷弗交 替 单胞菌。8.如申请专利范围第6项之方法,其中微生 物系雷弗交替 单胞菌菌株SANK 73390,监定为登记号码(Accession no. ) FERM BP-3381者。9.一种制备如申请专利范围第2项 之化合物的方法,系经 由硫马林醇之氧化。10.如申请专利范围第9项之方 法,其中氧化之达成系用一 种氧化剂选自:过锰酸钾、铬酸盐、四氧化钌、卤 素、臭 氧、氧、过氧化氢、有机过氧化物、二环氧乙烷 、有机过 氧酸和其盐、及过氧硫酸和其盐。11.如申请专利 范围第9项之方法,其中氧化之达成系用一 种氧化剂选自:过氧化氢、有机过氧酸和其盐、有 机过氧 化物、二环氧乙烷及过氧硫酸和其盐。12.如申请 专利范围第9项之方法,其中氧化之达成系用一 种氧化剂选自:过氧化氢、二甲基二环氧乙烷及过 氧硫酸 和其盐。13.如申请专利范围第9项之方法,其中氧 化之达成系用一 种氧化剂选自:过锰酸钾、二铬酸钾、二铬酸钠、 氧化铬 (Ⅵ)、铬醯氯、铬酸第三丁酯;四氧化钌、氯、溴 、碘、 臭氧、氧、过氧化氢、双(三甲基矽烷基)过氧化 物、茴香 基过氧化氢、第三丁基过氧化氢、二环氧乙烷、 甲基二环 氧乙烷、二甲基二环氧乙烷、二乙基二环氧乙烷 、乙基甲 基二环氧乙烷、甲基丙基二环氧乙烷、丁基甲基 二环氧乙 烷、氟二环氧乙烷、甲基氟二环氧乙烷、二氟二 环氧乙烷 、双(三氟甲基)二环氧乙烷、甲基三氟甲基二环 氧乙烷、 三氟甲基氯二氟甲基二环氧乙烷、过氧乙酸、过 氧甲酸、 间氯过氧苯甲酸、过氧单硫酸,过氧二硫酸钾及过 氧单硫 酸钾。14.一种用于治疗或预防细菌感染的医药组 成物,包括如 申请专利范围第1项之化合物及其药学上可接受盐 。15.一种用于治疗或预防细菌感染的医药组成物, 包括如 |
