发明名称 抗内毒素化合物
摘要 本发明系揭露脂体A(Lipid A)之相似化合物,用以作为治疗败血性休克及病毒感染经由脂多醣媒介(LPS-mediated)之激活作用(activation)者。
申请公布号 TW250482 申请公布日期 1995.07.01
申请号 TW081109861 申请日期 1992.12.09
申请人 卫材股份有限公司 发明人 小林诚一;川田勉;丹尼尔P.洛西诺尔;里尼D.赫威金;威廉J.库斯特;浅野治
分类号 A61K31/35;C07D407/12;C07F9/38 主分类号 A61K31/35
代理机构 代理人 洪澄文 台北巿信义路四段二七九号三楼
主权项 %multicols21.一种具有下述构造之化合物:其中至少RC ^1C、RC^2C、 RC^3C或RC^4C中之一具如下之构造:其中每一L为O;每 一 M为O或NH;每一E独立地为0到14之任一整数;每一m及n 是 分别独立地为由0到14之任一整数;每一p及q是分别 独立 地为0到10之任一整数;其余的RC^1C、RC^2C、RC^3C或RC ^4C中之每一个独立地如下所示:其中每一L为O;每一 M为 O或NH;每一x及y是分别独立地为0到14之任一整数;每 一 z是独立地为0到10之任一整数;以及每一G是独立地 为S、 SO或SOC_2C;每一AC^1C及AC^2C是独立地为H、OH、OCHC_ 3C,或是其中每一d独立地为0到5之任一整数;X则为H 、( CHC_2C)C_tCCHC_3C、(CHC_2C)C_tCO(CHC_2C)C_vCCHC_3C 、(CHC_2C)C_tCOPO(OHC_2C),(CHC_2C)C_tC--CH=CH--( CHC_2C)C_vCCHC_2C或(CHC_2C)C_tC--O--RC^5C其中每一t 和v是独立地为0到14之任一整数;RC^5C是如同上述RC^ 1C 、RC^2C、RC^3C或RC^4C之任一种结构;以及Y是H、OH、O (CHC_2C)C_wCCHC_3C、一卤素基,或其中w是0到14之任一 整数,或是具有此种结构及药理上有相容性之盐类 。2.如申请专利范围第1项之化合物,其中RC^1C、RC^2 C、 RC^3C及RC^4C中至少有一者具有如下之结构式:其中 每一 m与n是分别独立地为0到10之任一整数;每一p与q是 独立 地符合0≦(p+q)≦12之条件;其余的RC^1C、RC^2C、RC^3 C及RC^4C中之每一个是独立地具有下列结构式:其中 每一 x是独立地为0到10之任一整数;每一z是独立地为0到 3之 任一整数;以及每一G是独立地为SO或SOC_2C;每一AC^1C 与AC^2C是独立地具有下列构造:其中每一d是独立地 为0 到2之任一整数;X是H、(CHC_2C)C_tCO(CHC_2C)C_vCCHC_ 3C或(CHC_2C)C_tCCHC_3C,其中t是0到6之任一整数;v是 0到6之任一整数;以及Y是一卤素基或OH。3.如申请 专利范围第2项之化合物,其中四个R中至少有 一者结构是:其中每一n是独立地为6到10之任一整 数;以 及6≦(p+q)≦10;其余的RC^1C、RC^2C、RC^3C及RC^4C中 之每一者是独立地有如下之结构:其中每一x是独 立地为6 到11之任一整数;每一G是独立地为SO或SOC_2C;AC^1C与 AC^2C是独立地具有如下结构:X是CHC_2COCHC_3C或CHC_2 CO(CHC_2C)C_vCCHC_3C,其中v是1到3之任一整数;以及Y 是OH。4.