╳啶并 醋酸化合物,其制法及用途

摘要

本发明系有关以一般式(Ⅰ)□ (Ⅰ)[式内，各记号如说明书所记载般]表示的啶并__醋酸化合物及其医药上可接受的类、其制法、及含有该化合物之医药组成物、醛糖还原阻碍剂、糖尿病合并症预防、治疗剂。本发明之啶并__醋酸化合物及其医药上可接受的类，由于具有阻碍醛糖还原之活性、且安全性亦优越，故用作诸如角膜损伤癒合缺损、白内障、神经症、网膜症、肾障碍类糖尿病合并症等之预防及治疗剂，尤以当作白内障或神经症之预防及治疗剂最好有用。此外，利用本发明之制法，可有效的制出该啶并__醋酸化合物。

主权项

1.一种以一般式(I)表示的 啶并 醋酸化合物及其 医 药上可接受的盐类: [式内,X,Y及Z为各自独立,任一者为氮原子,其余表 示 CH,R@su1,R@su2及R@su3可为相同或不同,表示氢原子 或卤素原子、R@su4表示氢原子或卤素原子、R@su5表 示亦 可经酯化的羧基]。2.如申请专利范围第1项之 啶 并 醋酸化合物及其医 药上可接受的盐类,其中一般式(I)之R@su1,R@su2及R@ su3至系有一者氟原子、R@su5为羧基。3.如申请专利 范围第1项之 啶并 醋酸化合物及其医 药上可接受的盐类,系自2-[4-(4,5,7-三氟苯并唑-2 -基)甲基-3-氧代基-3,4-二氢-2H- 啶[2,3-b][1,4] 并 -2-基]醋酸、2-[4-(4,5-二氟苯并唑-2-基)甲 基-3-氧代基-3,4-二氢-2H- 啶[2,3-b][1,4]并 - 2-基]醋酸、2-[4-(4,5-二氯苯并 -2-基)甲基-3-氧 代基-3,4-二氢-2H- 啶[2,3-b][1,4]并-2-基]醋酸 、2-[7-氯-4(4,5,7-三氟苯并唑-2-基)甲基-3-氧代 基-3,4-二氢-2H- 啶[2,3-b][1,4]并 -2-基]醋酸 及2-[4-(4,5,7-三氟苯并唑-2-基)甲基-3-氧代基-3 ,4-二氢-2H- 啶[3,2-b][1,4]并 -2-基]醋酸之中 选出者。4.一种如申请专利范围第1项之 啶并 醋酸化合物及 其医药上可接受的盐类之制造方法,其特征在于 (a):使一般式(Ⅱ): [式内,R@su4,X,Y及Z各如申请专利范围第1项之相同意 义,R@ss5' 之示经酯化的羧基]表示的化合物或其盐 类, 与一般式(Ⅲ) [式内,R@su1,R@su2,R@su3各如申请专利范围第1项之 相同意义,W表示卤素原子或-OSO@ss2R@su6(R@su6表示低 级烷基、三氟甲基或取代或非取代的苯基)]表示 的化合物 反应,或 (b):使一般式(Ⅳ) [式内,R@su4,R@su5@su',X,Y及Z各如申请专利范围第 1项之相同意义]表示的化合物或其酸加成盐,与一 般式( Ⅴ) [式内,R@su1,R@su2,R@su3各如申请专利范围第1项之 相同意义]表示的化合物或其酸加成盐反应,进一 步要言 之,以上述(a)或(b)所得的化合物经加水分解反应而 得。5.一种以一般式(Ⅳ)表示的化合物及其盐类: [式内,X,Y及Z系各自独立,任一者为氮原子,其余者 表 示CH,R@su4表示氢原子或卤素原子、R@su5@su'表示经 酯 化的羧基]。6.一种预防及治疗糖尿病并发症之医 药组成物,其含有由 申请专利范围第1项至第3项之任一项的 啶并 醋 酸化 合物或其医药上可接受的盐类。7.如申请专利范 围第6项之医药组成物,该医药组成物系