| 主权项 |
1.一种如式(1)之化合物或其盐类:其中:RC_1C,RC_2C 和RC_3C为独立选自氢原子,具有1至4个碳原子之烷 基, 如下定义之芳基,和 基;Z为碳原子或矽原子;或RC_ 2C,RC_3C和Z共同为茀基或 基;RC_4C为氢原子,具有1 至4个碳原子之未取代烷基,如下定义之CC_6-10C芳基 , 或如下定义之芳烷基;YC_1C,YC_3C和YC_4C为独立选自 氧原子,硫原子和式>NH;YC_2C为氧原子,硫原子,具有 1至4个碳原子之伸烷基,或伸苯基;X为具有1至10个 碳原 子之未取代伸烷基,或具有1至10个碳原子且被至少 一个 羟基所取代之伸烷基;m和n各独立为0或整数1至6;B 系选 自TGGGAG,TGGGA,TGGGG,TGGG,TGGGAGG,CGGGAGG, TTGGAGG,TTGGGAGG,TGCGAGG,GGGGAGG,mCGGGAGG, mCGmCGAGG,CTGGGAGG,GGGCGGGGC,TAGGAGG,TGGGAGGT ,TGGGCGCAG,CCG,TCGGAGGTGmCGAGG,CTGGGAGG,TGG, TGGGAmGG,TGGGAGA,AATGGGAGG,TTGGGG,TGGGGG, CGGGG,CGCGG,CGGGT,TGGGC,及TGGGT;该芳基为具有6 至10个环碳原子之芳香碳环基且为未取代或被至 少一个取 代基选自如下定义之取代基1所取代;该芳烷基为 具有1至 4个碳原子且被至少一个如上定义之芳基所取代之 烷基; 该取代基1为选自具有1至4个碳原子之烷基,卤原子 ,硝 基,具有1至4个碳原子之烷氧基,如上定义之芳基, 芳氧 基其中之芳基部分如上定义, 氧基和(二 氧基) 氧 基 ,规定,当该取代基1为CC_6-10C芳基或内含一个CC_6-10 C芳基时,则另一基不为其本身被CC_6-10C芳基或含有 CC_ 6-10C芳基之基所取代者。2.如申请专利范围第1项 之化合物,其中寡脱氧核糖核 酸B具有4至8个链长度。3.如申请专利范围第2项之 化合物,其中寡脱氧核糖核 酸B具有5或6个链长度。4.如申请专利范围第2项之 化合物,其中由B之5C'C--终 端的第四个脱氧核糖核酸为鸟嘌呤脱氧核糖核 酸。5.如申请专利范围第1项之化合物,其中式RC_ 1C RC_2C RC_3C Z--YC_1C为选自三苯甲氧基,3,4--(二 氧基) 氧基,3,5--(二 氧基) 氧基,3,5--双[3,5--( 二 氧基) 氧基] 氧基,第三丁基二苯基甲矽烷氧基 ,苯茀氧基和苯 氧基;式:[P(O)(YC_2C RC_4C)--YC_3 C--(X--YC_4C)C_nC ]C_mC H为选自氢原子,甲磷醯基,2 --氯苯磷醯基,--0--甲硫磷醯基,甲膦醯基,甲硫膦醯 基,苯膦醯基,2--羟乙磷醯基,--0--(2--羟乙基)硫磷 醯基,苯磷醯基,4--氯苯磷醯基,2--硝苯磷醯基,4-- 硝苯磷醯基,乙磷醯基和--0--乙硫磷醯基;和B为选 自 TGGGAG,TGGGA,TGGGG,TGGG,TGGGAGG,CGGGAGG, TTGGAGG,TTGGGAGG,TGCGAGG,GGGGAGG,mCGGGAGG, mCGmCGAGG,CTGGGAGG,GGGCGGGGC,TAGGAGG,TGGGAGGT ,TGGGCGCAG,CG,TCGGAGG,TGmCGAGG,CTGGGAGG,TGG ,TGGGAmGG,TGGGAGA,AATGGGAGG,TTGGGG,TGGGGG, CGGGG,CGCGG,CGGGT,TGGGC和TGGGT。6.