一具有下列构造之化合物:其中至少RC^1C、 RC^2C、RC ^3C及RC^4C中之一具如下之构造:其中每一L为O;每一M 为O或NH;每一m及n是分别独立地为0到14之任一整数; 每 一p及q是分别独立为0到10之间之任一整数;每一x及 y是 分别独立地为0到14之任一整数;以及每一z为0到10 之任 一整数;其余的RC^1C、RC^2C、RC^3C及RC^4C中每一个是 独立地为具有下列结构者:其中每一L为O;每一M为O 或NH ;每一E、m及n是分别独立地为0到14之任一整数;每 一p 及q是分别独立地为0到10之任一整数;每一x与y是分 别独 立地为0到14之任一整数;每一z是独立地为0到10的 任一 整数;每一AC^1C及AC^2C是独立地为O、OH、其中每一d 、 f及g是分别独立地为0到5之任一整数;以及每一AC^3C 是 独立地为:其中每一j是独立地为0到14之任一整数;X 是H 、(CHC_2C)C_tCCHC_3C、(CHC_2C)C_tCO(CHC_2C)C_vCCHC _3C、(CHC_2C)C_tC,或,其中每一t和v是独立地为0到14 之任一整数;而RC^5C是前面提及的RC^1C到RC^4C的任一 种结构;以及Y是H、OH、O(CHC_2C)C_wCCHC_3C、一卤素 基,或其中w为0到14之任一整数,或是具有此种结构 及药 理上有相容性之盐类。5.如申请专利范围第4项之 化合物,其中RC^1C、RC^2C、 RC^3C、RC^4C中至少有一者是:其中每一m是独立地为0 到 10之任一整数;每一n是独立地为0到10之任一整数; 每一 p与q是独立地符合0≦(p+q)≦12之关系;其余的RC^1C、 R C^2C、RC^3C及RC^4C中每一个是独立地为:其中每一x是 独立地为0到10之任一整数;以及每一z是独立地为0 到3之 任一整数;每一AC^1C与AC^2C是独立地为:其中每一d是 独立地为0到2之任一整数;X是H、(CHC_2C)C_tCO(CHC_2C )C_vCCHC_3C或(CHC_2C)C_tCCHC_3C,其中t是分别地为0 到6之任一整数;而v是0到6之间的任一整数;以及Y是 OH 。6.如申请专利范围第2.3或5项之化合物,其中(i)n 是 6;(ii)q是5;(iii)x是6或10;(iv)或由上三项组合而成 者。7.如申请专利范围第1项之化合物,其中该化合 物是为一 赖胺酸盐、三盐、铵盐或纳盐之形态。8.如申请 专利范围第1项之化合物,其中该化合物是9.一具有 下列结构之化合物:其中RC^2C是:其中每一J是 独立地为OH或是被保护形态的OH;每一L是O;每一M为O 或 NH;每一E、m和n是分别独立地为0到14之任一整数;每 一 p及q是分别独立地为0到10之任一整数;每一x及y是 分别 独立地为0到14之任一整数;每一z是独立地为0到10 之任 一整数;以及每一G是独立地为S、SO或SOC_2C;PC^1C是 OH,被保护形态之OH,或是被保护形态之AC^1C基,其中A C^1C是独立地为:其中每一d、f和g是分别独立地为0 到5 之任一整数;以及每一AC^3C是独立地具有下列任一 结构 :其中每一j是独立地为0到14之任一整数;以及PC^2C 是H ,一卤素基,OH,一被保护形态之OH,O(CHC_2C)C_wCCHC _3C,或其中w是0到14之任一整数,或是具有此种结构 之 药理上有相容性之盐类。10.如申请专利范围第9项 之化合物,其中RC^2C是其中每 一J是独立地为OH或被保护形态之OH;每一m、n及x是 分别 独立地为0到10之任一整数;每一z是独立地为0到3之 任一 整数;每一G是独立地为SO或SOC_2C;以及对每一p与q是 独立地符合0≦(p+q)≦12;PC^1C是OH,一被保护形态之 OH,或一被保护形态之AC^1C基,其中AC^1C为:其中每一 d是独立地为0到2之任一整数;以及PC^2C是H、OH、一 被 保护形态之OH,或O(CHC_2C)C_wCCHC_3C,其中w是0到3之 任一整数。11.如申请专利范围第10项之化合物,其 中RC^2C是其中每 一J是独立地为OH或被保护形态之OH;每一x是独立地 为6 到11之任一整数;每一G,是独立地为SO或SOC_2C;每一n 是独立地为6到10之任一整数;以及p与q是符合6≦(p+ q) ≦10;PC^1C是(式194);以及PC^2C是H、OH、被保护形态 之OH或OCHC_3C12.