| 摘要 |
<p>Forbindelser med formel I samt de tilsvarende 5,6,7,8-tetrahydro- imidazo[l,2-a]pyridinderivater, hvor R er Q eller COX; R' er Q når R = COX og COX når R «= Q; Q er N02, NH2, CN, CSNH2, C(=NH)S-A, C(=NH)NHOH, C(=NH)-NH2, CH2- NH2, CH2NH-C(=NH)-NH2, NH-C( =NH )-NH2, CH2NHCO-alk-NHj, CH2NHCO-Ar-C(=NH)NH2, CH2NHCO-Ar-CH2-NH2 eller D; D er N- 0-N -N^N-R3 X er OH, OA, AS, AS-AS1, nrR< eller AS eller AS' er uavhengig av hverandre en amino- syrerest valgt fra Ala, p-Ala, Arg, Asn, Asp, Gin, Glu, Gly, Leu, Lys, Orn, Phe, Pro, Sår, Ser, Thr, Tyr, Val, C- allyl-Gly, C-propargyl-Gly, N-benzyl- Gly, N-fenetyl-Gly, N-benzyl-p-Ala, N- metyl-p-Ala og N-fenetyl-p-Ala, idet frie amino- eller karboksylgrupper også kan være forsynt med en i og for seg kjent beskyttelsesgruppe; R2 er OH, A eller Ar; R3 er -(CH2)m-COOR5; R4 er -(CH2)p-COOR5 eller -(CH2)q-O-(CH2)r-COO- R5; R5 er H eller A; m er l, 2 eller 3; n er l, 2, 3 eller 4; p er O, l eller 2; q er O eller 1; r er l eller 2; A er alkyl med 1-6 C-atomer; -alk- er alky- len med 1-6 C-atomer; og Ar er fenylen; samt fysiologisk akseptable salter og/eller solvater derav. Forbindelsene hemmer dannelsen av fibrinogen på de tilsvarende reseptorer og kan anvendes til behandling av tromboser, osteo- porose, tumorsykdommer, apopleksi, hjerteinfarkt, betennelser, arterio- sklerose og osteolytiske sykdommer.</p> |
