发明名称 用于美白及改善皮肤粗糙之皮肤外用医药组成物
摘要 本发明乃含有下列一般式(A)所示凝血酸( tranexamic acid)衍生物和/或其类为特征的皮肤外用药有关者。CC (A)〔上式中,R1,R2和R3分别代表氢原子或取代基,其中至少一个必须示取代基。〕本发明的皮肤外用药具有使皮肤美白和防止皮虑粗糙效果,并兼备其改善功能。
申请公布号 TW250432 申请公布日期 1995.07.01
申请号 TW082107715 申请日期 1993.09.21
申请人 资生堂股份有限公司 发明人 大沼真美;山濑由记;北村谦始;末继胜;秋山直江;森川良
分类号 A61K31/13 主分类号 A61K31/13
代理机构 代理人 洪武雄 台北巿城中区武昌街一段六十四号八楼;陈灿晖 台北巿城中区武昌街一段六十四号八楼
主权项 1.一种用于美白及改善皮肤粗糙之皮肤外用医药组成物,其特征为含有下列一般式(A)所代表之凝血酸衍生物和/或其 类的皮肤外用药,[上式(A)中,RC_1C,RC_2C和RC_3C分别代表氢原子或取代基,其中至少一个为取代基。]2.如申请专利范围第1项之皮肤外用医药组成物,其中前述凝血酸衍生物系下列一般式(B)所示为特征者,[上式(B)中,RC_1C和RC_2C可为相同或不同构造,分别代表氢原子,碳数为1-18的直链状或岐链状烷基,碳数为5-8的环烷基,苯甲基,或下列一般式(C)所示之基,(但上式(C)中,X示低级烷基,低级烷氧基,羟基,胺基或卤素原子,n示0-3)]。3.如申请专利范围第1项之皮肤外用医药组成物,其中前述凝血酸衍生物系下列一般式(D)所示凝血酸的醯胺化物或其 类为特征者,[上式(D)中,RC_1C示氢原子或低级烷基,RC_2C示烷基,环烷基,烯基,环烯基,啶基,三氟化甲基,一般式(E)所示残基(但一般式(E)中,X和Y分别示烷氧基,胺基或卤素原子,m示0-3,n示0-3),或一般式(F)所示残基(但一般式(F)中,Z示羟基或低级烷氧基,j示0-3)]。4.如申请专利范围第1项之皮肤外用医药组成物,其中前述凝血酸衍生物系由下列一般式(G)所代表者为特征[上式(G)中,R示胺基酸残基。]5.如申请专利范围第1项之皮肤外用医药组成物,其中前述凝血酸衍生物系由下列一般式(H)所代表者为特征,[上式(H)中,RC_1C和RC_2C可为相同或不同构造,分别示氢原子,碳数为1-4的直链状或岐链状烷基,但RC_1C和RC_2C不能同时代表氢原子]。6.如申请专利范围第1项之皮肤外用医药组成物,其中前述凝血酸衍生物系下列一般式(I)所代表者为特征,[上式(I)中,R示氢原子或低级烷基,RC_1C示氢原子,烷基,环烷基,芳基,芳烷基,或-(CHC_2C)nCOORC_2C基(但其中RC_2C示氢原子或低级烷基,n示1-8]。7.如申请专利范围第1项之皮肤外用医药组成物,其中前述凝血酸衍生物系下列一般式(J)所示环己酸衍生物或其类为特征,[上式(J)中,R示氢原子,直链或岐链或环状之烷基或芳烷基]。8.如申请专利范围第1项之皮肤外用医药组成物,其中前述凝血酸衍生物系下列一般式(K)所示之反式-4-胍基甲基环己酸衍生物或其 类为特征,[上式(K)中,R示氢原子,低级烷基,苯甲基,苯基,n示0-2]。9.如申请专利范围第1项之皮肤外用医药组成物,其中前述凝血酸衍生物系下列一般式(L)所示之反式-4-胍基甲基环己酸衍生物以及其 类为特征,[上式(L)中,RC_1C,RC_2C,RC_3C可为相同或不同构造,分别代表氢原子,低级烷基,低级烷氧基,烷醯基,苯基,卤素原子,三卤化甲基,硝基,乙醯胺基,胺甲醯基,胺磺醯基,苯甲醯基,苯氧基,苯甲氧基,甲醯基或氰基]。10.如申请专利范围第1项之皮肤外用医药组成物,其中前述凝血酸衍生物系下列一般式(M)所示之环己酸衍生物为特征,[上式(M)中,A示苯基,啶基,对-异丙烯基苯基,或一般式(N),(上式(N)中,XC_1C示氢原子,羟基或甲氧基,XC_2C示氢原子,羟基或甲氧基,XC_3C示羟基,甲氧基,卤素原子,硝基,三氟化甲基,羧基或一般式(O)),R示氢原子,钠或碳数为1-4的烷基,RC_1C示氢
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