一具有如下结构之化合物:其中RC^4C 为:其中每一J 是独立地为OH或是被保护形态的OH;每一L为O;每一M 为O 或NH;每一E、m和n是分别独立地为0到14之任一整数; 每 一p和q是分别独立地为0到10之任一整数;每一x及y 是分 别独立地为0到14之任一整数;每一z是独立地为0到 10之 任一整数;以及每一G可独立地为S、SO或SOC_2C;Z是OH 、被保护形态之OH、有活化性之OH,可被置换之易 离基; PC^3C是OH,被保护形态之OH、OCHC_3C、AC^2CC'C化学基 ,或是被保护形态之AC^2CC'C化学基,其中AC^2CC'C是: 其中每一d、f和g是分别独立地为0到5之任一整数; 以及 每一AC^3C是独立地为:其中每一j可独立地为0到14之 任 一整数;XC'C为X或被保护形态之X基、其中X是H、(CHC _2 C)C_tCCHC_3C、(CHC_2C)C_tCOH、(CHC_2C)C_tCO(CHC_2C )C_vCCHC_3C、(CHC_2C)C_tCOPO(OHC_2C),(CHC_2C)C_tC CH=CH,或其中每一t及v是独立地为0到14之任一整数; 以 及RC^5C是前面提及RC^1C到RC^4C之任何一种结构,或是 一药理上具有相容性之盐类。13.如申请专利范围 第12项之化合物,其中RC^4C是:其中 每一J是独立地为OH或被保护形态之OH;每一m、n及x 是分 别独立地为0到10之任一整数;每一z是独立地为0到3 之任 一整数;每一G是独立地为SO或SOC_2C;以及p与q是独立 地符合0≦(p+q)≦12;每一PC^3C是H、OH,被保护形态的 OH,AC^2CC'C基,或被保护形态之AC^2CC'C基,其中AC^2 CC'C是:其中每一d是独立地为0到2之任一整数;以及 XC' C是H、(CHC_2C)C_tCOH、(CHC_2C)C_tCO(CHC_2C)C_vCCHC _3C或(CHC_2C)C_tCCHC_3C,其中t为0到6之任一整数;及 v是0到6之间任一整数。14.如申请专利范围第13项 之化合物,其中RC^4C是:其中 每一J是独立地为OH或被保护形态之OH;每一x是独立 地为 6到11之任一整数;每一G,是独立地为SO或SOC_2C;每一 n是独立地为6到10之任一整数;以及6≦(p+q)≦10之条 件 须满足;PC^3C是OH、一被保护形态之OH、AC^2CC'C基, 或被保护形态之AC^2CC'C基、其中AC^2CC'C是 ;以及XC'C是CHC_2COH、CHC_2COCHC_3C或CHC_2CO(CHC_2 C)C_vCCHC_3C,其中v为1到3之任一整数。15.一具有如下 结构之化合物:其中每一RC^2C及RC^4C是 独立地为:其中每一J是独立地为OH或是被保护形态 的OH ;每一L为O;每一M为O或NH;每一E、m和n是分别独立地 为0到14之任一整数;每一p及q是分别独立地为0到10 之任 一整数;每一x及y是分别独立地为0到14之任一整数; 每 一z是独立地为0到10之任一整数;以及每一G是独立 地为S 、SO或SOC_2C;每一Q是独立地为NC_3C或NHC_2C;PC^1C 是OH、被保护形态之OH,或是被保护形态之AC^1C基, 以 及PC^3C是OH,被保护形态之OH、AC^2CC'C基,或被保护 形态之AC^2CC'C基,其中每一AC^1C及AC^2CC'C化学基是 独立地为:其中每一d、f和g是分别独立地为0到5之 任一 整数;以及每一AC^3C可独立地为:其中每一j独立地 为0 到14之任一整数;PC^2C是H,一卤素基,OH,一被保护形 态之OH,O(CHC_2C)C_wCCHC_3C,或其中w为0到14之任一 整数;XC'C是X或被保护形态之X基、其中X基是H、(CHC _2 C)C_tCCHC_3C、(CHC_2C)C_tCO(CHC_2C)C_vCCHC_3C,(CH C_2C)C_tCCHC_3C,或(CHC_2C)C_tC其中每一t及v是独立 地为0到14之任一整数;以及RC^5C是前述RC^1C--RC^4C之 一或是一药理上具有相容性之盐类。