制备用于合成侧链具有光学活性的甾族化合物的中间体的方法

摘要

本发明提供了制备光学活性的芳基烷基砜衍生物的新方法，这些衍生物在(R)，或(S)构型的烷基部分有手性中心。这些光学活性的砜应用于在侧链的24碳原子上，或在25碳原子上有手性中心的甾族化合物或维生素D族化合物的立体有择合成中。

主权项

1、具有如下结构的光学活性的砜的制备方法：ArSO₂CH₂R(R)或ArSO₂CH₂R(S)其中，Ar为芳基，R选自其中R¹选自氢、羟基和被保护的羟基；除了R²和R³不能是相同的外，分别选自C₁至C₄的烷基，羟甲基，被保护的羟甲基和三氟甲基，其中标在字母右下角的(R)和(S)分别表明R中的手性中心具有(R)和(S)立体化学构型，它包括结构为RCH₂Mgx，其中R基如上述定义和X为卤原子的外消旋格利雅试剂和结构为：的手性亚磺酸酯反应，其中Ar基如上述定义，y代表烷基或环烷基，此处的硫原子是具有(R)或(S)构型的手性中心，由此获得结构为的非对映立体异构的亚砜的混合物，其中Ar，R和字母右下角的(R)和(S)如上述定义，此处的硫原子是具有(R)或具有(S)构型的手性中心，和分离混合物，分别用有机过酸氧化每种非对映立体异构物。