| 主权项 |
1.一种双棱锥结晶型(-)顺-4-胺基-1-(2-羟甲基-1,3-氧 硫五圜-5-基)-(1H)-嘧啶-2-酮,其熔点为177-178℃,其 红外光谱中920及850波数处有吸收带,1110波数处无 吸收 带,其在差式扫描量热图中吸热的开始温度在177- 178℃ ,及其X-射线结晶资料为 C@SS8H@SS1@SS1N@SS3O@SS3S,M=229.26 四角形,a=b=8.749(3),C=26.523(9)A,V=2030(2)A@SU3 (14个自动中心反射之绕射仪角之最小平方精算,1=1 . 54184A)。 间隔P4@SS32@SS12(96号),z=8,Dc=1.50gcm-3 F(000)=960,m(Cu-Ka)=27.5cm-1 晶体的尺寸0.48x0.32x0.30mm。2.一种制备双棱锥结晶 型(-)顺-4-胺基-1-(2-羟甲基-1, 3-氧硫五圜-5-基)-(1H)-嘧啶-2-酮之方法,其包括 束由水溶液中结晶或以丙-1-醇蒸馏,制备针形(-)顺 -4- 胺基-1-(2-羟甲基-1,3-氧硫五圜-5-基)-(1H)-嘧啶-2- 酮; 李针形结晶在乙醇或工基用甲基化酒精中于升高 温度下老 化。3.一种用于治疗病毒感染之医药组合物,其包 括双棱锥结 晶型(-)顺-4-胺基-1-(2-羟甲基-1,3-氧硫五圜-5-基)-( 1H)-嘧啶-2-酮及药学上可接受之载剂。4.根据申请 专利范围第3项之医药组合物,其型式适合口 服投药。5.根据申请专利范围第3或4项之医药组合 物,其型式为锭 剂或胶囊。图示简单说明: 图1显示3TC之针形结晶(型式Ⅰ)。 图2显示3TC之双棱锥形结晶(型式Ⅱ)。 图3为型式Ⅰ结晶之红外光谱。 图4为型式Ⅱ结晶之红外光谱。 图5为型式Ⅰ结晶的DSC温度图。 |