16.如申请专 利范围第15项之化合物,其中RC^2C及RC^4C 是独立地为:其中每一J是独立地为OH或被保护形态 之OH ;每一m、n及x是分别独立地为0到10之任一整数;每 一z 是独立地为0到3之任一整数;每一G是独立地为SO或 SOC_2 C;以及p与q是独立地符合0≦(p+q)≦12;PC^1C是OH、被 保护形态之OH,或被保护形态之AC^1C基;以及PC^3C是OH ,被保护形态的OH、AC^2CC'C基,或被保护形态之AC^2CC 'C基,其中AC^1C及AC^2CC'C基是独立地为:其中每一d是 独立地为0到2之任一整数;PC^2C是H、OH、被保护形 态之 OH,或是O(CHC_2C)C_wCCHC_3C,其中w为0到3之任一整数 ;以及XC'C是H、(CHC_2C)C_tCO(CHC_2C)C_vCCHC_3C或( CHC_2C)C_tCCHC_3C,其中t为0到6之任一整数;以及v是0 到6之间任一整数。17.如申请专利范围第16项之化 合物,其中RC^2C及RC^4C 是独立地为:其中每一J是独立地为OH或被保护形态 之OH ;每一x是独立地为6到11之任一整数;每一G,是独立 地 为SO或SOC_2C;每一n是独立地为6到10之任一整数;以 及 6≦(p+q)≦10;PC^1C是OH、被保护形态之OH,或被保护 形态之AC^1C基;以及PC^3C是OH,被保护形态之OH、AC^2 CC'C基,或被保护形态之AC^2CC'C基,其中每一AC^1C及A C^2CC'C基是独立地为:PC^2C是OH;以及XC'C是CHC_2C OCHC_3C或CHC_2CO(CHC_2C)C_vCCHC_3C,其中v是0到3之 任一整数。18.一具有如下结构之化合物:其中RC^1C 、RC^2C、RC^3C 及RC^4C是独立地为:其中每一J是独立地为OH或是被 保护 形态的OH;每一L为O;每一M为O或NH;每一E、m和n是分 别独立地为0到14之任一整数;每一p和q是分别独立 地为0 到10之任一整数;每一x及y是分别独立地为0到14之 任一 整数;每一z是独立地为0到10之任一整数;以及每一G 可 独立地为S、SO或SOC_2C;PC^1C是OH、被保护形态之OH, 或是被保护形态之AC^1C基,以及PC^3C是OH,被保护形 态 之OH、AC^2CC'C基,或被保护形态之AC^2CC'C基,其中AC ^1C及AC^2CC'C基是独立地为:其中每一d、f及g可分别 独 立地为0到5之任一整数;及每一AC^3C是独立地为:其 中 每一j是独立地为0到14之任一整数;以及PC^2C是H,一 卤 素基,OH,一被保护形态之OH,O(CHC_2C)C_wCCHC_3C, 或其中w为0到14之任一整数;以及XC'C是X或被保护形 态 之X基、其中X为H、(CHC_2C)C_tCCHC_3C、(CHC_2C)C_tCO (CHC_2C)C_vCCHC_3C,(CHC_2C)C_tC,(CHC_2C)C_tC , 其中每一t及v是独立地为0到14之任一整数;以及RC^5 C为 前述RC^1C--RC^4C之一或是一药理上具有相容性之盐 类。19.如申请专利范围第18项之化合物,其中RC^1C 、RC^2C 、RC^3C及RC^4C是为:其中每一J是独立地为OH或被保 护 形态之OH;每一m、n及x是分别独立地为0到10之任一 整数 ;每一z是独立地为0到3之任一整数;每一G是独立地 为SO 或SOC_2C;以及对于p与q,是独立地符合0≦(p+q)≦12; PC^1C是OH、被保护形态之OH,或被保护形态之AC^1C基; 以及PC^3C是OH,被保护形态的OH、AC^2CC'C基,或被保 护形态之AC^2CC'C基,其中AC^1C及AC^2CC'C基是独立地 为:其中每一d是独立地为0到2之任一整数;PC^2C是H 、 OH、被保护形态之OH,或是O(CHC_2C)C_wCCHC_3C,其中w 为0到3之任一整数;以及XC'C是H、(CHC_2C)C_tCO(CHC_2 C)C_vCCHC_3C或(CHC_2C)C_tCCHC_3C,其中t为0到6之任 一整数;以及v是0到6之间前一整数。