发明名称 |
取代的噻吩并咪唑衍生物的制备方法 |
摘要 |
本发明是关于式I的取代的噻吩并咪唑衍生物、它们的制备方法,含有它们的药用制剂以及它们作为药物的应用。式I中A代表下面所示的基团a)、b)或c),T代表-S-、-SO-或-SO2-,R7代表取代的芳氧基或芳烷氧基,并且R1、R2、R3、R4、R5、R6和R8具有说明书中所述的定义。 |
申请公布号 |
CN1029314C |
申请公布日期 |
1995.07.12 |
申请号 |
CN88107814.X |
申请日期 |
1988.11.12 |
申请人 |
赫彻斯特股份公司 |
发明人 |
汉斯·约亨·朗格;克劳斯·魏德曼;卡尔·海因茨·席奥耐曼;希尔德加德·尼迈斯格恩;罗伯特·里帕尔;安德烈亚斯·W·赫林 |
分类号 |
C07D495/04;A61K31/44;//(C07D495/04,235:00,333:00) |
主分类号 |
C07D495/04 |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
代理人 |
唐跃 |
主权项 |
1、制备式Ⅰ化合物或其生理上适用的盐的方法,<img file="88107814X_IMG1.GIF" wi="800" he="226" />其中R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>,R<sup>3</sup>,R<sup>4</sup>,R<sup>5</sup>,R<sup>6</sup>和R<sup>8</sup>均为氢,R<sup>7</sup>为下式的单或多取代苄氧基或苯氧基<img file="88107814X_IMG2.GIF" wi="523" he="250" />其中Y为0或1R<sup>9</sup>,R<sup>10</sup>,R<sup>11</sup>,R<sup>12</sup>和R<sup>13</sup>相同或不同并且是氢,氟,氯,三氟甲基,该方法包括:a)使式Ⅱ化合物与式Ⅲ化合物反应<img file="88107814X_IMG3.GIF" wi="800" he="286" />式Ⅱ中R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>的定义同上,X<sup>1</sup>代表ⅰ′离去基团,或ⅱ′-SH,-S<sup>-</sup>-M<sup>+</sup><img file="88107814X_IMG4.GIF" wi="800" he="325" />式Ⅲ中R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>的定义同上,并且X<sup>2</sup>在上述情况ⅰ下代表-SH或-S<sup>-</sup>M<sup>+</sup>,X<sup>2</sup>在上述情况ⅱ下代表离去基团或OH,或者b)使式Ⅳ化合物与式Ⅴ化合物反应,<img file="88107814X_IMG5.GIF" wi="800" he="255" />式Ⅳ中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>的定义同上,<img file="88107814X_IMG6.GIF" wi="800" he="191" />式Ⅴ中R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>定义同上,并且R代表酯化基团,ⅰ在式Ⅰ化合物中,如果需要,可以将任意存在的-S-基团氧化为-SO-基团,ⅱ.如果需要,可以将式Ⅰ化合物转变成它们生理上适用的盐,其中,上述ⅰ-ⅱ中也可以按照与所述不同的顺序进行。 |
地址 |
联邦德国法兰克福 |