如申请专利范围第1项 之化合物,其中式RC_1C RC_2C RC_3C Z--YC_1C为选自三苯甲氧基,3,4--(二 氧基) 氧基,3,5--(二 氧基) 氧基,3,5--双[3,5--( 二 氧基) 氧基] 氧基,第三丁基二苯基甲矽烷氧基 ,苯茀氧基和苯 氧基;式:[P(O)(YC_2C RC_4C)--YC_3 C--(X--YC_4C)C_nC ]C_mC H为选自氢原子,甲磷醯基,2 --氯苯磷醯基,--0--甲硫磷醯基,甲膦醯基,甲硫膦醯 基,苯膦醯基,2--羟乙磷醯基,--0--(2--羟乙基)硫磷 醯基,苯磷醯基,4--氯苯磷醯基,2--硝苯磷醯基,4-- 硝苯磷醯基,乙磷醯基和--0--乙硫磷醯基;和B为选 自 TGGGAG,TGGGA,TGGGG,TGGG,TGGGAGG,CGGGAGG, TTGGAGG,TTGGGAGG,TGCGAGG,GGGGAGG,mCGGGAGG, mCGmCGAGG,CTGGGAGG,TTGGGG,TGGGGG,CGGGG和CGCGG 。7.如申请专利范围第1项之化合物,其中式RC_1C RC_ 2C RC_3C Z--YC_1C为选自三苯甲氧基,3,4--(二 氧基) 氧基,3,5--(二 氧基) 氧基,3,5--双[3,5--( 二 氧基) 氧基] 氧基,第三丁基二苯基甲矽烷氧基 ,苯茀氧基和苯 氧基;式:[P(O)(YC_2C RC_4C)--YC_3 C--(X--YC_4C)C_nC ]C_mC H为选自氢原子,甲磷醯基,2 --氯苯磷醯基,--0--甲硫磷醯基,甲膦醯基,甲硫膦醯 基,苯膦醯基,2--羟乙磷醯基和--0--(2--羟乙基)硫磷 醯基;和B为选自TGGGAG,TGGGA,TGGGG,TGGG,TGGGAGG ,CGGGAGG,TTGGAGG,TTGGGAGG,TGCGAGG,GGGGAGG, mCGGGAGG,mCGmCGAGG,CTGGGAGG,TTGGGG,TGGGGG, CGGGG和CGCGG。8.如申请专利范围第1项之化合物,其 中式RC_1C RC_2C RC_3C Z--YC_1C为选自三苯甲氧基,3,4--(二 氧基) 氧基和3,5--(二 氧基) 氧基,式[P(O)(YC_2C RC_4 C)--YC_3C--(X--YC_4C)C_nC ]C_mC H为选自氢原子,甲 磷醯基,2--氯苯磷醯基,--0--甲硫磷醯基,甲膦醯基, 甲硫膦醯基,苯膦醯基,2--羟乙磷醯基,--0--(2--羟乙 基)硫磷醯基,苯磷醯基,4--氯苯磷醯基,2--硝苯磷醯 基,4--硝苯磷醯基,乙磷醯基和--0--乙硫磷醯基;和B 为选自TGGGAG,TGGGA,TGGGG,TGGG,TGGGAGG,CGGGAGG ,TTGGAGG,TTGGGAGG,TGCGAGG,GGGGAGG,mCGGGAGG, mCGmCGAGG,CTGGGAGG,TTGGGG,TGGGGG,CGGGG和CGCGG 。9.如申请专利范围第1项之化合物,其中式RC_1C RC_ 2C RC_3C Z--YC_1C为选自三苯甲氧基,3,4--(二 氧基) 氧基和3,5--(二 氧基) 氧基,式[P(O)(YC_2C RC_4 C)--YC_3C--(X--YC_4C)C_nC ]C_mC H为选自氢原子,甲 磷醯基,2--氯苯磷醯基,--0--甲硫磷醯基,甲膦醯基, 甲硫膦醯基,苯膦醯基,2--羟乙磷醯基和--0--(2--羟 乙 基)硫磷醯基;和B为选自TGGGAG,TGGGA,TGGGG,TGGG, TGGGAGG,CGGGAGG,TTGGAGG,TTGGGAGG,TGCGAGG, GGGGAGG,mCGGGAGG,mCGmCGAGG,CTGGGAGG,TTGGGG, TGGGGG,CGGGG和CGCGG。10.一种治疗或预防HIV--1病毒感 染之组成物,其包括有 效量之至少一种如申请专利范围第1项定义之化合 物。11.