20.如申请专利 范围第19项之化合物,其中RC^1C、RC^2C 、RC^3C及RC^4C是为:其中每一J是独立地为OH或被保 护 形态之OH;每一x是独立地为6到11之任一整数;每一G, 是独立地为SO或SOC_2C;每一n是独立地为6到10之任一 整 数;以及6≦(p+q)≦10;PC^1C是OH、被保护形态之OH, 或被保护形态之AC^1C基;以及PC^3C是OH,被保护形态 之 OH、AC^2CC'C基,或被保护形态之AC^2CC'C基,其中每一 AC^1C及AC^2CC'C基是独立地为:PC^2C是OH;以及XC'C是 CHC_2COCHC_3C或CHC_2CO(CHC_2C)C_vCCHC_3C,其中v是1 到3之任一整数。21.一种制造具有如下结构化合物 的方法,此方法包括下 列步骤:(a)提供一结构式如下之甘露喃醣(b)将该 甘露 喃醣在锂的存在下,与催化量的进行反应。22. 一种制造具有如下结构化合物的方法,此方法包括 下 列步骤:(a)提供一结构式如下之化合物(b)将此化合 物与 硝酸铈铵及叠氮化物之硷金属盐类共同反应。23. 如申请专利范围第22项所述之方法,更包括一步骤, 将该 与销酸钠反应生成 。24.一种选择性制造具 有如下结构式化合物之型立体异 构物的方法,此方法包括下列步骤:(a)提供一结构 式如 下之化合物(b)将该化合物溶于三氯乙;以及(c)将 已溶 解之该化合物与双(三甲基矽烷)锂铵进行反应。25 .一种将3,4--二甲氧苯甲基保护基团,偶合到一被活 化的叠氮醣的方法,该方法包括将该叠氮醣先与二 甲氧基 苯甲醇作用,再与三氟化硼乙醚酯作用。26.一种将 一烯丙氧基碳酸盐作为保护团,偶合到一醣类 的烃基支链上的方法,该方法包括将该醣类先与光 氧反应 ,次与烯丙醇作用。27.如申请专利范围第26项所述 之方法,其中该醣类是:( i)一叠氮醣;(ii)一具有如下结构之醣:(iii)一具有如 下结构之醣:(iv)一具有如下结构之醣:28.一种自一 被醯基保护的醇类上,选择性地移除三级-- 丁基二甲基矽烷基保护基团的方法,该方法包括该 醣类与 氢氟酸反应。29.如申请专利范围第28项所述之方 法,其中(i)该醣为一 双醣;(ii)该醯基保护团是一烯丙氧基碳酸盐基;(iii ) 该被醯基保护后的醣是为:(iv)该被醯基保护之醣, 更进 一步包括一3,4--二甲氧苯甲基保护基团;(v)该被醯 基 保护的醣为(vi)一种由以上诸项之组合物。30.一种 将一个双烷氧基膦醯基支链偶合到一醣分子上的 方法,包括该醣先与一双烷氧基二异丙基胺基膦和 四唑的 反应,以及次与一氧化剂的反应。31.如申请专利范 围第30项所述之方法,其中该双烷氧基 膦醯基支链是一个被烯丙氧基保护的磷酸盐基团, 该氧化 剂是间-氯过氧苯甲酸,该醣类为一双醣,或一叠氮 醣, 该叠氮醣具有如下的结构式:该叠氮醣具有如下的 结构式 该叠氮醣具有如下的结构式该叠氮醣具有如下的 结构式或 一种以上诸项之组合物。32.一种是自一叠氮醣移 除一作为保护基团的3,4--二甲 氧基苯甲基之方法,该方法包括该叠氮醣在黑暗无 光且厌 气的条件下,与2,3--二氯--5,6--二氰基--1,4-- 的 反应。33.一种自一叠氮醣移除一作为保护基团的3 ,4--二甲氧 基苯甲基的方法,该方法包括该叠氮醣与硝酸铈铵 的反应 。34.一种将一--三氯醯亚胺酯之活性化基,有选 择性地 与一叠氮糖偶合的方法,包括该叠氮糖与三氯乙 及碳酸 铯的反应。35.