| 主权项 |
1.一种具有如下所示式(Ⅰ)结构之化合物及其盐类 ,其中 RC_1C为3--异恶唑基、苯基、啶基,或具有单或多 个卤 素、甲氧基、CC_1-4C烷基取代之苯基,或具有单或 多个C C_1-4C烷基取代之3--异恶唑基,或具有单或多CC_1-4C 烷 基取代之啶基;RC_2C为CC_1-4C烷基、苯基、胺基, 或 具有单或多个甲基取代之苯基;RC_3C为氢、CC_1-4C烷 基 。2.一种具有如下所示式(Ⅱ)结构之化合物及其盐 类,其中 RC_1C为3--异恶唑基、苯基、啶基,或具有单或多 个卤 素、甲氧基、CC_1-4C烷基取代之苯基,具有单或多 个CC_ 1-4C烷基取代之3--异恶唑基,或具有单或多个卤素 、甲 氧基、CC_1-4C烷基取代之啶基;RC_2C为CC_1-4C烷基 、苯基、胺基,或具有单或多个甲基取代之苯基;RC _4C 、RC_5C为氢、CC_1-4C烷基。3.一种具有如下所示式( Ⅲ)结构之化合物及其盐类,其中 RC_1C为3--异恶唑基、苯基、啶基,或具有单或多 个卤 素、甲氧基、CC_1-4C烷基取代之苯基,具有单或多 个CC_ 1-4C烷基取代之3--异恶唑基,或具有单或多个卤素 、甲 氧基、CC_1-4C烷基取代之啶基;RC_2C为CC_1-4C烷基 、苯基、胺基,或具有单或多个甲基取代之苯基;RC _6C 为氢、CC_1-4C烷基。4.一种具有如下所示式(Ⅳ)结 构之化合物及其盐类,其中 RC_1C为3--异恶唑基、苯基、啶基,或具有单或多 个卤 素、甲氧基、CC_1-4C烷基取代之苯基,具有单或多 个CC_ 1-4C烷基取代之3--异恶唑基,或具有单或多个卤素 、甲 氧基、CC_1-4C烷基取代之啶基;RC_2C为CC_1-4C烷基 、苯基、胺基,或具有单或多个甲基取代之苯基;RC _7C 为氢、CC_1-4C烷基。5.如申请专利范围第1项之式( Ⅰ)化合物及其盐类,其中 RC_1C为5--甲基--3--异恶唑基、苯基、啶、3,4,5-- 三羟苯基、对氯苯基;RC_2C为苯基、胺基、CC_1-4C烷 基 ;RC_3C为氢、CC_1-4C烷基。6.如申请专利范围第2项之 式(Ⅱ)化合物及其盐类,其中 RC_1C为5--甲基--3--异恶唑基、苯基、啶、3,4,5-- 三羟苯基、对氯苯基;RC_2C为苯基、胺基、CC_1-4C烷 基 。7.如申请专利范围第3项之式(Ⅲ)化合物及其盐 类,其中 RC_1C为苯基、啶、5--甲基--3--异恶唑基、3,4,5-- 三羟苯基、对氯苯基。8.如申请专利范围第4项之 式(Ⅳ)化合物及其盐类,其中 RC_1C为苯基、啶、5--甲基--3--异恶唑基、3,4,5-- 三羟苯基、对氯苯基。9.一种制造如申请专利范 围第1项式(Ⅰ)化合物及其盐类 之方法,其系以羧酸在酯化后以含水 类化合物进 行 解 ,生成之醯 再与异硫氰酸酯、二硫化碳反应。10. 如申请专利范围第9项之制造方法,其羧酸系苯甲 酸 、对氯苯甲酸、三甲氧苯甲酸,或苯环上具有单或 多个卤 素、甲氧基取代之苯甲酸,以及3--异恶唑羧酸或具 有单 或多个卤素、甲氧基、CC_1-4C烷基取代之3--异恶唑 基。11.一种制造如申请专利范围第2项式(Ⅱ)化合 物及其盐 类之方法,其系以申请专利范围第1项之式(Ⅰ)化合 物酯 化、水解等方法合成。12.一种制造如申请专利范 围第3项式(Ⅲ)化合物及其盐 类之方法,其系以申请专利范围第1项之式(Ⅰ)化合 物酯 化、水解等方法合成。13.一种制造如申请专利范 围第4项式(Ⅳ)化合物及其盐 类之方法,其系以申请专利范围第1项之式(Ⅰ)化合 物与 氯乙醯乙酸乙酯反应。14.一种抗炎药学组合物,其 含有药学上可接受之赋形剂 与有效量如申请专利范围第1项之式(Ⅰ)化合物,其 中RC _1C为3--异恶唑基、苯基、啶基,或具有单或多个 卤素 、甲氧基、CC_1-4C烷基取代之苯基,或具有单或多 个CC_ 1-4C烷基取代之3--异恶唑基,或具有单或多CC_1-4C烷 基 取代之啶基;RC_2C为CC_1-4C烷基、苯基、胺基,或 具 有单或多个甲基取代之苯基;RC_3C为氢、CC_1-4C烷基 。