如申请专利范围第1项之化合物,其为如下 式(12),( 14),(22),(24),(25)或(27):其中:RC^1C,RC^2C和R C^3C可相同或相异且各独立为氢原子或具有1至4个 碳原子 之烷氧基;RC^4C,RC^5C和RC^6C可相同或相异且各独立 为氢原子,具有1至4个碳原子之烷基,任意被取代芳 基或 任意被取代 基;Z为碳或矽原子;RC^5C,RC^6C和Z可 共同为茀基或 基;或RC^4C,RC^5C,RC^6C和Z可共同为 氢原子;RC^7C为氢原子,具有1至4个碳原子之任意被 取 代烷基,任意被取代芳基或任意被取代芳烷基;RC^8C 为 甲基,氰乙基或任意被氯基取代之苯基;RC^8aC为甲 基或 氰乙基;RC^8bC为任意被氯基取代之苯基;RC^9aC为氢 原 子或具有保护基之氢基;A为--(CHC_2C)C_hC--基(其中h 为整数1至16),--(CHC_2C)C_hC O--基(其中h为整数1至 16),--(CHC_2C)C_jC--O--CO--(CHC_2C)C_kC--基(其中j 为正整数,k为0或正整数,且j+k为2至16)或--(CHC_2C)C _jC--NH--CO--(CHC_2C)C_kC--基(其中j为正整数,k为0 或正整数,且j+k为2至16),--(CHC_2C)C_jC--S--CO--( CHC_2C)C_kC--基(其中j为正整数,k为0或正整数,且j+k 为2至16)或--(CHC_2C)C_nC--O--CO--CHC_2C(OCHC_2C CHC_2C)C_pC--OCHC_2C--(其中n为正整数,p为0或正整数 ,且j+k为2至100);B,BC'C和BC'CC'C各为被保护于硷基 和磷酸酯部分之腺嘌呤核酸,鸟嘌呤核酸,胸 腺嘧啶 核酸或胞嘧啶核酸之硷基部分;P为聚合物质;V 为低 烷基;X为卤原子;XC^1C为--S--,--SO--或--SOC_2C基 ;XC^2C为氧原子,硫原子或NH基;XC^3C为氧或硫原子; YC^1C为羟基,任意被取代苯氧基或可被卤素取代之 乙氧 基;YC^2C为氧原子,硫原子或NH基;YC^3C为氧原子,硫 原子,NH基,具有1至4个碳原子之伸烷基或伸苯基。 12.如申请专利范围第1项之化合物,其中式RC_1C RC_2C RC_3C Z--YC_1C为3,4--(二 氧基) 氧基;YC_2C为氧 原子;YC_3C为氧原子;YC_4C为氧原子;RC_4C为氢原子 ;X为伸乙基;m为1;n为1;和B为TGGGAG。13.如申请专利范 围第1项之化合物,其中式RC_1C RC_2C RC_3C Z--YC_1C为3,4--(二 氧基) 氧基;YC_2C为硫 原子;YC_3C为氧原子;YC_4C为氧原子;RC_4C为氢原子 ;X为伸乙基;m为1;n为1;和B为TGGGAG。14.如申请专利范 围第1项之化合物,其中式RC_1C RC_2C RC_3C Z--YC_1C为3,4--(二 氧基) 氧基;m为0;n为 0;和B为TGGGAG。15.如申请专利范围第1项之化合物, 其中式RC_1C RC_2C RC_3C Z--YC_1C为3,4--(二 氧基) 氧基;YC_2C为氧 原子;YC_3C为氧原子;RC_4C为甲基;m为1;n为0;和B 为TGGGAG。16.如申请专利范围第1项之化合物,其中 式RC_1C RC_2C RC_3C Z--YC_1C为三苯甲氧基;YC_2C为氧原子;YC_3C 为氧原子;YC_4C为氧原子;RC_4C为氢原子;X为伸乙基 ;m为1;n为1;和B为TGGGAG。17.如申请专利范围第1项之 化合物,其中式RC_1C RC_2C RC_3C Z--YC_1C为三甲基苯氧基;YC_2C为硫原子;YC_3 C为氧原子;YC_4C为氧原子;RC_4C为氢原子;X为伸乙基 ;m为1;n为1;和B为TGGGAG。18.如申请专利范围第1项之 化合物,其中式RC_1C RC_2C RC_3C Z--YC_1C为三甲基苯氧基;m为0;n为0;和B为 TGGGAG。19.如申请专利范围第1项之化合物,其中式RC _1C RC_2C RC_3C Z--YC_1C为三甲基苯氧基;YC_2C为氧原子;YC_3 C为氧原子;RC_4C为甲基;m为1;n为0;和B为TGGGAG。20.