一种制造双醣的方法,包括下列步骤 :(a)提供一包含 有3,4--二甲氧基苯甲基保护基团及一自由羟基之 叠氮单 醣;以及(b)将该具有3,4--二甲氧苯甲基保护基团的 叠 氮单醣与另一个被活化的第二叠氮单醣,在氩气以 及三氟 化硼乙醚酯或三甲基矽烷基三氟甲烷硫酸盐的存 在下进行 反应。36.一种将一醣分子上的叠氮支链还原,但却 不将未饱和 支链还原的方法,该方法包括了该叠氮醣与一三芳 香基硫 醇锡(Ⅱ)三烷基胺错化合物在黑暗无光且厌氧的 条件下进 行反应。37.一种自一醣分子上移除一作为保护基 团的烯丙氧基的 方法,该方法包括下列步骤:(a)提供一具有被烯丙 氧基 保护的烃基之醣分子;以及(b)将该被保护形态之醣 与钯 错合物作用。38.一种将一己醣第六碳位上之烃基 烷基化,却不作用到 其他自用之烃基的方法,该方法包括了将此己醣与 一银盐 及一卤化烷之反应。39.如申请专利范围第38项所 述之方法,其中该银盐是氧 化银或碳酸银,该卤化烷为甲基碘,该己醣之结构 式为或 是一种由上述诸物之组合物。40.一种将一含有醯 胺基支链且此支链之位带有一次硫 酸基的醣分子第一碳位磷酸化的方法,该方法包括 将此醯 胺醣先与一锂硷在厌氧冷浴之条件下反应,次与二 烷基氯 磷酸盐反应。41.如申请专利范围第40项所述之方 法,其中该锂硷是双 (三甲基矽烷)醯胺锂,该二烷基氯磷酸盐是二烯丙 基氯 磷酸盐,该醣之结构式为或是一种由上述诸物之组 合物。42.一种制造一第一碳位上为膦酸二烷基酯 的醣之方法, 该方法包括:(a)该醣先与三氯乙及碳酸盐在厌氧 条件 下反应;及(b)将反应后之生成物以一路易氏酸及三 烷基 亚磷酸盐在厌氧条件下处理。43.如申请专利范围 第43项所述之方法,其中该碳酸盐为 碳酸铯,该三烷基亚磷酸盐为三烯丙基亚磷酸盐, 该醣的 结构为或一种由以上诸物之组合物。44.一种将一 烷基支链偶合到一含有自由烃基的叠氮醣之 方法,该方法包含该叠氮醣与一硷金属盐及一被磺 醯单基 活化的烷基二醇在厌氧条件下进行反应。45.一种 用于治疗哺乳动物疾病之治疗用医药组成物,其 可有效地作为脂体A的拮抗剂,该治疗用组成物包 括如申 请专利范围第1项所述的化合物,以一配药上可接 受的载 体物质混合,该化合物在该组成物中的剂量可有效 地降低 脂多醣对于标的细胞的作用。46.如申请专利范围 第45项所述之之治疗用医药组成物, 该组成物被调配为治疗哺乳动物之败血性休克,该 化合物 在该组成物中的剂量可有效地拮抗经由脂多醣媒 介之标的 细胞的激活作用。47.如申请专利范围第45项所述 之治疗用医药组成物,该 组成物被调配为治疗哺乳动物中一病毒性感染中 之经由脂 多醣媒介的激活作用,该化合物在该组成物中的剂 量可有 效地拮抗经由脂多醣媒介之标的细胞的激活作用 。48.如申请专利范围第47项所述之治疗用医药组 成物,其 中该病毒性感染包括在一复制控制序列中之一NF-- kB结合 位置。该病毒性感染是一免疫缺陷病毒一庖疹病 毒、或一 流行性感冒病毒其中之一。49.一种具有下述构造 之化合物:其中至少RC^2C或RC^4C 中之一具如下之构造:其余的RC^2C及RC^4C中之每一 个独 立地如下所示:每一RC^1C及RC^3C是独立地具有下列 构造 其中每一L为O,N,或CHC_2C;每一M为O或NH;每一E独立 地为0到14之任一整数;每一G独立地为NH,O,S,SO,SO C_2C;每一m独立地为0到14之任一整数;每一n独立地 为0 到14之任一整数;每一p独立地为0到14之任一整数; 每一 q独立地为0到10之任一整数;每一x独立地为0到14之 任一 整数;每一y独立地为0到14之任一整数;以及每一z独 立 地为0到10之任一整数;每一AC^1C及AC_2C独立地为H,OH ,OCHC_3C,其中每一d独立地为0到5之任一整数;每一f 独立地为0到5之任一整数;每一g独立地为0到5之任 一整 数;以及每一AC^3C独立地为:其中每一j独立地为0到 14 之任一整数;X为H,(CHC_2C)C_tCCHC_3C,(CHC_2C)C_tC OHC_3C,(CHC_2C)C_tCO(CHC_2C)C_vCCHC_3C,(CHC_2C)C _tCOPO(OH)C_2C,(CHC_2C)C_tC,O,其中每一t及v独立 地为0到14之任一整数;并且RC^5C是如同上述RC^1C到RC ^ 4C之任一种结构;以及Y是H,OH,O(CHC_2C)C_wCCHC_3C ,一卤素基,其中w是0到14之任一整数,或是具有此种 结 构及药理上有相容性之盐类。