| 主权项 |
1.一种下式表示之(1R,5S,6S)-2-[1-(1,3-唑-2-基) 丁啶-3-基]硫基-6-[(R)-1-羟乙基]-1-甲基-碳配-2-念 -3-羧酸衍生物或其医药可接受性盐: 式中 R为氢;低烷基其为未取代或被羟基,低烷氧基或低 烷氧 基-低烷氧基取代;-COOR@su1基(R@su1为氢或低烷基); 或-CONR@su2R@su3基(R@su2及R@su3分别为氢或低烷基), 及 Y为羧基,-COO@su-或被保护羧基。2.如申请专利范围 第1项之化合物,其为下式(1R,5S,6S)- 2-[1-(1,3-唑-2-基)丁啶-3-基]硫基-6-[(R)-1-羟乙 基]-1-甲基-碳配-2-念-3-羧酸或其医药可接受性盐: 式中Y定义如上。3.如申请专利范围第2项之化合物 ,其为下式(1R,5S,6S)- 2-[1-(1,3-唑-2-基)丁啶-3-基]硫基-6-[(R)-1-羟乙 基]-1-甲基-碳配-2-念-3-羧酸或其医药可接受性盐:4 .如申请专利范围第2项之化合物,其为下式(1R,5S,6S) - 2-[1-(1,3-唑-2-基)丁啶-3-基]硫基-6-[(R)-1-羟乙 基]-1-甲基-碳配-2-念-3-羧酸酯或其医药可接受性 盐: 式中R@su4为酯化羧基之酯部分。5.如申请专利范围 第4项之化合物,其中R4为具有至少一 个取代基之低烷基酯部分。6.如申请专利范围第4 项之化合物,其中R@su4为特戊醯氧 基甲酯部分,或1-[(环己氧基)羰氧基]乙酯部分。7. 如申请专利范围第4项之化合物,其为下式(1R,5S,6S)- 2-[1-(1,3-唑-2-基)丁啶-3-基]硫基-6-[(R)-1-羟基 乙基]-1-甲基-碳配-2-念-3-羧酸1-[(环己氧基)羰氧基 ] 乙酯或其医药可接受性盐:8.一种制备下式(1R,5S,6S) -2-[1-(1,3-唑-2-基) 丁啶-3-基]硫基-6-[(R)-1-羟乙基]-1-甲基-碳配-2-念-3 -羧酸衍生物或其医药可接受性盐之方法: 式中R及Y之定义如第1项, 其包括令下式化合物: 与下式化合物反应: 式中L为离去基且R如申请专利范围第1项之定义,可 得下 式化合物或其医药可接受性盐: 式中R定义如上,且然后若有所需将所得式(Ⅶ)化合 物进 行羧基之酯化反应可得式(Ⅰ)所示之化合物。9.一 种制备下式(1R,5S,6S)-2-[1-(1,3-唑-2-基) 丁啶-3-基]硫基-6-[(R)-1-羟乙基]-1-甲基-碳配-2-念-3 -羧酸衍生物或其医药可接受性盐之方法: 式中R及Y如申请专利范围第1项之定义, 其包括令下式化合物: 式中R@sua为醯基;及R'为羧基保护基, 与下式化合物反应: 式中R定义如上, 可得下式化合物: 式中R与R'之定义如上, 然后,将所得式(Ⅹ)化合物进行羧基保护基之去除 可得下 式化合物或其医药可接受性盐: 式中R定义如上, 且然后若有所需将所得式(Ⅶ)化合物进行羧基之 酯化反应 而生成式(Ⅰ)所示之化合物。10.一种用于控制或 预防细菌感染之医药组成物,其系含 有如申请专利范围第1项定义之式(Ⅰ)化合物或其 医药可 接受性盐。11.一种用于控制或预防细菌感染之医 药组成物,其系含 有如申请专利范围第2至7项任一项之化合物。12. 一种用于控制或预防细菌感染之医药组成物,其系 含 有如申请专利范围第7项之式(Ⅳ)化合物。13.一种 用作抗菌剂之医药组成物,包含如申请专利范围 第1至7项任一项之化合物。14.一种用作抗菌剂之 医药组成物,包括如申请专利范围 |