如 申请专利范围第1项之化合物,其中式RC_1C RC_2C RC_3C Z--YC_1C为3,4--(二 氧基) 氧基;YC_2C为氧 原子;YC_3C为氧原子;YC_4C为氧原子;RC_4C为氢原子 ;X为伸乙基;m为1;n为1;和B为CGGGG。21.如申请专利范 围第1项之化合物,其中式RC_1C RC_2C RC_3C Z--YC_1C为3,4--(二 氧基) 氧基;YC_2C为硫 原子;YC_3C为氧原子;YC_4C为氧原子;RC_4C为氢原子 ;X为伸乙基;m为1;n为1;和B为CGGGG。22.如申请专利范 围第1项之化合物,其中式RC_1C RC_2C RC_3C Z--YC_1C为3,4--(二 氧基) 氧基;m为0;n为 0;和B为CGGGG。23.如申请专利范围第1项之化合物,其 中式RC_1C RC_2C RC_3C Z--YC_1C为3,4--(二 氧基) 氧基;YC_2C为氧 原子;YC_3C为氧原子;RC_4C为甲基;m为1;n为0;和B 为CGGGG。24.如申请专利范围第1项之化合物,其中式 RC_1C RC_2C RC_3C Z--YC_1C为三苯甲氧基;YC_2C为氧原子;YC_3C 为氧原子;YC_4C为氧原子;RC_4C为氢原子;X为伸乙基 ;m为1;n为1;和B为CGGGG。25.如申请专利范围第1项之 化合物,其中式RC_1C RC_2C RC_3C Z--YC_1C为三甲基苯氧基;YC_2C为硫原子;YC_3 C为氧原子;YC_4C为氧原子;RC_4C为氢原子;X为伸乙基 ;m为1;n为1;和B为CGGGG。26.如申请专利范围第1项之 化合物,其中式RC_1C RC_2C RC_3C Z--YC_1C为三甲基苯氧基;m为0;n为0;和B为 CGGGG。27.如申请专利范围第1项之化合物,其中式RC_ 1C RC_2C RC_3C Z--YC_1C为三甲基苯氧基;YC_2C为氧原子;YC_3 C为氧原子;RC_4C为甲基;m为1;n为0;和B为CGGGG。28.如 申请专利范围第1项之化合物,其中式RC_1C RC_2C RC_3C Z--YC_1C为3,4--(二 氧基) 氧基;YC_2C为氧 原子;YC_3C为氧原子;YC_4C为氧原子;RC_4C为氢原子 ;X为伸乙基;m为1;n为1;和B为CGCGG。29.如申请专利范 围第1项之化合物,其中式RC_1C RC_2C RC_3C Z--YC_1C为3,4--(二 氧基) 氧基;YC_2C为硫 原子;YC_3C为氧原子;YC_4C为氧原子;RC_4C为氢原子 ;X为伸乙基;m为1;n为1;和B为CGCGG。30.如申请专利范 围第1项之化合物,其中式RC_1C RC_2C RC_3C Z--YC_1C为3,4--(二 氧基) 氧基;m为0;n为 0;和B为CGCGG。31.如申请专利范围第1项之化合物,其 中式RC_1C RC_2C RC_3C Z--YC_1C为3,4--(二 氧基) 氧基;YC_2C为氧 原子;YC_3C为氧原子;YC_4C为甲基;m为1;n为0;和B 为CGCGG。32.如申请专利范围第1项之化合物,其中式 RC_1C RC_2C RC_3C Z--YC_1C为三苯甲氧基;YC_2C为氧原子;YC_3C 为氧原子;YC_4C为氧原子;RC_4C为氢原子;X为伸乙基 ;m为1;n为1;和B为CGCGG。33.如申请专利范围第1项之 化合物,其中式RC_1C RC_2C RC_3C Z--YC_1C为三甲基苯氧基;YC_2C为硫原子;YC_3 C为氧原子;YC_4C为氧原子;RC_4C为氢原子;X为伸乙基 ;m为1;n为1;和B为CGCGG。34.如申请专利范围第1项之 化合物,其中式RC_1C RC_2C RC_3C Z--YC_1C为三甲基苯氧基;m为0;n为0;和B为 CGCGG。35.如申请专利范围第1项之化合物,其中式RC_ 1C RC_2C RC_3C Z--YC_1C为三甲基苯氧基;YC_2C为氧原子;YC_3 |