50.如申请专利范围 第49项之化合物,其中RC^2C或RC^4C 中至少有一者具有如下之结构式:或并且其余的RC^ 2C及R C^4C中之每一个是独立地为:其中每一x独立地为0到 14之 任一整数;每一z独立地为0到10之任一整数;每一m独 立 地为0到14之任一整数;每一n独立地为0到14之任一 整数 ;以及每一p与q是独立地符合0≦(p+q)≦12之条件。51 .如申请专利范围第49项之化合物,其中RC^2C是且RC^4 C是其中x是0到14之任一整数;z是0到10之任一整数;m 是 0到14之任一整数;n是0到14之任一整数;以及每一p与 q 是独立地符合0≦(p+q)≦12之条件。52.如申请专利 范围第51项之化合物,其中每一RC^1C及RC ^3C是独立地为:其中每一x独立地为0到14之任一整 数; 以及每一z独立地为0到10之任一整数:53.如申请专 利范围第52项之化合物,其中z为1,m为1,n 为6,p为3,q为5,以及每一x独立地为6或10。54.如申请 专利范围第49项之化合物,其中RC^4C为或以及 RC^2C为:其中每一x独立地为0到14之任一整数;每一y 独 立地为0到14之任一整数;每一z独立地为0到10之任 一整 数;每一m独立地为0到14之任一整数;每一n独立地为 0到 14之任一整数;以及每一p与q是独立地符合0≦(p+q) ≦12 之关系。55.一种具有下述构造之化合物:其中至少 RC^1C,RC^2C ,RC^3C,或RC^4C中之一具如下之构造:其中每一L为O, NH,或C;每一M为O或NH;每一E独立地为0到14之任一整 数;每一G独立地为NH,O,S,SO,或SOC_2C;每一m独立 地为0到14之任一整数;每一n独立地为0到14之任一 整数 ;每一p独立地为0到10之任一整数;以及每一q独立地 为0 到10之任一整数;其余的RC^1C,RC^2C,RC^3C,及RC^4C 中之每一个独立地如下所示其中每一L为O,NH,或C; 每 一M为O或NH;每一x独立地为0到14之任一整数;每一y 独 立地为0到14之任一整数;每一z独立地为0到10之任 一整 数;以及每一G独立地为N,O,S,SO,或SOC_2C;每一AC ^1C及AC^2C独立地为H,OH,OCHC_3C,其中每一d独立地 为0到5之任一整数;每一f独立地为0到5之任一整数; 每 一g独立地为0到5之任一整数;以及每一AC^3C独立地 为: 其中每一j独立地为0到14之任一整数;X是(CHC_2C)C_tC OH,其中t是1到14之任一整数;以及Y是H,OH,O(CHC_2C )C_wCCHC_3C,一卤素基,其中w是0到14之任一整数,或 是具有此种结构及药理上有相容性之盐类。56.如 申请专利范围第55项之化合物,其中RC^1C,RC^2C ,RC^3C,或RC^4C中至少有一者具有如下之结构式:其中 每一m独立地为0到10之任一整数;每一n独立地为0到 10之 任一整数;以及每一p与q是独立地符合0≦(p=q)≦12 之条 件。其余的RC^1C,RC^2C,RC^3C,及RC^4C中之每一个独 立地如下所示:其中每一x独立地为0到10之任一整 数;每 一z独立地为0到3之任一整数;以及每一G独立地为SO 或SO C_2C;每一AC^1C及AC^2C独立地为下列结构:其中每一d 独立地为0到5之任一整数;X是(CHC_2C)C_tCOH,其中t是
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