发明名称 新颖紫杉烷衍生物,彼等之制备方法及含彼等之医药组合物
摘要 下式之紫杉烷衍生物□ (Ⅰ)于其中-符号R1或R2之一代表氢而另一个代表羟基,-R3代氢原子或化学式□ (Ⅱ)于其中Ar代表苯基而R4代表苄醯基或基圈R5-0-CO-,于其中R5代表烷基,而-R5代表苯基,系于含有机铵盐或铵盐有机溶液之减性电解质或含有机钙盐或钙盐有机溶液之酸性电解质中,电化学还原化学式 (Ⅲ)之化合物而制备□ (Ⅲ)其中R3及R6之定义如前述。化学式(Ⅰ)紫杉烷衍生物,于其中R3代表化学式(Ⅱ)基团者,具有可观之抗肿瘤与抗白血病性质。
申请公布号 TW250480 申请公布日期 1995.07.01
申请号 TW082108451 申请日期 1993.10.13
申请人 隆宝兰洛尔公司 发明人 多明尼魁.戴普瑞兹;艾伦.哥猛克;珍–皮瑞.普利卡尼;珍–多明尼魁.鲍札特
分类号 A61K31/335;C07D305/14;C07D407/12 主分类号 A61K31/335
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.一种化学式(I)之紫杉烷衍生物于其中-符号RC_1C 或RC _2C之一代表氢而另一个代表羟基,-RC_3C代表氢原子 或 化学式(II)之基团于其中Ar代表苯基而RC_4C代表 醯 基 或基团RC_5C-O-CO-,于其中RC_5C代表含1至6个碳 原子之烷基,而-RC_6C代表苯基。2.根据申请专利范 围第1项之紫杉烷衍生物,于其中RC_3 C代表化学式(II)之基团,于其中Ar系苯基而RC_4C系t- 丁氧基羰基。3.一种制备根据申请专利范围第1项 之紫杉烷衍生物之方 法,其中包含于含有机铵盐或铵盐有机溶液之 性 电解质 或含有机钙盐或钙盐有机溶液之酸性电解质中,电 解还原 化学式(III)之化合物:于其中RC_3C与RC_6C如前文所定 义。4.根据申请专利范围第3项之方法,于其中该电 解液包含 氯化铵。5.根据申请专利范围第3或4项之方法,于 其中该电解液 之pH系藉氨水加入而维持于微硷。6.根据申请专利 范围第3项之方法,于其中该电解液包含 氯化钙。7.根据申请专利范围第3或6项之方法,于 其中该电解液 之pH系藉盐酸之加入而维持于酸性。8.根据申请专 利范围第3,4或6项之方法,于其中该电 解液包含脂族醇。9.根据申请专利范围第8项之方 法,于其中该脂族醇系甲 醇。10.根据申请专利范围第3,4或6项之方法,于其 中该 电解系于含汞阴极之电解器中进行。11.根据申请 专利范围第3,4或6项之方法,于其中该 电解系于隔膜电解器中进行。12.根据申请专利范 围第11项之方法,于其中该隔膜系由 多孔材料或阳离子交换膜组成。13.根据申请专利 范围第3,4或6项之方法,于其中该 电解系于受控制之电压下进行。14.一种可做为抗 肿瘤或抗白血病剂之医药组合物,其中 包含根据申请专利范围第1项之紫杉烷衍生物,于 其中RC
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