| 主权项 |
1.一种式(I)之化合物其中RC^1C代表氰基或硝基;RC^2C 代表氢或一或多个卤素原子;RC^3C代表CC_1-6C烷基, 且 RC^4C代表氢或CC_1-6C烷基;或RC^3C和RC^4C一起代表CC _3-6C环烷基;而RC^5C代表氢或一或多个卤素原子或CC _1 -2C烷氧基及其医药上可接受的盐类和溶剂合物。2 .根据申请专利范围第1项之化合物,其中RC^2C代表 氢 或一或多个选自氯或氟的卤素原子。3.根据申请 专利范围第1项之化合物,其中RC^2C代表位 于苯环上相对于取代基RC^1C之间位上的氢或一或 二个氟 原子。4.根据申请专利范围第1项之化合物,其中RC^ 3C和RC^4C 分别代表CC_1-6C烷基。5.根据申请专利范围第4项之 化合物,其中RC^3C和RC^4C 每一个分别代表甲基。6.根据申请专利范围第1项 之化合物,其中RC^5C代表氢 或一或多个选自氯或氟的卤素原子或CC_1-6C烷氧基 。7.根据申请专利范围第6项之化合物,其中RC^5C代 表氢 或一或二个氟原子或甲氧基。8.根据申请专利范 围第1项之化合物,其中RC^5C不为氢 ,且位在芳族环的第2和/或第4的位置。9.根据申请 专利范围第1项之化合物,其中RC^5C为氢。10.根据申 请专利范围第1项之化合物,其中RC^1C代表氰 基或硝基,RC^2C代表位于苯环上相对于取代基RC^1C 之间 位上的氢或一或二个氟原子,RC^3C和RC^4C每一个分 别代 表甲基而RC^5C代表氢。11.根据申请专利范围第1项 之化合物,系选自5-[(2 -氟-4-硝基苯基)-1,2,4-三唑-1-基甲基]-3 ,3-二甲基-3H-异苯骈 喃-1-酮;4-[3,3-二 甲基-1-氧基-1,3-二氢-异苯骈 喃-5-基)-1 ,2,4-三唑-1-基甲基]-3.5-二氟苯甲;5-[ (4-硝基苯基)-1,2,4-三唑-1-3基甲基]-3,3 -二甲基-3H-异苯骈 喃-1-酮;4-[(3,3-二甲 基-1-氧基-1,3-二氢-异苯骈 喃-5-基)-1,2 ,4-三唑-1-基甲基]-3-氟苯甲;4-[3,3-二 甲基-1-氧基-1,3-二氢-异苯骈 喃-5-基)-1 ,2,4-三唑-1-基甲基]-苯甲,及其医药上可接 受的盐类和溶剂合物。12.根据申请专利范围第1项 之化合物,其系5-[(2,6 -二氟-4-硝基苯基)-1,2,4-三唑-1-基甲基] -3,3-二甲基-3H-异苯骈 喃-1-酮,及其医药上 可接受的盐类和溶剂合物。13.根据申请专利范围 第1项之化合物,系用来作为芳香 抑制剂。14.一种作为芳香抑制剂之医药组合 物,包含作为活性 成份之根据申请专利范围第1至13项中任一项之式( I)化 合物或其医药上可接受的盐或溶剂合物,并伴随一 或多种 医药上可接受的载剂或赋形剂。15.一种用来降低 哺乳动物中雌酮和/或雌二醇含量之医 药组合物,包含作为活性成份之根据申请专利范围 第1至 13项中任一项之式(I)化合物或其医药上可接受的 盐或溶 剂合物,并伴随一或多种医药上可接受的载剂或赋 形剂。16.一种治疗与雌激素有关疾病之医药组合 物,譬如乳房 ,子宫内膜,卵巢,前列线和胰脏之恶性及良性疾病, 包 含作为活性成份之根据申请专利范围第1至项13项 中任一 项之式(I)化合物或其医药上可接受的盐或溶剂合 物,并 伴随一或多种医药上可接受的载剂或赋形剂。17. 根据申请专利范围第14项之医药组合物,其适于经 口 或直肠投药或局部投药于表皮。18.根据申请专利 范围第14项之医药组合物,其系以包含0 .1至200毫克活性成份之单位剂量形式调配。19.根 据申请专利范围第1项之化合物或其医药上可接受 的盐或溶剂合物,系用来制造可用以降低哺乳动物 ,包括 人类中雌酮和/或雌二醇量之药剂。20.一种制备根 据申请专利范围第1至13项中任一项之化 合物或其医药上可接受盐或溶剂合物的方法,其包 含(A) 令式(II)化合物于强硷存在下与式(III)化合物反应, 其 中RC^6C为易于被式II化合物形成之 基内酯阴离子 取代 之基团(B)将式(I)化合物转化成另一个式(I)化合物; 且 若必须和/或希望的话,则令由步骤A或步骤B所得化 合物 进行一或多个进一步之反应,包含:(i)移走任何保 护基 ;(ii)将式(I)的化合物或其盐或溶剂合物转化成其 医药 上可接受的盐或溶剂合物;(iii)将外消旋混合物分 离成 式(I)的单独对掌异构物。21.一种式(II)化合物及其 盐类和溶剂合物,其中RC^3C, RC^4C和RC^5C系如申请专利范围第1项中所定义。22.3, 3-二甲基-5-[1,2,4-三唑-1-基甲基]- |
