| 主权项 |
1.一种制备式(I)化合物之方法式中R为氢原子或酯残基或醚残基,R',为甲基或-CH2OR",R"为同于或异于R之酯残基或醚残基,且A及B环为如下残基:式中K为氧原子或具通式之3一氧基之保护基,式中n为2或3且虚线为随意之第二键,此法包括令式(III)卤代海井(halohydrin)进行重排反应:式中X为Cl,Br或I,R及R'前定义,A',及B',环为如前定义之A及B环之任一者,或以下残基中之一者:K'为下式之保护基,式中n如前定义且K"为含1至8碳原子之烷基或含6至12碳原子之芳基,接着以酸处理;此方法之改良处在于该重排反应系在过量高级醇或多元醇存在下进行,且系加热至低于100℃之温度下进行。2.如申请专利范围第1项之方法,其中高级醇或多元醇系选自甘油,乙二醇及丙二醇。3.如申请专利范围第2项之方法,其系在乙二醇存在下进行。4.如申请专利范围第1项之方法,其系在于反应条件下为惰性且沸点低于100℃之辅溶剂存在下且使此辅溶剂回流进行。5.如申请专利范围第4项之方法,其中该补溶剂为乙酸乙酯。6.如申专利范围第1项之方法,其中该式(III)卤代海井中的X为溴原子。7.如申请专利范围第1项之方法,其中该式(III)卤代海井中的A',及B'环为下式之残基:式中K及4(5)位置之虚线如申请专利范围第1项之定义。8.如申请专利范围第1项之方法,其中该式(III)卤代海井中的R系选自氢原子,含有1至8碳原子之酝基,含有1至6碳原子之烷基,四氢 喃基及甲矽烷基化之醚残基,且R为甲基或-CH2-OR",R" 同于或异于R且具有上述R定义之 |
