经取代之苯醯基胍类化合物、其制法、其做为药物或诊断之用途以及含其之药物

摘要

以化学式Ⅰ说明苯醯基胍类□ (Ⅰ)其中R(1)系氢，卤素，-NO2，-CN，-CF3，R(4)-SOm或R(5)R(6)N-SO2-，而m系0至2，R(4)及R(5)系烷（烯）基或-CnH2n-R(7)，n系0至4，R(5)亦具有H之意，R(6)系H或(C1-C4)烷基，而R(5)及R(6)一起可为４或５个伸甲基， R(2)系-SR(10)，-OR(10)，-NHR(10)，-NR(10)R(11)，-CHR(10) R(12)，R(12)-CR(13)-OH，-[R(18)-C-R(17)]p-CO-[R(19)-C-R(20)]q-R(14)，而R(10)及R(11)可相同或不同，且系-[CHR(16)s-(CH2)-(CHOH)q-(CH2)r-(CH2OH)t-R(21)或-(CH2)p-O-(CH2-CH2O)q-R(21).(R(12)及R(13)系氢或烷基或与带有其之碳原子一起形成一个环烷基，R(14)系氢，环烷基或-CnH2n-R(15)，R(3)系如R(1)之定义或系烷基，氢或-X-R(22)，其中X系氧，S或NR(16)，及其医药上可容许之盐类。该化合物Ⅰ具有极佳之防治心律不整性质，但无不欲之盐性利尿性质，此外，其可藉细胞增殖之强抑制作用而辨别。

主权项

1.式(Ⅰ)化合物,或其医药上可忍受之盐类其中:R(1) 系 氢,R(2)系-SR(10)、-OR(10)、-NHR(10),其中R(10) 系-(CHC_2C)C_pC-(CHOH)C_qC-(CHC_2C)C_rC-(CHC_2 COH)C_tC-R(21),或-(CHC_2C)C_pC-O-(CHC_2C-CHC _2CO)C_qC-R(21),p、q与r系相同或不同,且表0.1 、2.3或4,t系1.2.3或4,R(12)与R(13)系相 同或不同,且表氢或(CC_1C-CC_4C)-烷基,R(13C'C)系 氢或(CC_1C-CC_4C)-烷基,R(14)系(CC_3C-CC_8C)- 环烷基或苯基,以及R(3)系-SOC_2CRC'C,其中RC'C系(C C_1C-CC_4C)-烷基。2.一种制备根据申请专利范围第1 项之式(Ⅰ)化合物的方 法,其中包括令一种式(Ⅱ)化合物与胍反应其中,R(1 )至 R(3)具有如申请专利范围第1项中的定义,而L系一个 离 去基,其易于被亲核性取代。3.一种用于治疗节律 不整之医药组合物,其系含有至少一 种根据申请专利范围第1项之式(Ⅰ)化合物。4.一 种用于治疗或预防心脏血梗之医药组合物,其系含 有 至少一种根据申请专利范围第1项之式(Ⅰ)化合物 。5.一种用于治疗或预防狭心症之医药组合物,其 系含有至 少一种根据申请专利范围第1项之式(Ⅰ)化合物。6 .一种用于治疗或预防心脏局部缺血之症状之医药 组合物 ,其系含有至少一种根据申请专利范围第1项之式( Ⅰ)化