15.一种抗炎药学组合物,其含有药学上可接受之 赋形剂 与有效量如申请专利范围第2项之式(Ⅱ)化合物及 其盐类 ,其中RC_1C为3--异恶唑基、苯基、啶基,或具有单 或 多个卤素、甲氧基、CC_1-4C烷基取代之苯基,或具 有单 或多个CC_1-4C烷基取代之3--异恶唑基,或具有单或 多CC _1-4C烷基取代之啶基;RC_2C为CC_1-4C烷基、苯基、 胺基,或具有单或多个甲基取代之苯基;RC_4C、RC_5C 为 氢、CC_1-4C烷基。16.一种抗炎药学组合物,其含有 药学上可接受之赋形剂 与有效量如申请专利范围第3项之式(Ⅲ)化合物及 其盐类 ,其中RC_1C为3--异恶唑基、苯基、啶基,或具有单 或 多个卤素、甲氧基、CC_1-4C烷基取代之苯基,具有 单或 多个CC_1-4C烷基取代之3--异恶唑基,或具有单或多 个卤 素、甲氧基、CC_1-4C烷基取代之啶基;RC_2C为CC_1-4 C烷基、苯基、胺基,或具有单或多个甲基取代之 苯基;R C_6C为氢、CC_1-4C烷基。17.一种抗炎药学组合物,其 含有药学上可接受之赋形剂 与有效量如申请专利范围第4项之式(Ⅳ)化合物,及 其盐 类,其中RC_1C为3--异恶唑基、苯基、啶基,或具有 单 或多个卤素、甲氧基、CC_1-4C烷基取代之苯基,具 有单 或多个CC_1-4C烷基取代之3--异恶唑基,或具有单或 多个 卤素、甲氧基、CC_1-4C烷基取代之啶基;RC_2C为CC_ 1 -4C烷基、苯基、胺基,或具有单或多个甲基取代之 苯基 ;RC_7C为氢、CC_1-4C烷基。18.如申请专利范围第14项 之药学组合物,其中RC_1C为5- -甲基--3--异恶唑基、苯基、啶、3,4,5--三羟苯基 、对氯苯基;RC_2C为苯基、CC_1-4C烷基、胺基,RC_3C 为氢、CC_1-4C烷基。19.如申请专利范围第15项之药 学组合物,其中RC_1C为5- -甲基--3--异恶唑基、苯基、啶、3,4,5--三羟苯基 、对氯苯基;RC_2C为苯基、CC_1-4C烷基、胺基。20.如 申请专利范围第16项之药学组合物,其中RC_1C为5- -甲基--3--异恶唑基、苯基、啶、3,4,5--三羟苯基 、对氯苯基;RC_2C为苯基、CC_1-4C烷基、胺基。21.如 申请专利范围第17项之药学组合物,其中RC_1C为5- -甲基--3--异恶唑基、苯基、啶、3,4,5--三羟苯基 、对氯苯基;RC_2C为苯基、CC_1-4C烷基、胺基。22.一 种具有如下所示式(Ⅴ)结构之化合物,其中RC_1C为 为3--异恶唑基、苯基、啶基,或具有单或多个卤 素、 甲氧基、CC_1-4C烷基取代之苯基,或具有单或多个CC _1- 4C烷基取代之3--异恶唑基,或具有单或多CC_1-4C烷基 取 代之啶基。23.一种具有如下所示式(Ⅵ)结构之 化合物,其中RC_1C为 为3--异恶唑基、苯基、啶基,或具有单或多个卤 素、 甲氧基、CC_1-4C烷基取代之苯基,或具有单或多个CC _1- 4C烷基取代之3--异恶唑基,或具有单或多CC_1-4C烷基 取 代之啶基;RC_2C为CC_1-4C烷基、苯基、胺基,或具 有 单或多个甲基取代之苯基。24.如申请专利范围第 22项之式(Ⅴ)化合物,其中RC_1C为 5--甲基--3--异恶唑基、苯基、啶、3,4,5--三甲氧 苯基、对氯苯基。25.如申请专利范围第23项之式( Ⅵ)化合物,其中RC_1C为 5--甲基--3--异恶唑基、苯基、啶、3,4,5--三甲氧 苯基、对氯苯基;RC_2C为苯基、胺基、CC_1-4C烷基。 图 (1)4--氨基--5--取代--4H--1,2,4--三唑--3基--硫醇 之合成方法图(2)合成4,5--双取代--4H--1,2,4--三唑 --3基--硫醇之方法图(3)本发明之非类固醇抗炎药 三唑化 |
