发明名称 |
作为基质金属蛋白酶抑制剂的喹诺酮衍生物 |
摘要 |
本发明提供了式(1)喹诺酮衍生物或其盐:其中R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>、R<SUP>3</SUP>、R<SUP>4</SUP>、R<SUP>5</SUP>、R<SUP>6</SUP>和n如说明书定义,所述喹诺酮衍生物或其盐具有良好的基质金属蛋白酶抑制作用。 |
申请公布号 |
CN1105799A |
申请公布日期 |
1995.07.26 |
申请号 |
CN94190137.8 |
申请日期 |
1994.03.17 |
申请人 |
大制药株式会社 |
发明人 |
坂元城;今冈武;本山晶章;山本荣仁;高须英树 |
分类号 |
C07D215/38;A61K31/47;C07D215/60;C07D401/12;C07D405/12;C07D409/12;C07D491/04;//(C07D491/04,317:00,221:00) |
主分类号 |
C07D215/38 |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
代理人 |
张元忠 |
主权项 |
1、式(1)的喹诺酮衍生物或其盐。其中R1表示氢原子或-A-R1a基团:A表示低级亚烷基,以及R1a为氢原子,氨基,苯二甲酰亚氨基,噻吩硫基,低级链烷酰基硫基,硫基,可有1至3个选自卤原子、羟基、低级烷基、低级烷氧基、羧基、低级烷氧羰基和低级亚烷基二氧基的取代基的苯基,羧基,低级烷氧羰基,苯硫基或低级烷硫基;R2是氢原子或低级烷基;R3是氢原子,羟基,低级烷氧基,低级烷氧一低级烷氧基,低级烷氧一低烷氧一低级烷氧基,低级烷氧一低级烷氧一低级烷氧一低级烷氧基或基团-B-R3a:其中B是低级亚烷基,低级亚烯基或低级亚炔基,R3a氢原子,羟基,低级烷氧基,低级烷氧一低级烷氧基,可有1至3个选自卤原子、氰基、羟基、低级烷基、低级烷氧基,羧基和低级烷氧羰基的取代基的苯基,可有卤原子为取代基的噻吩基,苯二甲酰亚氨基,羧基,低级烷氧羰基,或基团-CO-N(R3b)R3c:其中R3b是氢原子或低级烷基,和R3c是氢原子、低级烷基或低级烷氧基,以及基团-N(R3b)-R3c还可以形成五节或六节饱合杂环,该杂环还可具有一个选自氮、氧和硫的杂原子;R4是氢原子,卤原子,羟基,低级烷基,低级烷氧基,或低级亚烷基二氧基;R5是氢原子,苯甲酰基,低级链烷酰基,或苯基一低级烷基;R6是具有1-12个碳原子的烷基,低级烷氧基一低级烷基,或苯基一低级烷基,在该苯环上可有低级亚烷基二氧基作为取代基;和n是1或2。 |
地址 |
日本东京都 |