| 主权项 |
1.一种如通式(I)之线 衍生物: 式中 -R@ss1为氢原子,卤原子,C@ss1@ss-@ss6烷基,O-C@ss1 @ss-@ss6烷基,S-C@ss1@ss-@ss6烷基或苯基且可位在 之2-,4-,5-,6-或7-位; -n为0至2之整数; -R@ss2为C@ss1@ss-@ss6烷基,C@ss1@ss-@ss6烯基,C@ ss1@ss-@ss6炔基,C@ss3-C@ss7环烷基或O-C@ss1@ss-@ ss6烷基; -苯基或 基其为无取代或由选自下列之1至4个相同 或相 异的取代基所取代:卤原子,硝基,C@ss1@ss-@ss6烷基 ,O-C@ss1@ss-@ss6烷基或S-C@ss1@ss-@ss6烷基及-NR@ ss7R@ss8基,R@ss7及R@ss9为氢原子或C@ss1@ss-@ss6烷 基; -选自 啶及吩中之一杂环基,其为无取代或由选 自下 列之1至4相同或相异取代基所取代:卤原子及硝基, C@ ss1@ss-@ss6烷基,O-C@ss1@ss-@ss6烷基或S-C@ss1@ss-@ ss6烷基; -或者当n等于2,3或4时为-NR@ss9R@ss1@ss0基,R@ss9 及R@ss1@ss0同时为C@ss1@ss-@ss6烷基,或者连同其所附 接之氮原子共同生成选自吗, 啶及 咯啶中之任 一杂 环; -R@ss3及R@ss4为相同或相异且为氢原子或C@ss1@ss-@ss6 烷基;且 -R@ss5为-NHR@ss1@ss1基,R@ss1@ss1为C@ss1@ss-@ss6烷 基,C@ss3-C@ss7环烷基,具有醇或醚官能基之C@ss1@ss- @ss6烷基链,或为 -(CH@ss2)@ssn-NR@ss9R@ss1@ss0,n,R@ss9及R@ss1@ss0 之定义如上。2.如申请专利范围第1项之通式(I)之 衍生物,其中-R@ss1 为氢原子,卤原子,C@ss1@ss-@ss6烷基,O-C@ss1@ss-@ ss6烷基,S-C@ss1@ss-@ss6烷基或苯基且可位在之2 或5; -n为0,1或2之整数; -R@ss2为C@ss1@ss-@ss6烷基,C@ss1@ss-@ss6烯基,C@ ss1@ss-@ss6炔基,C@ss3-C@ss7环烷基或O-C@ss1@ss-@ ss6烷基; -苯基或 基其为无取代或由选自下列之一或二个 相同或 相异的取代基所取代:卤原子,硝基,C@ss1@ss-@ss6烷 基,O-C@ss1@ss-@ss6烷基及-NR@ss7R@ss8 基,R@ss7及R @ss9为氢原子或C@ss1@ss-@ss6烷基; -选自 啶及吩中之一杂环基,其为无取代或由卤 原子 所取代; -或者当n等于2时,-NR@ss9R@ss1@ss0基,R@ss9及R@ss1 @ss0同时为C@ss1@ss-@ss6烷基,或者与其所附接之氮原 子共同生成选自吗, 啶及 咯啶中之杂环; -R@ss3及R@ss4为相同或相异且为氢原子或C@ss1@ss-@ss6 烷基;且 -R@ss6为-NHR@ss1@ss1基,R@ss1@ss1为C@ss1@ss-@ss6烷 基,C@ss3-C@ss7环烷基或具有醇或醚官能基之C@ss1@ss- @ss6烷基链。3.如申请专利范围第1或2项之衍生物, 其中R@ss1为氢原 子或选自甲基或甲氧基中之一基。4.如申请专利 范围第1或2项之衍生物,其中n为选0,1或2 之数目。5.如申请专利范围第1或2项之衍生物,其 中R@ss2系选自 甲氧基,环戊烷,异丙基,2,5-二甲基苯基及 啶中之 任一基。6.如申请专利范围第1或2项之衍生物,其 中R@ss3为氢原 子。7.如申请专利范围第1或2项之衍生物,其中R@ss4 为氢原 子或甲基。8.如申请专利范围第1或2项之衍生物, 其中R@ss5为N-环 丙胺基。9.如申请专利范围第1或2项之衍生物,其 系选自下列衍生 物:10.一种制备如申请专利范围第1至9项中任一项 之式(I)化 合物之方法,所述方法包括如下式之胺 [式中R@ss1,R@ss2,R@ss3,R@ss4及n之定义如申请专 利范围第1或2项]与如下式之6-卤基嘌呤核糖核 [式中X为卤原子,R@ss1@ss2为COR@ss5基,R@ss5之定义 如申请专利范围第1或2项,或CH@ss2OH基,而R@ss1@ss3 及R@ss1@ss4为保护基例如乙醯基,苯甲醯基或苄基, 或 可共同结合生成另一保护基,例如二氧伍圜结构之 基]于 溶剂如醇或二甲基甲醯胺内,于硷如三乙胺, 啶或 钠, 钾或钙碳酸盐存在下,否则于2当量之胺存在下,于 介于 20至140℃之温度下反应;藉业界人士已知之各种方 法 将醇类脱去保护,换言之,于硷性介质内使用含氨 之醇溶 液,或于酸性介质内使用当量盐酸溶液或甲酸溶液 ,于由 0变化至70℃之温度(依据保护基之性质而定)下进 行醇 类之脱去保护。11.一种具有止痛活性之药物组成 物,其包括作为活性成 份之如申请专利范围第1至9项中任一项所定义之 式(I)化 合物,或其药物可接受性加成盐之一,其中可掺混 或未渗 混入药物可接受性赋形剂,载媒剂或载剂者。12.如 申请专利范围第11项之药学组成物,其系调配成含 有5至300mg之活性成分之明胶胶囊剂或锭剂,或调配 成含 |
